مؤشر المخدرات

علاج مرض السكري من النوع 2 لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى البالغين. استعمالفي وحيد في المرضى الذين يتم الحصول على السيطرة على نسبة السكر في الدم فقط من خلال النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافية ولهم Metformin غير مناسب بسبب التعصب أو بطلان بسبب الفشل الكلوي. استعمالفي الجمع بين العلاج: بالاشتراك مع الميتفورمين ، عندما يكون الميتفورمين لوحده بالاقتران مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافٍ لتحقيق السيطرة الكافية على نسبة السكر في الدم ؛ في تركيبة مع sulphonylurea والميتفورمين ، عندما يكون استخدام العلاج المزدوج مع هذه الأدوية في تركيبة مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافية لتحقيق السيطرة نسبة السكر في الدم كافية ؛ في تركيبة مع الأنسولين المستخدم مع الميتفورمين أو بدون ميتفورمين ، عندما تكون هذه الطريقة في العلاج مع النظام الغذائي وممارسة الرياضة غير كافية لتحقيق السيطرة المناسبة على نسبة السكر في الدم.

1 جدول POWL. يحتوي على 5 ملغ linagliptin.

Linagliptin هو المانع من الانزيم dipeptidyl ببتيداز 4 (DPP-4) - انزيم تشارك في تثبيط هرمون GLP-1 إنكرتين (glikagonopodobny الببتيد-1) وGIP (الجلوكوز التي تعتمد insulinotropic ببتيد). يتم تقسيم هذه الهرمونات بسرعة بواسطة إنزيم DPP-4. وتشارك كل من هرمونات إنكريتين في التنظيم الفسيولوجي لاستتباب الجلوكوز. يتم إفراز الأنكريتيز على مدار اليوم بتركيز أساسي صغير ، ويزداد تركيزها فورًا بعد تناول الوجبة. GLP-1 و GIP يزيدان من تخليق الإنسولين الحيوي وإفرازه من خلايا بيتا في البنكرياس في وجود مستويات مرتفعة من الجلوكوز في الدم. بالإضافة إلى ذلك ، يقلل GLP-1 إفراز الجلوكاجون من خلايا ألفا البنكرياس ، مما يؤدي إلى انخفاض في كمية الجلوكوز المنطلق من الكبد. يرتبط Linagliptin بطريقة عكسية مع DPP-4 ، مما يؤدي إلى زيادة مستمرة في تركيز incretin وإلى استمرار تركيزات هذه المركبات النشطة لفترة طويلة. يزيد Linagliptin بطريقة تعتمد على الجلوكوز إفراز الأنسولين ويقلل إفراز الجلوكاجون ، مما يسمح بتحسن شامل في توازن الغلوكوز. يرتبط Linagliptin بشكل انتقائي بـ DPP-4 ويعمل أكثر من 10000 مرة بشكل انتقائي أكثر بالمقارنة مع النشاط DPP-8 أو DPP-9في المختبر. بعد تناول جرعات 5 ملغ عن طريق الفم ، تم امتصاص linagliptin بسرعة مع تركيزات البلازما الذروة 1.5 ساعة بعد الجرعات. مستويات البلازما من انخفاض linagliptin من قبل نموذج ثلاث مراحل ، مع نهاية طويلة T._0,5 (نسبة Linagliptyny في حالة أكثر من 100 ساعة) هي ذات الصلة أساسا إلى تشبع ممكن من السندات جيدا يقابل linagliptyny DPP-4 و لا تساهم في تراكم للدواء. فعالة تي_0,5 لlinagliptyny تراكم تحدد بعد تناوله عن طريق الفم بجرعات متعددة من 5 ملغ linagliptyny حوالي 12 ساعة. linagliptyny تدار مرة واحدة يوميا بجرعة 5 ملغ، تحدث ثابتة تركيزات البلازما الدولة بعد الجرعة الثالثة. التوافر الحيوي المطلق لـ linagliptin هو حوالي 30٪. ربط بروتيني هو تركيز تعتمد، وخفض تضم حوالي 99٪ بتركيز 1 نانومول / لتر إلى 75-89٪ عند تركيز ≥30 نانومول / لتر، وهو ما يعكس تشبع ربط DPP-4 مع زيادة linagliptyny التركيز. بعد تناوله عن طريق الفم لـ linagliptin ، تم إخراج 85٪ من النشاط الإشعاعي المُعطى في البراز (80٪) أو البول (5٪) خلال 4 أيام من الجرعات.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.

يجب عدم استخدامه في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع الأول أو في علاج الحماض الكيتوني السكري. بسبب خطر نقص سكر الدم ، يجب توخي الحذر عند استخدام linagliptin مع توليفة من sulphonylurea و / أو الأنسولين ؛ يمكن اعتبار انخفاض في جرعة من السلفونيل يوريا أو الأنسولين. إذا كنت تشك في التهاب البنكرياس ، توقفي عن تناول الدواء. إذا تم تأكيد تشخيص التهاب البنكرياس الحاد ، لا ينبغي استئناف العلاج. يجب إعلام المرضى بالأعراض المميزة لالتهاب البنكرياس الحاد. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس.

لم يتم إجراء أي دراسات حول استخدام linagliptin في النساء الحوامل. لا تشير الدراسات على الحيوانات إلى آثار ضارة مباشرة أو غير مباشرة فيما يتعلق بالتناسل. حرصا على الحذر ، فمن المستحسن تجنب استخدام المخدرات أثناء الحمل. يفرز الدواء في الحليب. ينبغي اتخاذ قرار بشأن وقف الرضاعة الطبيعية أو التوقف عن تناول الدواء ، مع مراعاة فوائد الرضاعة الطبيعية للطفل ومزايا العلاج للأم.

استخدام Linagliptin كعلاج وحيد - غير شائع: التهاب البلعوم الأنفي ، والسعال ، والطفح الجلدي ، وزيادة الأميليز. نادرة: وذمة وعائية عصبية ، شرى ؛ تردد غير معروف: فرط الحساسية (مثل فرط النشاط القصبي) ، التهاب البنكرياس. Linagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين - غير المألوف: التهاب البلعوم الأنفي ، والسعال ، والطفح الجلدي ، وزيادة الأميليز. نادرة: فرط الحساسية (مثل فرط الاستجابة القصبي) ، وذمة وعائية عصبية ، الشرى. تردد غير معروف: التهاب البنكرياس. Linagliptin بالاشتراك مع الميتفورمين ومشتق من sylfonylurea - شائع جدا: hypoglycaemia؛ غير شائع: طفح نادرة: وذمة وعائية عصبية ، شرى ؛ تردد غير معروف: التهاب البلعوم الأنفي ، فرط الحساسية (مثل فرط النشاط القصبي) ، والسعال ، التهاب البنكرياس ، وزيادة الأميليز. Linagliptin بالاشتراك مع الأنسولين - غير شائع: التهاب البلعوم الأنفي ، والسعال ، والتهاب البنكرياس ، والإمساك ، والطفح الجلدي. نادرة: وذمة وعائية عصبية ، شرى ؛ تردد غير معروف: فرط الحساسية ، وزيادة نشاط الأميليز.

شفويا. البالغين: 5 ملغ مرة في اليوم. العلاج المختلط مع الميتفورمين: يجب الحفاظ على جرعة الميتفورمين ، وتدبير linagliptin بشكل متزامن. العلاج المختلط مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين: قد يكون من الضروري تقليل جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين (خطر نقص سكر الدم). إذا نسيت جرعة ما ، خذها على الفور ، لا تستخدم جرعة مضاعفة في نفس اليوم.مجموعات خاصة من المرضى. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في حالة ضعف الكبد ، ومع ذلك ، هناك نقص في الخبرة السريرية مع هؤلاء المرضى. ليس من الضروري ضبط الجرعة بناءً على عمر المريض. الخبرة السريرية في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 80 سنة محدودة ، لذلك ينبغي الحرص في هذه المجموعة من المرضى. لم يتم بعد إثبات سلامة وفعالية linagliptin لدى الأطفال والمراهقين.طريقة الادارة. يمكن تناول الدواء بشكل مستقل عن وجبات الطعام في أي وقت من اليوم. إذا نسيت عن تناول جرعة ، يجب أن تأخذها بمجرد أن تتذكرها. لا تأخذ جرعة مضاعفة في نفس اليوم.