مرض السكري من النوع 2 في المرضى البالغين لتحسين السيطرة على نسبة السكر في الدم:وحيد - في المرضى الذين لا يخضعون للرقابة الكافية إلا عن طريق النظام الغذائي وممارسة الرياضة ، حيث يكون الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو عدم تحمل. الالعلاج عن طريق الفم عنصرين في تركيبة مع: الميتفورمين عند اتباع النظام الغذائي وممارسة الرياضة واستخدام الميتفورمين لوحدهما لا يكفيان للتحكم في نسبة السكر في الدم الكافية ؛ والسلفونيل يوريا عند اتباع نظام غذائي وممارسة التمارين الرياضية بالإضافة إلى القصوى التسامح جرعة من السلفونيل يوريا لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية وعندما الميتفورمين غير مناسب بسبب موانع أو التعصب؛ PPAR ناهض مستقبلات (ط. ثيا زوليدين ديون)، حيث يشار استخدام PPAR ناهض وعند استخدام نظام غذائي وممارسة الرياضة جنبا إلى جنب مع ناهض PPAR وحدها لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية. الالعلاج الثلاثي عن طريق الفم في تركيبة مع: sulphonylurea والميتفورمين عند اتباع نظام غذائي وممارسة واستخدام هذه الأدوية ليست كافية لمراقبة نسبة السكر في الدم كافية ؛ من PPAR ناهض والميتفورمين، حيث يشار استخدام PPAR ناهض وعند استخدام نظام غذائي وممارسة الرياضة جنبا إلى جنب مع هذه الأدوية لا توفر مراقبة نسبة السكر في الدم الكافية.يشار إلى التحضير أيضا للاستخدام كدواء إضافي للأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين) عندما لا يوفر النظام الغذائي وممارسة الرياضة مع الأنسولين الثابت سيطرة كافية على نسبة السكر في الدم.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 100 ملغ من سيتاجليبتين مثل الفوسفات مونوهيدرات.
العمل:
دواء هبوط السكر عن طريق الفم من مجموعة من مثبطات الببتيداز 4 (DPP-4) dipeptidyl. سيتاقلبتين عن طريق تثبيط DPP-4 يمنع التحلل من إنكرتين الهرمونات (GLP-1 و GIP)، وزيادة تركيزها في مصل الدم. هذا يزيد من استجابة خلايا بيتا ويزيد التخليق الحيوي وإطلاق الأنسولين. بالإضافة إلى ذلك ، هناك انخفاض في إفراز الجلوكاجون من قبل خلايا ألفا البنكرياس. في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 ، يقلل الدواء من قيمة HbA1C والحد من الصوم وجلوكوز ما بعد الحجل. بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص بسرعة من القناة الهضمية. يحدث الحد الأقصى لتركيز المصل خلال 1-4 ساعات من المعالجة. التوافر البيولوجي المطلق هو حوالي 87 ٪. وجبات الطعام لا تؤثر على الدوائية. يربط الدواء بروتينات البلازما 38 ٪. 87٪ من الجرعة تفرز في البول منها حوالي 79٪ من دون تغيير و 16٪ - كما الأيض، والتمثيل الغذائي المخدرات ذات أهمية ثانوية؛ يفرز 13٪ من الجرعة في البراز. الإنزيم الرئيسي المسؤول عن التمثيل الغذائي المحدود هو CYP3A4 الذي يتضمن CYP2C8. ريال النهائي T0,5 بعد تناوله عن طريق الفم 100 ملغ حوالي 12.4 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم التحضير للمرضى المصابين بالنوع الأول من داء السكري وفي علاج الحماض الكيتوني السكري. بعد أن يتم وضع المنتج في الأسواق ، تم الإبلاغ عن وجود تقارير تلقائية عن التهاب البنكرياس الحاد - إذا كان التهاب البنكرياس مشتبهاً به ، فيجب وقف الأدوية وغير ذلك من الأدوية التي يحتمل أن تكون موضع شك. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي معتدل وشديد وكذلك في المرضى الذين يعانون من الداء الكلوي بمراحله الأخيرة التي تتطلب غسيل الكلى أو الغسيل البريتوني ، ينصح تخفيض الجرعة. قبل إعطاؤك sitagliptin مع أدوية أخرى من داء السكري ، يجب عليك التحقق من شروط استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى. لا توجد دراسات على استخدام الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. عندما تستخدم مع sulphonylurea أو الأنسولين ، هناك خطر متزايد من نقص سكر الدم. في حالة الاشتباه في تفاعل فرط الحساسية ، يجب التوقف عن التحضير ، ويجب التحقيق في الأسباب الأخرى للحدث واستخدام طريقة بديلة لعلاج مرض السكري. الحذر في المرضى المسنين (≥ 75 سنة).لا يُنصح باستخدامها في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا بسبب نقص البيانات حول السلامة والفعالية.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
وحيد: الالتهابات شيوعا في الجهاز التنفسي العلوي والتهاب الغشاء المخاطي للأنف والحلق، ونقص السكر في الدم، وآلام في الرأس، آلام التهاب المفاصل والأطراف. غير شائعة: دوخة ، إمساك. بالاشتراك مع الميتفورمين: شائعة: نقص سكر الدم ، والغثيان ، والانتفاخ ، والتقيؤ. من غير المألوف: النعاس ، والإسهال ، والإمساك ، وآلام في الجزء العلوي من البطن ، وانخفاض نسبة الجلوكوز في الدم. بالاشتراك مع sulphonylurea: الشائعة: نقص سكر الدم. بالاشتراك مع الميتفورمين وسلفونيلوريا: شائع جدا: نقص سكر الدم. في كثير من الأحيان: الإمساك. في توليفة مع ناهض PPAR: نقص سكر الدم المشترك، وانتفاخ البطن، وذمة محيطية، انخفاض في مستويات السكر في الدم. بالاشتراك مع ناهض PPARγ والميتفورمين: شائع: نقص سكر الدم ، وذمة محيطية. بالاشتراك مع الأنسولين (مع أو بدون ميتفورمين): شائع: الأنفلونزا ، نقص سكر الدم ، الصداع. غير المألوف: جفاف الفم ، والإمساك. غير معروف (جميع مخططات): تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك الحساسية المفرطة)، وأمراض الرئة الخلالي، والتقيؤ، التهاب البنكرياس الحاد، الناخر أو التهاب البنكرياس النزفي قاتلة أو بدون ذمة وعائية، والطفح الجلدي، الشرى، التهاب الأوعية الدموية الجلدية، وأمراض التقشري الجلد (بما في ذلك متلازمة ستيفنز جونسون)، ألم أطرافهم، وآلام المفاصل، وآلام في العضلات، والقصور الكلوي، الفشل الكلوي الحاد. في الدراسات السريرية، وزيادة طفيفة في خلايا الدم البيضاء (WBC الفرق في حوالي 200 خلية / مل بالمقارنة مع الدواء الوهمي، يعني كان WBC الأساسي تقريبا. 6600 خلية / مل) وذلك بسبب زيادة في العدلات. وقد لوحظت هذه الظاهرة في معظم الدراسات ، ولكن ليس في كل منها. لا يعتبر هذا التغيير في المعلمات المخبرية ذات الصلة سريريا.
الجرعة:
شفويا. البالغين: 100 ملغ مرة في اليوم. عندما تعطى في تركيبة مع ميتفورمين و (أو) PPARy ناهض ينبغي الحفاظ على جرعة الميتفورمين و (أو) PPARy ناهض أثناء تطبيق الصيغة. عندما تعطى في تركيبة مع السلفونيل يوريا أو الأنسولين يمكن اعتبار الحد من جرعة السلفونيل يوريا أو الأنسولين للحد من مخاطر نقص السكر في الدم. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي، المعتدل (تصفية الكرياتينين من ≥30 إلى <50 مل / دقيقة)، والجرعة هي 50 ملغ مرة واحدة يوميا. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة) أو نهاية مرحلة المرض الكلوي التي تتطلب غسيل الكلى أو الغسيل البريتوني، والجرعة هي 25 ملغ مرة واحدة في اليوم؛ يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن تاريخ الغسيل الكلوي. بسبب الحاجة إلى ضبط الجرعة تبعا لوظيفة الكلى ، فمن المستحسن تقييم وظائف الكلى قبل وأثناء العلاج. للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل (تصفية الكرياتينين ≥ 50 مل / دقيقة) في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد من خفيفة الى معتدلة المرضى وكبار السن لا يلزم تعديل الجرعة. الجدول. يأخذ بغض النظر عن وجبات الطعام.