علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس. لم يثبت فعالية في المرضى الذين يعانون من مستقبلات هرمون الاستروجين سلبية إلا في حالات الاستجابة السريرية الإيجابية السابقة ل tamoxifen. علاج مساعد لعلاج سرطان الثدي الباكر في النساء بعد انقطاع الطمث مع مستقبلات هرمون إيجابية. علاج مساعد لسرطان الثدي المبكر في النساء بعد سن اليأس مع مستقبل هرمون إيجابي الذين خضعوا للعلاج مع تاموكسيفين لمدة 2-3 سنوات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
مثبطات هرمونات أروماتاز غير استيرويدية قوية تشارك في تحويل أندروستينيون إلى الإسترون في الأنسجة المحيطية (تحول فيما بعد إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد انقطاع الطمث ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، ويخرج أقل من 10 ٪ من الجرعة في البول في شكل لم يتغير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لاناستروزول أو مكونات أخرى من المخدرات. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. مرض الكبد المعتدل أو الخطير. الإدارة المشتركة للأدوية المحتوية على الإستروجين. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم في النساء قبل انقطاع الطمث. يجب تحديد تشخيص سن اليأس بناء على نتائج الاختبارات الهرمونية - تركيز LH ، FSH و / أو استراديول. لا توجد بيانات عن ما يصاحب ذلك من استخدام نظائر anastrozole و LHRH. يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع عقار تاموكسيفين أو الأستروجين لأنه قد يقلل من التأثير الدوائي للناستروزول. اناستروزول يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم، وبالتالي، قد يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام، وبالتالي تزيد من خطر الاصابة بكسور - النساء المصابات بهشاشة العظام أو المعرضين لخطر حدوثه يجب أن يتم قياس كثافة العظم في بداية العلاج وعلى فترات منتظمة أثناء العلاج. يجب تنفيذ العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام بشكل صحيح ومراقبتها عن كثب ؛ إن استخدام العلاج المتخصص مع ، على سبيل المثال ، قد يوقف البايفوسفونيت مزيدًا من نزع المعادن من العظم ويجب أخذها بعين الاعتبار. لا يزداد التعرض لأنيستروزول في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (GFR <30ml / min) ؛ لم يتم إجراء أي دراسات على مرضى سرطان الثدي والفشل الكلوي الحاد - توخى الحذر. قد يزيد التعرض لهرمون الأناستروزول لدى الأشخاص المصابين بالاختلال الكبدي ؛ لم تكن هناك دراسات حول استخدام عقار أناستروزول في مرضى سرطان الثدي والاعتلال الكبدي المعتدل أو الشديد - توخى الحذر. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية عقار anastrozole لدى الأطفال والمراهقين - لا يُنصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين. لا ينبغي أن يستخدم أناستروزول في الأولاد ، وينبغي ألا يستخدم في الفتيات المصابات بنقص هرمون النمو مع العلاج بالهرمونات. نظرًا لمحتوى اللاكتوز ، يجب عدم استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم الوراثي النادر ، أو نقص لاباك اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء للاستخدام أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
معظم الآثار الجانبية خفيفة أو معتدلة. شائع جدا: التنظيف، والضعف والألم وتصلب المفاصل، والتهاب المفاصل وهشاشة العظام، والصداع والغثيان والطفح الجلدي. مشترك: رقيق الشعر، وأمراض الحساسية، والتقيؤ، والإسهال، والخمول، ومتلازمة النفق الرسغي، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، ALT و AST، والنزيف المهبلي، وجفاف المهبل، وفقدان الشهية، ارتفاع الكولسترول. شائعة: زيادة تركيزات ترانسفيراز γ-غلوتاميل والبيليروبين، والتهاب الكبد، الشرى، الزناد الإصبع. نادر: حمامي عديدة الأشكال، رد فعل تحسسي، التهاب الأوعية الدموية في الجلد (بما في ذلك حالات هينوخ شونلاين). تردد غير معروف: متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية عصبية.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرحلة المبكرة من المرض ، فإن مدة العلاج الموصى بها هي 5 سنوات. لا يلزم إجراء تعديل للجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي وكبدي خفيف إلى معتدل.