علاج مرض السكري من النوع 2:في وحيد في المرضى البالغين (وخاصة المرضى الذين يعانون من زيادة الوزن) مع عدم كفاية السيطرة على نسبة السكر في الدم من خلال النظام الغذائي والنشاط البدني والذين لا يمكن أن يعطوا الميتفورمين بسبب موانع أو عدم تحمل ؛في العلاج عن طريق الفم المزدوج: بالاشتراك مع الميتفورمين في المرضى البالغين (وخاصة أولئك الذين يعانون من زيادة الوزن) الذين لديهم سيطرة غير كافية على نسبة السكر في الدم ، على الرغم من استخدام الميتفورمين كجرعة قصوى واحدة يمكن تحملها ؛ في تركيبة مع sulphonylurea ، فقط في المرضى البالغين الذين يعانون من عدم تحمل ميتفورمين أو الذين يعتبر بطلانهم الميتفورمين ؛ في المرضى الذين لا يتم التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم بشكل كافٍ على الرغم من استخدام أقصى جرعات من السلفونيل يوريا ؛ فيالعلاج الفموي الفموي الثالث في تركيبة مع الميتفورمين وسلفونيلوريا في المرضى البالغين (وخاصة أولئك الذين يعانون من زيادة الوزن) الذين لم يتم التحكم بشكل كاف في سكر الدم على الرغم من العلاج عن طريق الفم المزدوج. يشار بيوجليتازوني أيضا في تركيبة مع الانسولين في داء السكري من النوع 2 في المرضى البالغين مع مراقبة نسبة السكر في الدم غير كافية على الأنسولين، الذين لا يستطيعون استخدام الميتفورمين بسبب موانع أو التعصب.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 15 ملغ أو 30 ملغ من بيوجليتازون في شكل هيدروكلوريد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
دواء مضاد لمرض السكر ، مشتق ثيازوليدينيا. يمكن Pioglitazone العمل عن طريق الحد من مقاومة الانسولين. يعتقد التصرف عن طريق تنشيط مستقبلات النووية محددة (γ مستقبلات بيروكسية ناشر تنشيط PPAR-γ)، مما يؤدي إلى زيادة حساسية الخلايا في الكبد الحيواني والدهون والعضلات والهيكل العظمي. يؤدي العلاج باستخدام البيوغليتازون إلى تقليل إنتاج الغلوكوز في الكبد وزيادة امتصاص الغلوكوز في الأنسجة المحيطية في مقاومة الأنسولين. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة. الحد الأقصى لتركيز البلازما عادة ما يحدث بعد 2 ساعة بعد الإعطاء. تتحقق حالة التوازن بعد 4-7 أيام من تناول الدواء. إدارة متعددة لا يؤدي إلى تراكم الدواء أو نواتج الأيض في الجسم. لا يعتمد الامتصاص على الطعام الذي تتناوله. التوافر البيولوجي المطلق أكثر من 80٪. ترتبط بيوجليتازون وكل مستقلباته النشطة (99٪) ببروتينات البلازما. يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع في الكبد ، والتي تنطوي بشكل رئيسي على CYP2C8 ، على الرغم من أنه قد تكون تشارك غيرها من isoenzymes إلى حد أقل. ثلاثة من الأيضات الستة المكتشفة نشطة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البراز (55 ٪) وبدرجة أقل في البول (45 ٪). متوسط T0,5 في مرحلة القضاء على بيوجليتازون غير متغاير هو 5-6 ساعة ، و T.0,5 كل الأيضات النشطة هي 16-23 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. فشل القلب يحدث اليوم أو في التاريخ (فئة NYHA I-IV). الخلل الكبدي. الحماض الكيتوني.
الاحتياطات:
يمكن أن يسبب بيوجليتازون احتباس السوائل ، مما قد يؤدي إلى تفاقم أو تعجيل فشل القلب. خلال علاج المرضى الذين لديهم عامل خطر واحد على الأقل لتطوير قصور القلب الاحتقاني (على سبيل المثال. احتشاء عضلة القلب أو أمراض نقص تروية القلب أعراض)، يجب أن تبدأ المعالجة بأقل جرعة المتاحة وزيادتها تدريجيا. يجب ملاحظة ما إذا كان المرضى ، خاصة أولئك الذين لديهم احتياطي قلبي محدود ، تظهر عليهم علامات وأعراض قصور القلب أو زيادة الوزن أو الوذمة. بسبب خطر قصور القلب عند استخدام بيوجليتازون بالاشتراك مع الأنسولين ، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض قصور القلب ، زيادة الوزن والوذمة. لأن الأنسولين و بيوجليتازون يسببان احتباس السوائل في الجسم ، فإن الاستخدام المتزامن لهذه الأدوية قد يزيد من خطر الإصابة بالوذمة.في حالة حدوث أي تدهور في القلب ، يجب التوقف عن العلاج ببيوغليتازون. بسبب الخبرة المحدودة ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا. خلال العلاج مع بيوجليتازوني ، يوصى بمراقبة دورية لأنزيمات الكبد. في جميع المرضى ، ينبغي تحديد أنزيمات الكبد قبل بدء العلاج ؛ لا تبدأ العلاج إذا كانت إنزيمات الكبد مرتفعة (ALT> 2.5 مرة الحد الأعلى من العادي) أو إذا كان لديك أي أعراض أخرى لأمراض الكبد. بعد البدء في بيوجليتازون ، يوصى بإجراء اختبارات دورية لأنزيمات الكبد بناء على التقدير السريري. إذا أثناء العلاج مع بيوجليتازوني سوف ALT مستويات 3 مرات أكبر من الحد الأعلى للطبيعي في أسرع وقت ممكن لتكرار تحديد انزيمات الكبد. يجب التوقف عن الدواء إذا بقيت إنزيم ALT ثلاثة أضعاف الحد الأعلى الطبيعي. إذا كان المريض يعاني من أعراض قد تشير إلى خلل وظيفي في الكبد ، بما في ذلك الغثيان غير المفسر ، والتقيؤ ، وآلام في البطن ، والتعب ، ونقص الشهية و / أو البول الداكن ، يجب قياس أنزيمات الكبد. يجب أن يتم اتخاذ قرار مواصلة العلاج مع بيوجليتازون ، قبل الحصول على نتائج مختبرية ، على أساس التقييم السريري. إذا كان لديك اليرقان ، توقف عن تناول الدواء. قد يسبب الدواء زيادة في وزن المرضى ، والتي قد تكون في بعض الأحيان علامة على فشل القلب - أثناء العلاج يجب التحكم في وزن الجسم. يجب أن ينصح المرضى باتباع نظام غذائي السعرات الحرارية التي تسيطر عليها بدقة. خلال العلاج مع بيوجليتازون ، لوحظ انخفاض طفيف في متوسط الهيموجلوبين (انخفاض نسبي بنسبة 4 ٪) والهيماتوكريت (انخفاض نسبي بنسبة 4.1 ٪) ، بما يتماشى مع علاج مائي. عن طريق زيادة حساسية الأنسولين، والمرضى الذين يتلقون بيوجليتازوني بالاشتراك مع اثنين أو ثلاثة من الأدوية عن طريق الفم، ومنها السلفونيل يوريا أو بالاشتراك مع العقارين، ومنها الأنسولين قد يكون أكثر عرضة للنقص السكر في الدم يرتبط مع جرعة من هذا الدواء ، وقد يكون من الضروري الحد من جرعة من sulphonylurea أو الأنسولين. وقد تم الإبلاغ عن حالات بداية أو تفاقم وذمة البقعة الصفراء السكري مع تدهور حدة البصر بعد التسويق. في العديد من هؤلاء المرضى ، لوحظ أيضا وذمة محيطية. في المرضى الذين يبلغون عن حدة البصر غير الطبيعية ، ينبغي النظر في التشاور طب العيون. في المعالجة الطويلة الأمد للنساء المصابات بالبيوجليتازون ، يجب الأخذ في الاعتبار زيادة خطر كسور العظام ؛ لم يكن هناك زيادة في وتيرة الكسور لدى الرجال. لأن بيوجليتازوني تضخيم علاج الأنسولين في المرضى الذين يعانون من متلازمة المبيض المتعدد الكيسات قد يؤدي إلى استئناف التبويض - في هؤلاء المرضى، وهناك إمكانية الحمل. وينبغي أن تستخدم بحذر بيوجليتازوني خلال يصاحب ذلك هم مثبطات (على سبيل المثال جمفبروزيل.) أو محرضات (مثل الريفامبيسين.) 2C8 - يجب مراقبة الجلوكوز عن كثب والنظر في تعديل جرعة من بيوجليتازوني (الجرعة الموصى بها)، أو تغييرات في معالجة السكري. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية البيوجليتازون لدى الأطفال والمراهقين دون سن 18 عامًا. صياغة تحتوي على اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا ينبغي أن تستخدم التحضير أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
وحيد. شيوعا: التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، نقص الحس ، اضطرابات بصرية ، كسور العظام (في النساء) ، زيادة الوزن. من غير المألوف: التهاب الجيوب الأنفية والأرق. غير معروف: الوذمة البقعية ، زيادة ALT.الجمع بين العلاج مع الميتفورمين. شيوعا: التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، وفقر الدم ، نقص الحس ، والصداع ، واضطرابات بصرية ، وكسور العظام (في النساء) ، وآلام المفاصل ، بيلة دموية ، ضعف الانتصاب ، وزيادة الوزن. غير شائع: التهاب الجيوب الأنفية والأرق والانتفاخ. غير معروف: الوذمة البقعية ، زيادة ALT.الجمع بين العلاج مع السلفونيل يوريا. شائعة: التهابات الجهاز التنفسي العلوي ، نقص الحس ، والدوخة المركزية ، والانتفاخ ، وكسور العظام (في النساء) ، وزيادة الوزن. المألوف: التهاب الجيوب الأنفية، نقص السكر في الدم، وزيادة الشهية، والصداع، والأرق، وعدم وضوح الرؤية، والدوار، والتعرق، وبيلة سكرية، بروتينية، والتعب، وزيادة اللاكتات نازعة. غير معروف: الوذمة البقعية ، زيادة ALT.العلاج المختلط مع الميتفورمين وسلفونيلوريا. شائع جدا: نقص سكر الدم. الالتهابات شيوعا في الجهاز التنفسي العلوي، ونقص الحس، كسور العظام (في النساء)، وآلام المفاصل، وزيادة الوزن، وزيادة فسفوكيناز الكرياتين في الدم. من غير المألوف: التهاب الجيوب الأنفية والأرق. غير معروف: الوذمة البقعية ، زيادة ALT.العلاج المختلط مع الأنسولين. شائعة جدا: تورم. مشترك: العليا التهابات الجهاز التنفسي، التهاب القصبات، نقص السكر في الدم، نقص الحس، وفشل القلب، وضيق التنفس، وكسر العظام (للنساء)، آلام التهاب المفاصل وآلام الظهر، وزيادة الوزن. من غير المألوف: التهاب الجيوب الأنفية والأرق. غير معروف: الوذمة البقعية ، زيادة ALT.
الجرعة:
شفويا. الكبار لا يجوز الشروع في معالجة 15 ملغ أو 30 ملغ مرة واحدة يوميا. ويمكن زيادة الجرعة إلى الجرعة القصوى 45 ملغ مرة واحدة يوميا. في حالة الجمع بين العلاج بالأنسولين، بيوجليتازوني بعد لا يمكن أن تستمر بدء العلاج المستخدمة حاليا الأنسولين. إذا كان المريض يتطور نقص السكر في الدم، يجب تقليل جرعة الأنسولين. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة عند كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي (تصفية الكرياتينين> 4 مل / دقيقة) ؛ لا توجد بيانات عن استخدام الدواء في مرضى غسيل الكلى ، وبالتالي ، لا ينبغي أن تستخدم pioglitazone في هؤلاء المرضى. ينبغي أن تؤخذ في إعداد مع او بدون الطعام، يجب ابتلاع أقراص مع كوب من الماء.