علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس (لم يثبت فعالية اناستروزول في المرضى الذين يعانون من الأورام دون مستقبلات هرمون الاستروجين، إلا أنها وقعت في الاستجابة السريرية للعلاج بعقار تاموكسيفين السابقة). العلاج التكميلي لسرطان الثدي الباكر في النساء بعد سن اليأس اللواتي تم العثور على مستقبل هرمون في الورم. العلاج التكميلي لسرطان الثدي في وقت مبكر من النساء بعد سن اليأس الذين تم العثور على وجود مستقبل هرمون في الورم ، الذين تلقوا العلاج التكميلي مع عقار تاموكسيفين لمدة 2-3 سنوات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول.
العمل:
قوية وانتقائية المسكنة المانع الهرمونات، والمشاركة في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون في الأنسجة الطرفية (في وقت لاحق تحويلها إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد انقطاع الطمث ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، ويخرج أقل من 10 ٪ من الجرعة في البول في شكل لم يتغير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). فشل الكبد المعتدل أو الشديد. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع anastrozole ، لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تحتوي على الاستروجين. لا تستخدم في الأطفال. بسبب وجود اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من التعصب الجلاكتوز، ونقص اللاكتوز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز والجلاكتوز.
الاحتياطات:
لا يشار إليها في الأطفال لأن سلامة وفعالية هذا الدواء لم يتم تأسيسها في هذه الفئة العمرية. لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لنظيرات anastrozole و LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت ، باستثناء التجارب الإكلينيكية. في النساء المصابات أو المعرضات لخطر الإصابة بهشاشة العظام ، يجب فحص كثافة المعادن العظمية بواسطة فحص الكثافة قبل البدء بالعلاج ثم في فترات منتظمة. إذا كان هناك مؤشرات ، بدء العلاج أو الوقاية من مرض هشاشة العظام ومراقبة فعاليتها بعناية. اناستروزول يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم ويمكن أن يقلل من كثافة المعادن في العظام. لا توجد بيانات عن تأثير البايفوسفونيت المستخدم وقائيا أو في حالة الحد من كثافة المعادن في العظام الناجم عن استخدام اناستروزول. لا توجد بيانات حول سلامة الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد أو معتدل أو مع اختلال كلوي شديد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة).
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا (≥1 / 10): الهبات الساخنة (عادة ذات كثافة منخفضة أو معتدلة). في كثير من الأحيان (<1/10 و ≥1 / 100) ضعف (عادة خفيف ومعتدل)، الألم والتيبس في المفاصل (عادة خفيفة ومتوسطة)، وجفاف المهبل (عادة خفيف ومعتدل)، رقيق ورقيق الشعر والطفح الجلدي (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والغثيان، والإسهال (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، والصداع (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها).من غير المألوف (<1/100 و≥1 / 1000) النزيف المهبلي (معتدل عادة أو معتدلة ولوحظت بشكل رئيسي خلال الأسابيع الأولى من العلاج من المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم الذي تم تغييرها من العلاج الهرموني على اناستروزول)، لا الشهية، ارتفاع الكولسترول (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها) والقيء (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها) والنعاس (عادة ما تكون خفيفة أو متوسطة في شدتها). نادرة جدا (<1/10000): حمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون وردود الفعل التحسسية (بما في ذلك وذمة وعائية عصبية ، الشرى والتفاعلات التأقية). يقلل من مستوى الأستروجين في الدم وقد يقلل من كثافة المعادن في العظام ، مما قد يزيد من خطر كسور العظام لدى بعض المرضى. لاحظ المألوف زيادة نشاط ترانسفيراز غاما غلوتاميل والفوسفاتيز القلوية (لم يثبت وجود علاقة سببية بين استخدام اناستروزول وهذه التغييرات).
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، يوصى العلاج لمدة 5 سنوات. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى معتدل وقصور كبد معتدل.