(لم يتم تأكيد فعالية اناستروزول في المرضى الذين يعانون من الأورام دون مستقبلات هرمون الاستروجين، ما لم تكن قد لوحظ في الاستجابة السريرية للعلاج بعقار تاموكسيفين السابقة) علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس. العلاج التكميلي لسرطان الثدي في وقت مبكر من النساء بعد سن اليأس الذين تم العثور على مستقبلات هرمون الاستروجين في الورم. العلاج المساعد لسرطان الثدي المبكر في النساء بعد سن اليأس، ومنهم من تم العثور على ورم في وجود مستقبلات هرمون الاستروجين، الذي حصل على 2-3 سنوات من مادة مساعدة تاموكسيفين.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
A الهرمونات الستيرويدية مثبط قوي وانتقائية للغاية تشارك في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون (بعد تحويلها إلى استراديول) في الأنسجة الطرفية. في النساء بعد سن اليأس ، يسبب اناستروزول 1 ملغ يوميا قمع إنتاج الاوستراديول بأكثر من 80 ٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (في ذلك الوقت من العلاج ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). يقلل الطعام من معدل الامتصاص إلى حدٍ ما ، لكنه لا يؤثر على درجته. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، أقل من 10 ٪ من الجرعة تفرز في البول دون تغيير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلابه بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). فشل الكبد المعتدل أو الشديد. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع anastrozole ، لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تحتوي على الاستروجين.
الاحتياطات:
اناستروزول يقلل من تركيز هرمون الاستروجين في الدم ويمكن أن يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام. يجب على النساء المصابات بهشاشة العظام أو في خطر ترقق العظام لديهم اختبار قياس كثافة العظام القيام به قبل بدء العلاج وعلى فترات منتظمة أثناء العلاج. إذا لزم الأمر ، بدء العلاج أو الوقاية من مرض هشاشة العظام والتحقق بانتظام من فعالية هذه الأنشطة. لا توجد بيانات على عمل البايفوسفونيت استخدمت بشكل وقائي أو في حالة وجود انخفاض في كثافة المعادن في العظام الناجمة عن استخدام اناستروزول. لا ينبغي أن يستخدم الدواء في النساء قبل انقطاع الطمث. في حالة الشك ، يجب أن يستند تشخيص سن اليأس إلى نتائج الاختبارات الهرمونية. لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لنظيرات anastrozole و LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت ، باستثناء التجارب الإكلينيكية. لا يشار إليها في الأطفال لأن سلامة وفعالية هذا الدواء لم يتم تأسيسها في هذه الفئة العمرية. لا تستخدم اناستروزول في كل من الفتيان والفتيات يعانون من نقص هرمون النمو بالإضافة إلى العلاج هرمون النمو. لا توجد بيانات عن الآثار المحتملة على المدى الطويل لعلاج اناستروزول في الأطفال. ويرجع ذلك إلى صياغة اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
عادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة أو معتدلة. شائع جدا: الصداع ، الهبات الساخنة ، الغثيان ، الطفح الجلدي ، آلام المفاصل وتصلبها ، ضعفها. لوحظ فقدان الشهية، ارتفاع الكولسترول، والنعاس، والرسغ متلازمة النفق الرسغي، والإسهال، والقيء، وزيادة الفوسفاتيز القلوية، ALT و AST، رقيق ورقيق الشعر، وأمراض الحساسية، وجفاف المهبل، والنزيف المهبلي (نزيف مهبلي أساسا في الأول: المشترك أسابيع من العلاج من المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم الذي تم تغيير العلاج الهرموني السابق للعلاج مع اناستروزول). من غير المألوف: زيادة نشاط غاما- GT والبيليروبين في الدم ، والتهاب الكبد ، الإصبع. نادرة: حمامي عديدة الأشكال ، تفاعلات تأقية.بالإضافة إلى ذلك ، لوحظ متلازمة ستيفنز جونسون وذمة وعائية عصبية. يقلل من مستوى الأستروجين في الدم وقد يقلل من كثافة المعادن في العظام ، مما قد يزيد من خطر كسور العظام لدى بعض المرضى.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، يوصى العلاج لمدة 5 سنوات. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف إلى معتدل وقصور كبد معتدل.