علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس (لم تثبت فعالية علاج المرضى الذين يعانون من أي مستقبلات هرمون الاستروجين الورم، باستثناء أولئك الذين فشلوا في الاستجابة السريرية لعقار تاموكسيفين). العلاج التكميلي لسرطان الثدي الباكر في النساء بعد سن اليأس اللواتي تم العثور على مستقبلات هرمون الاستروجين في الورم. العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر لدى النساء بعد سن اليأس مع ورم وجود مستقبلات الهرمونات الجنسية، التي تلقت 2-3 سنوات من تاموكسيفين كعامل مساعد.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول.
العمل:
قوية وانتقائية المسكنة المانع الهرمونات، والمشاركة في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون في الأنسجة الطرفية (في وقت لاحق تحويلها إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، أقل من 10 ٪ من الجرعة تفرز في البول دون تغيير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). فشل الكبد المعتدل أو الشديد. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع anastrozole ، لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تحتوي على الاستروجين.
الاحتياطات:
يجب أن يكون لدى النساء المصابات بهشاشة العظام أو المعرضة لخطر هشاشة العظام قياس كثافة العظام في بداية العلاج ثم في فترات منتظمة. إذا لزم الأمر ، بدء العلاج أو الوقاية من مرض هشاشة العظام والتحقق بانتظام من فعالية هذه الأنشطة. لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لنظيرات anastrozole و LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت ، باستثناء التجارب الإكلينيكية. اناستروزول يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم ويمكن أن يقلل من كثافة المعادن في العظام. لا توجد بيانات عن تأثير البايفوسفونيت المستخدم وقائيا أو في حالة الحد من كثافة المعادن في العظام الناجم عن استخدام اناستروزول. لا يشار إليها في الأطفال لأن سلامة وفعالية هذا الدواء لم يتم تأسيسها في هذه الفئة العمرية. ويرجع ذلك إلى اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الهبات الساخنة (عادة ما تكون خفيفة إلى معتدلة). المشترك: الصداع (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والغثيان، والإسهال (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والضعف، والشعر والطفح الجلدي (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والألم و(أو) تصلب المفاصل (عادة ما تكون خفيفة أو كثافة معتدلة) ، وضعف (معتدل إلى معتدل). نعاس غير المألوف (معتدل عادة الى معتدلة)، والتقيؤ (عادة خفيفة الى معتدلة)، وفقدان الشهية (معتدل عموما)، ارتفاع الكولسترول (عادة خفيفة الى معتدلة)، وزيادة γ-GT والفوسفاتيز القلوية . نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفن جونسون والحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية، شرى والحساسية المفرطة). يقلل من مستوى الأستروجين في الدم وقد يقلل من كثافة المعادن في العظام ، مما قد يزيد من خطر كسور العظام لدى بعض المرضى.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم.في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، يوصى العلاج لمدة 5 سنوات. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى معتدل وقصور كبد معتدل.