علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس اللواتي تم العثور على مستقبلات هرمون الاستروجين في الورم.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول. يحتوي الدواء على اللاكتوز.
العمل:
A الهرمونات الستيرويدية مثبط قوي وانتقائية للغاية تشارك في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون (بعد تحويلها إلى استراديول) في الأنسجة الطرفية. في النساء بعد سن اليأس ، يسبب اناستروزول 1 ملغ يوميا قمع إنتاج الاوستراديول بأكثر من 80 ٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (في ذلك الوقت من العلاج ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). يقلل الطعام من معدل الامتصاص إلى حدٍ ما ، لكنه لا يؤثر على درجته. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، أقل من 10 ٪ من الجرعة تفرز في البول دون تغيير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلابه بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. الحمل والرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم في النساء قبل انقطاع الطمث. يجب تحديد تشخيص سن اليأس بناء على نتائج الاختبارات الهرمونية - تركيز LH ، FSH و / أو استراديول. لا توجد بيانات عن ما يصاحب ذلك من استخدام نظائر anastrozole و LHRH. يجب تجنب الاستخدام المتزامن مع عقار تاموكسيفين أو الأستروجين لأنه قد يقلل من التأثير الدوائي للناستروزول. اناستروزول يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم، وبالتالي، قد يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام، وبالتالي تزيد من خطر الاصابة بكسور - النساء المصابات بهشاشة العظام أو المعرضين لخطر حدوثه يجب أن يتم قياس كثافة العظم في بداية العلاج وعلى فترات منتظمة أثناء العلاج. يجب تنفيذ العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام بشكل صحيح ومراقبتها عن كثب ؛ إن استخدام العلاج المتخصص مع ، على سبيل المثال ، قد يوقف البايفوسفونيت مزيدًا من نزع المعادن من العظم ويجب أخذها بعين الاعتبار. لا يزداد التعرض لأنيستروزول في الأشخاص الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (GFR <30ml / min) ؛ لم يتم إجراء أي دراسات على مرضى سرطان الثدي والفشل الكلوي الحاد - توخى الحذر. قد يزيد التعرض لهرمون الأناستروزول لدى الأشخاص المصابين بالاختلال الكبدي ؛ لم تكن هناك دراسات حول استخدام عقار أناستروزول في مرضى سرطان الثدي والاعتلال الكبدي المعتدل أو الشديد - توخى الحذر. لم يتم إنشاء سلامة وفعالية عقار anastrozole لدى الأطفال والمراهقين - لا يُنصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين. لا ينبغي أن يستخدم أناستروزول في الأولاد ، وينبغي ألا يستخدم في الفتيات المصابات بنقص هرمون النمو مع العلاج بالهرمونات. نظرًا لمحتوى اللاكتوز ، يجب عدم استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم الوراثي النادر ، أو نقص لاباك اللاكتيز أو سوء امتصاص الجلوكوز والجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: صداع، غثيان، طفح جلدي، وآلام المفاصل وتصلب والتهاب المفاصل وهشاشة العظام، والوهن. المشترك: فقدان الشهية، ارتفاع الكولسترول، والنعاس، ومتلازمة النفق الرسغي، والإسهال، والقيء، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، ALT و AST، رقيق ورقيق الشعر، وأمراض الحساسية، وآلام العظام، وجفاف المهبل، والنزيف المهبلي.غير شائع: زيادة نشاط GGT ، زيادة البيليروبين في الدم ، الشرى ، إصبع طقطقة. حمامي عديدة الأشكال، وردود الفعل تأقانية، التهاب الأوعية الدموية الجلدي (بما في ذلك حالات هينوخ شونلاين): نادر. نادرة جدا: متلازمة ستيفنز جونسون ، وذمة وعائية عصبية.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي أو الكبدي الخفيف إلى المعتدل.