علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس (لم يثبت فعالية اناستروزول في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي مستقبلات هرمون الاستروجين، إلا أنها وقعت في الاستجابة السريرية الإيجابية للعلاج بعقار تاموكسيفين السابقة).
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
قوية وانتقائية المسكنة المانع الهرمونات، والمشاركة في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون في الأنسجة الطرفية (في وقت لاحق تحويلها إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع، وأقل من 10٪ من الجرعة تفرز دون تغيير في البول خلال 72 ساعة بعد القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لاناستروزول أو مكونات أخرى من المخدرات. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة). مرض الكبد المعتدل أو الشديد. الإدارة المشتركة للأدوية المحتوية على الإستروجين. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين.
الاحتياطات:
لا ينصح به للأطفال والمراهقين (لا توجد بيانات حول السلامة والفعالية). لا ينبغي أن يستخدم أناستروزول في الأولاد ، وينبغي ألا يستخدم في الفتيات المصابات بنقص هرمون النمو مع العلاج بالهرمونات. قبل البدء في العلاج ، يجب التأكيد على سن اليأس المؤكد كيميائيا في كل مريض يشك في حالة النشاط الهرموني. لا ينصح بيانات السلامة للمرضى الذين يعانون من القصور الكلوي المعتدل أو الشديد أو في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة). في المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام أو المرضى المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام أداء اختبار قياس كثافة في كثافة المعادن في العظام، على سبيل المثال. المسح DEXA في الأساس وعلى فترات منتظمة. لا توجد بيانات حول استخدام الدواء مع نظائر LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية مجتمعة خارج التجارب السريرية. يقلل اناستروزول تركيز الأستروجين المتداول ، مما قد يقلل من الكثافة المعدنية للعظام. اناستروزول يخفض تعميم تركيزات هرمون الاستروجين، مما قد يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام، وبالتالي، يمكن أن تزيد من خطر الاصابة بكسور العظام. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء للاستخدام أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
عادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة أو معتدلة. شائع جدا: صداع ، غثيان ، طفح جلدي ، آلام في المفصل / تصلب ، التهاب مفاصل ، إحمرار ، وهن. في كثير من الأحيان، نعاس، ومتلازمة النفق الرسغي، والإسهال، والقيء، وفقدان الشعر، وأمراض الحساسية، وآلام العظام، وفقدان الشهية، ارتفاع الكولسترول، وارتفاع الفوسفاتيز القلوية، ALT و AST. جفاف مهبلي ، نزيف مهبلي. من غير المألوف: الشرى ، والإصبع الإغلاق ، وزيادة γ-glutamyltransferase والبيليروبين والتهاب الكبد.نادرة: حمامي عديدة الأشكال ، تفاعلات تأقانية. تردد غير معروف: متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية عصبية.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي أو الكبدي الخفيف إلى المعتدل.
(C)
