علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس. لم يثبت أنه فعالية اناستروزول في المرضى الذين يعانون من أورام في غياب مستقبلات هرمون الاستروجين، إلا أنها وقعت في الاستجابة السريرية للعلاج بعقار تاموكسيفين السابقة.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول.
العمل:
قوية وانتقائية المسكنة المانع الهرمونات، والمشاركة في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون في الأنسجة الطرفية (في وقت لاحق تحويلها إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع، وأقل من 10٪ من الجرعة تفرز دون تغيير في البول خلال 72 ساعة بعد القبول. يتم استقلاب اناستروزول التي كتبها N-نزع الألكلة، الهيدروكسيل واقتران غلوكوروني. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. ضعف كلوي شديد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). فشل الكبد المعتدل أو الشديد. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع anastrozole ، لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تحتوي على الاستروجين.
الاحتياطات:
لا يشار إليها في الأطفال لأن سلامة وفعالية هذا الدواء لم يتم تأسيسها في هذه الفئة العمرية. لا توجد بيانات لدعم سلامة الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد أو في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). يجب أن يكون لدى النساء المصابات بهشاشة العظام المعروفة أو اللواتي يتعرضن لمخاطر ترقق العظام إجراء قياس كثافة العظام قبل العلاج وتكرارها بانتظام أثناء العلاج. إذا كانت هناك مؤشرات ، يجب بدء العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام والرصد المنتظم لفعالية هذه الأنشطة. لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لنظيرات anastrozole و LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت ، باستثناء التجارب الإكلينيكية. يخفض Anastrozole مستويات الإستروجين في الدم وقد يسبب انخفاض في كثافة المعادن بالعظام. لا يوجد مواصفات البايفوسفونيت تستخدم وقائيا أو انخفاض في كثافة المعادن في العظام نتيجة لاستخدام اناستروزول. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل وأثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الهبات الساخنة (عادة ذات كثافة منخفضة أو متوسطة). المشترك: ضعف (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والألم والتيبس في المفاصل (عادة ما تكون خفيفة أو متوسطة في شدتها)، جفاف المهبل (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، وضعف الشعر (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها) والطفح الجلدي ( عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، والغثيان (معتدل عموما أو متوسطة في كثافة)، والإسهال (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، والصداع (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، ومتلازمة النفق الرسغي، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، الألانين ألانين والأسبارتات.المألوف: المهبل والنزيف (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة ولوحظت بشكل رئيسي خلال الأسابيع الأولى من العلاج من المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم الذي تم تغييرها من العلاج الهرموني على اناستروزول)، وفقدان الشهية (معتدل عموما) ارتفاع الكولسترول بالدم (عادة خفيفة ومعتدلة)، والتقيؤ (عادة ما تكون خفيفة ومعتدلة)، ونعاس (عادة خفيف ومعتدل)، زاد جاما غلوتاميل ترانسفيراز والبيليروبين، والتهاب الكبد. نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفن جونسون والحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية، شرى والحساسية المفرطة). أنه يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم ويمكن أن يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام، وحتى بعض المرضى قد يزيد من خطر الاصابة بكسور العظام.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرضى في مرحلة مبكرة من المرض ، يوصى بالعلاج لمدة 5 سنوات. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى معتدل واختلال كبدي معتدل.