علاج الخط الأول من سرطان الثدي المتقدم مع مستقبلات الهرمونات في النساء بعد سن اليأس. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء مع انقطاع الطمث طبيعي أو اصطناعي التي كانت تعامل سابقا مع حاصرات مستقبلات هرمون الاستروجين والذي الانتكاس أو تطور المرض. العلاج التكميلي لمرضى ما بعد سن اليأس الذين يعانون من سرطان الثدي في مرحلة مبكرة يعتمد على هرمون. تمديد العلاج المساعد من المرضى بعد انقطاع الطمث بسرطان الثدي تعتمد على هرمون في مرحلة مبكرة بعد الجراحة ومادة مساعدة تاموكسيفين القياسية. لم يتم تأكيد فعالية Letrozole في النساء المصابات بسرطان الثدي تفتقر إلى مستقبلات هرمون الاستروجين.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول (و 40 ملغ لاكتوز).
العمل:
وكيل الأورام - والهرمونات الستيرويدية مثبط غير (المانع من الحيوي الاستروجين)، والذي يحول هرمون الذكورة (التستوستيرون أساسا الاندروستيرون و) لإيسترون واستراديول. تأثير يتروزول على الهرمونات ملزمة عكسية لالسيتوكروم P-450 الهرمونات، مما يؤدي إلى تثبيط هرمون الاستروجين الحيوي في جميع الأنسجة التي كانت موجودة. في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي المتقدم، والجرعة اليومية من يتروزول خفضت مستويات استراديول، إيسترون وكبريتات إيسترون من 75-95٪ مقارنة مع تركيزات الأولية. انسداد تخليق الاستروجين لا يؤدي إلى تراكم السلائف الاندروجين. كذلك لم تتغير مستويات LH و FSH في الدم ووظائف الغدة الدرقية بعد إعطاء الليتروزول. يتروزول بعد تناوله عن طريق الفم بسرعة وبشكل كامل يمتص من الجهاز الهضمي (يعني التوافر الحيوي المطلق 99.9٪). تناول وجبات الطعام له تأثير طفيف على معدل امتصاص الدواء ، والتي لا ينبغي أن يكون لها أهمية سريرية. وهو يربط حوالي 60٪ من بروتينات البلازما. يتم توزيعه بسرعة وعلى نطاق واسع على الأنسجة. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي لليتروزول هو الحد إلى الأيض نشطة دوائيا - كربينول، الذي يدير تنطوي إيزوزيم 3A4 و2A6 P450 السيتوكروم. تفرز بشكل رئيسي في البول في شكل مستقلب ، في كمية صغيرة مع البراز. تي0,5 هو حوالي 2 أيام. تبقى تركيزات دواء الحالة الثابتة ثابتة ، وليس هناك تراكم لليتروزول.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. حالة ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. اختلال كبدي حاد (Child-Pugh grade 3).
الاحتياطات:
يمكن أن يتسبب Letrozole في انخفاض الكثافة المعدنية للعظام. بسبب وجود اللاكتوز لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، ونقص اللاكتاز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء في النساء قبل انقطاع الطمث والحوامل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان: الهبات الساخنة. في كثير من الأحيان، وفقدان الشهية، وزيادة الشهية، وزيادة نسبة الكوليسترول في الدم، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، والغثيان، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، والإسهال، وثعلبة، وزيادة التعرق، والطفح الجلدي (بما في ذلك طفح حمامي والبقعي. تشبه الصدفية، فقاعة)، وآلام العضلات والعظام (ألم في العضلات والعظام والمفاصل)، والتعب (بما في ذلك الوهن)، والشعور بالضيق، وذمة الطرفية، وزيادة الوزن. شائعة: التهابات المسالك البولية، وآلام السرطان، نقص الكريات البيض، وذمة عام، والقلق (بما في ذلك التوتر والتهيج)، نعاس، والأرق، وضعف الذاكرة، والمحفزات إحساس غير طبيعي (بما في ذلك مذل، hypoaesthesia)، واضطرابات الذوق والسكتة الدماغية والدماغية، إعتام عدسة العين، تهيج العين، عدم وضوح الرؤية، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، التهاب الوريد الخثاري (بما في ذلك المياه السطحية والأوردة العميقة)، ارتفاع ضغط الدم، نقص تروية عضلة القلب، وضيق في التنفس، آلام في البطن، التهاب الفم، وجفاف الفم، والحكة، وجفاف الجلد، الشرى، وزيادة تكرار البول، والنزيف المهبلي، ثر أبيض، وجفاف المهبل، ألم الثدي، والحمى، والأغشية المخاطية الجافة، والعطش، وفقدان الوزن، وزيادة مستويات الألانين. نادر: انسداد رئوي ، تخثر الشرايين ، السكتة الدماغية الإقفارية.
الجرعة:
شفويا. البالغين: الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ مرة في اليوم. في العلاج المساعد لفترات طويلة ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات أو حتى عودة مرض الورم.بعد العلاج السابق مع عقار تاموكسيفين ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 3 سنوات أو حتى عودة مرض الورم. في المرضى الذين يعانون من ورم خبيث ، يجب أن تستمر العلاج ليتروزول حتى تظهر أدلة على تطور عملية السرطان.مجموعات خاصة من المرضى. مطلوب أي تعديل الجرعة في كبار السن. لا يوجد تعديل للجرعة ضروري للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي وإزالة الكرياتينين أكبر من 10 مل / دقيقة. لا توجد بيانات كافية عن الحاجة إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي حاد وإزالة الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة أو في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.
(C)
