علاج الخط الثالث الثاني أو من داء السكري من النوع 2 وحده - في المرضى البالغين (وخاصة المرضى يعانون من زيادة الوزن) عدم كفاية الرقابة نسبة السكر في الدم مع اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية، وغير القادرين على استخدام الميتفورمين بسبب موانع أو التعصب. العلاج عن طريق الفم المزدوج بالاشتراك مع: ميتفورمين - المرضى البالغين (وخاصة المرضى يعانون من زيادة الوزن) الذين لديهم نقص نسبة السكر في الدم على الرغم من سيطرة وحيد مع أقصى جرعة التسامح الميتفورمين. sulphonylurea - فقط في المرضى البالغين الذين يعانون من عدم تحمل ميتفورمين أو الذين يعتبر بطلانهم الميتفورمين ؛ في المرضى الذين لا يتم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم بشكل كافٍ على الرغم من استخدام أقصى جرعات من السلفونيل يوريا. في العلاج الثلاثي عن طريق الفم في تركيبة مع الميتفورمين وسلفونيلوريا ، في المرضى البالغين (وخاصة أولئك الذين يعانون من زيادة الوزن) الذين لديهم مراقبة نسبة السكر في الدم على الرغم من العلاج عن طريق الفم المزدوج. يشار بيوجليتازوني أيضا في تركيبة مع الانسولين في داء السكري من النوع 2 في المرضى البالغين مع مراقبة نسبة السكر في الدم غير كافية على الأنسولين، الذين لا يستطيعون استخدام الميتفورمين بسبب موانع أو التعصب. بعد البدء في العلاج مع بيوجليتازون ، يجب تقييمه بعد 3 إلى 6 أشهر ما إذا كانت الاستجابة للعلاج كافية (على سبيل المثال انخفاض في نسبة HbA1c). إذا لم يتم تحقيق تأثير العلاج المطلوب ، عليك التوقف عن ذلك. في ضوء المخاطر المحتملة الناجمة عن الاستخدام على المدى الطويل ، ينبغي أن يؤكد الطبيب على الفحوص الروتينية اللاحقة أنه يتم الحفاظ على فائدة استخدام البيوجليتازون.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 15 ملغ ، 30 ملغ أو 45 ملغ من بيوجليتازون في شكل هيدروكلوريد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
دواء مضاد لمرض السكر ، مشتق ثيازوليدينيا. يمكن Pioglitazone العمل عن طريق الحد من مقاومة الانسولين. يعتقد التصرف عن طريق تنشيط مستقبلات النووية محددة (γ مستقبلات بيروكسية ناشر تنشيط PPAR-γ)، مما يؤدي إلى زيادة حساسية الخلايا في الكبد الحيواني والدهون والعضلات والهيكل العظمي. يؤدي العلاج باستخدام البيوغليتازون إلى تقليل إنتاج الغلوكوز في الكبد وزيادة امتصاص الغلوكوز في الأنسجة المحيطية في مقاومة الأنسولين. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة. الحد الأقصى لتركيز البلازما عادة ما يحدث بعد 2 ساعة بعد الإعطاء. تتحقق حالة التوازن بعد 4-7 أيام من تناول الدواء. إدارة متعددة لا يؤدي إلى تراكم الدواء أو نواتج الأيض في الجسم. لا يعتمد الامتصاص على الطعام الذي تتناوله. التوافر البيولوجي المطلق أكثر من 80٪. ترتبط بيوجليتازون وكل مستقلباته النشطة (99٪) ببروتينات البلازما. يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع في الكبد ، والتي تنطوي بشكل رئيسي على CYP2C8 ، على الرغم من أنه قد تكون تشارك غيرها من isoenzymes إلى حد أقل. ثلاثة من الأيضات الستة المكتشفة نشطة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البراز (55 ٪) وبدرجة أقل في البول (45 ٪). متوسط T0,5 في مرحلة القضاء على بيوجليتازون غير متغاير هو 5-6 ساعة ، و T.0,5 كل الأيضات النشطة هي 16-23 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. فشل القلب يحدث اليوم أو في التاريخ (فئة NYHA I-IV). ضعف وظائف الكبد. الحماض الكيتوني. الحالية أو تاريخ سرطان المثانة. بيلة دموية العيانية من أصول مختلفة.
الاحتياطات:
يمكن أن يسبب بيوجليتازون احتباس السوائل ، مما قد يؤدي إلى تفاقم أو تعجيل فشل القلب. خلال علاج المرضى الذين لديهم عامل خطر واحد على الأقل لتطوير قصور القلب الاحتقاني (على سبيل المثال. احتشاء عضلة القلب، وأمراض نقص تروية القلب أعراض أو سن متقدمة من العمر)، يجب أن يبدأ الطبيب أخذ أقل جرعة وزيادته تدريجيا. يجب ملاحظة المرضى الذين يعانون من علامات وأعراض قصور القلب أو زيادة الوزن أو الوذمة خاصةً تلك التي تقل احتياطي القلب. بسبب خطر قصور القلب عند استخدام بيوجليتازون مع الأنسولين ، يجب مراقبة المرضى لإمكانية الإصابة بقصور القلب ، زيادة الوزن والوذمة. لأن الأنسولين و بيوجليتازون يسببان احتباس السوائل في الجسم ، فإن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية قد يزيد من خطر الإصابة بالوذمة.في مرحلة ما بعد دوران ذكرت أيضا حالات الوذمة الطرفية وفشل القلب في المرضى الذين يتلقون بيوجليتازوني يصاحب ذلك ومضادات الالتهاب، بما في ذلك انتقائية مثبطات COX-2. في حالة حدوث أي تدهور في القلب ، يجب التوقف عن العلاج ببيوغليتازون. يجب أن يتم النظر بعناية في ما إذا كان ينبغي استخدام بيوجليتازون مع الأنسولين في المرضى المسنين ، حيث يزيد خطر الإصابة بقصور القلب. قبل البدء وأثناء العلاج يجب أن تنظر فيما إذا كان فوائد العلاج تفوق المخاطر المرتبطة بالعمر المريض بسرطان المثانة والكسور وفشل القلب. وتشير البيانات الوبائية المتاحة أن هناك مخاطر أكبر قليلا من سرطان المثانة عند مرضى السكري تعامل مع بيوجليتازوني، وخاصة بين المرضى الذين عولجوا لفترة طويلة الجرعات القصوى. لا يمكن استبعاد خطر في العلاج على المدى القصير مع بيوجليتازوني. قبل بدء العلاج مع بيوجليتازوني ينبغي تقييم عوامل الخطر لسرطان المثانة (وهذه تشمل العمر وتاريخ التدخين، والتعرض المهني لبعض المواد الكيميائية أو وكلاء العلاج الكيميائي، على سبيل المثال. سيكلوفوسفاميد أو قبل العلاج الإشعاعي لمنطقة الحوض). يجب التحقيق في أسباب وجود الدم في البول قبل العلاج مع بيوجليتازون. وينبغي نصح المرضى على الفور اتصل بالطبيب إذا أثناء العلاج مع بيوجليتازوني، هناك البيلة الدموية العيانية أو أعراض أخرى مثل التبول المؤلم أو الصعب، أو الشعور بالحاجة إلى التبول أو سلس البول. بسبب خطر اختلال وظائف الكبد ، ينصح بالرصد الدوري لأنزيمات الكبد في المرضى الذين يعالجون بالبيوجليتازون. في جميع المرضى ، ينبغي تحديد أنزيمات الكبد قبل بدء العلاج. لا ينبغي أن تبدأ بيوجليتازوني في المرضى الذين يعانون من زيادة انزيمات الكبد (ALT> 2.5 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي) أو أي أدلة أخرى من أمراض الكبد. بعد البدء في بيوجليتازون ، يوصى بإجراء اختبارات دورية لأنزيمات الكبد بناء على التقدير السريري. إذا أثناء العلاج مع بيوجليتازوني سوف ALT مستويات 3 مرات أكبر من الحد الأعلى للطبيعي في أسرع وقت ممكن لتكرار تحديد انزيمات الكبد. يجب التوقف عن الدواء إذا بقيت إنزيم ALT ثلاثة أضعاف الحد الأعلى الطبيعي. إذا كان المريض يطور أعراض تدل على ضعف الكبد، بما في ذلك الغثيان غير المبررة، والتقيؤ، آلام في البطن، والتعب، وفقدان الشهية و(أو) والبول الداكن ويجب انزيمات الكبد. يجب أن يتم اتخاذ قرار مواصلة العلاج مع بيوجليتازون ، قبل الحصول على نتائج مختبرية ، على أساس التقييم السريري. إذا كان لديك اليرقان ، توقف عن تناول الدواء. يجب مراقبة الوزن أثناء العلاج. يجب نصح المرضى باتباع نظام غذائي محدود السعرات. خلال فترة العلاج مع بيوجليتازوني كان انخفاض طفيف في متوسط الهيموغلوبين (النقص النسبي لل4٪) والهيماتوكريت (انخفاض نسبي 4.1٪)، ويرتبط مع تخفيف الدم (تغييرات مماثلة في صورة الدم في المرضى الذين يتناولون الميتفورمين، أقل - في المرضى الذين يتلقون السلفونيل يوريا والأنسولين). عن طريق زيادة حساسية الأنسولين، والمرضى الذين يتلقون بيوجليتازوني بالاشتراك مع اثنين أو ثلاثة من الأدوية عن طريق الفم، ومنها السلفونيل يوريا أو بالاشتراك مع العقارين، ومنها الأنسولين قد يكون أكثر عرضة للنقص السكر في الدم يرتبط مع جرعة من هذا الدواء ، وقد يكون من الضروري الحد من جرعة من sulphonylurea أو الأنسولين. قد يكون المرضى الذين يبلغون عن اضطرابات في حدة البصر سببه الوذمة البقعية وينبغي النظر في استشارة طب العيون. العلاج طويل المدى مع بيوجليتازون يجب أن يأخذ في الاعتبار زيادة خطر كسور العظام. لأن بيوجليتازوني تضخيم علاج الأنسولين في المرضى الذين يعانون من متلازمة المبيض المتعدد الكيسات قد يؤدي إلى استئناف التبويض - في هؤلاء المرضى، وهناك إمكانية الحمل.وينبغي أن تستخدم بحذر بيوجليتازوني خلال يصاحب ذلك هم مثبطات (على سبيل المثال جمفبروزيل.) أو محرضات (مثل الريفامبيسين.) 2C8 - يجب مراقبة الجلوكوز عن كثب والنظر في تعديل جرعة من بيوجليتازوني (الجرعة الموصى بها)، أو تغييرات في معالجة السكري. سلامة وفعالية بيوجليتازوني في الأطفال والمراهقين دون 18 سنة من العمر. لم يتم تحديدها. تتضمن صياغة اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
وحيد. الالتهابات شيوعا في الجهاز التنفسي العلوي، ومذل، عدم وضوح الرؤية، كسور العظام (في الإناث)، وزيادة وزن الجسم. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، والأرق، وسرطان المثانة. غير معروف: فرط الحساسية والحساسية (الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، الشرى)، وذمة البقعة الصفراء، زيادة ALT.الجمع بين العلاج مع الميتفورمين. مشترك: العليا التهابات الجهاز التنفسي وفقر الدم والاضطرابات الحسية، والصداع، وعدم وضوح الرؤية، وكسر العظام (للنساء)، آلام المفاصل، البيلة الدموية، ضعف الانتصاب، وزيادة وزن الجسم. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، والأرق، وسرطان المثانة، والنفخ. غير معروف: فرط الحساسية والحساسية (الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، الشرى)، وذمة البقعة الصفراء، زيادة ALT.الجمع بين العلاج مع السلفونيل يوريا. المشترك: العلوي عدوى الجهاز التنفسي والاضطرابات الحسية، والدوخة، وانتفاخ البطن، وكسور العظام (في الإناث)، وزيادة وزن الجسم. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، نقص السكر في الدم، وزيادة الشهية، والصداع، والأرق، وعدم وضوح الرؤية، والدوار، وسرطان المثانة، والتعرق، وبيلة سكرية، بروتينية، والتعب، وزيادة اللاكتات نازعة. غير معروف: فرط الحساسية والحساسية (الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، الشرى)، وذمة البقعة الصفراء، زيادة ALT.الجمع بين العلاج مع الميتفورمين والسلفونيل يوريا. شائع جدا: نقص سكر الدم. المشترك: العلوي عدوى الجهاز التنفسي والاضطرابات الحسية، كسور العظام (في النساء)، وآلام المفاصل، وزيادة الوزن، وزيادة الكرياتين في الدم فسفوكيناز. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، والأرق، وسرطان المثانة. غير معروف: فرط الحساسية والحساسية (الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، الشرى)، وذمة البقعة الصفراء، زيادة ALT.العلاج المختلط مع الأنسولين. شائعة جدا: تورم. مشترك: العليا التهابات الجهاز التنفسي، التهاب القصبات، نقص السكر في الدم، والاضطرابات الحسية، وفشل القلب (في كثير من الأحيان المرضى ≥65 سنة من العمر)، وضيق في التنفس، وكسور العظام (في النساء)، وآلام المفاصل، وآلام الظهر، وزيادة الوزن. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، والأرق، وسرطان المثانة. غير معروف: فرط الحساسية والحساسية (الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، الشرى)، وذمة البقعة الصفراء، زيادة ALT.
الجرعة:
شفويا. الكبار لا يجوز الشروع في معالجة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يوميا. ويمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى 45 ملغ مرة واحدة يوميا. في حالة الجمع بين العلاج بالأنسولين، بيوجليتازوني بعد لا يمكن أن تستمر بدء العلاج المستخدمة حاليا الأنسولين. إذا كان المريض يتطور نقص السكر في الدم، يجب تقليل جرعة الأنسولين. في المرضى المسنين أنه ليس من الضروري تغيير الجرعة. يجب أن تبدأ أخذ أقل جرعة المتاحة وزيادة تدريجيا، وخاصة عند استخدام بيوجليتازوني في تركيبة مع الانسولين. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين> 4 مل / دقيقة) فإنه ليس من الضروري تغيير الجرعة. لا توجد بيانات في المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى، وبالتالي بيوجليتازوني لا ينبغي أن تستخدم في هؤلاء المرضى. ينبغي أن تؤخذ في إعداد مع او بدون الطعام، يجب ابتلاع أقراص مع كوب من الماء.