العلاج التكميلي لسرطان الثدي في وقت مبكر من النساء بعد سن اليأس الذين تم العثور على مستقبلات هرمون الاستروجين في الورم. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس. لم يتم تأكيد فعالية اناستروزول في المرضى الذين يعانون من الأورام دون مستقبلات هرمون الاستروجين، ما لم تكن قد لوحظ في الاستجابة السريرية للعلاج بعقار تاموكسيفين السابقة.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول (و 90 ملغ من اللاكتوز).
العمل:
قوية وانتقائية المانع الهرمونات المسكنة - انزيم تشارك في تحويل الاندروستيرون إلى إيسترون في الأنسجة الطرفية، التي يتم بعد ذلك تحويلها إلى استراديول. في النساء المصابات بسرطان الثدي ، يتسبب اناستروزول 1 ملغ يومياً في قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. اناستروزول في جرعة من 10 ملغ في اليوم الواحد لا تؤثر على التركيب الحيوي من الكورتيزول والألدوستيرون إفراز تقييمها قبل التحفيز عن طريق ACTH أو بعد (الكورتيزون مكملات بالتالي خلال فترة العلاج مع اناستروزول ليست هناك حاجة). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي هو 80 ٪). الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث بعد 2 ساعة بعد الإعطاء. إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على التوافر البيولوجي. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد انقطاع الطمث ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، ويخرج أقل من 10 ٪ من الجرعة في البول في شكل لم يتغير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. القضاء على اناستروزول ببطء ، تي0,5 من 40 إلى 50 ساعة ، وفي النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية على عقار anastrozole على العمر.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. الفشل الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة). فشل الكبد المعتدل أو الشديد. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع التحضير ، لا ينبغي إعطاء الأدوية المحتوية على الأستروجين لأنها قد تلغي العمل الدوائي الخاص بأنيستروزول.
الاحتياطات:
قد يسبب اناستروزول انخفاض في الكثافة المعدنية للعظام. يجب أن يكون لدى النساء المصابات بهشاشة العظام أو المعرضة للخطر قياس كثافة العظام قبل العلاج ويتكرر بانتظام أثناء العلاج. إذا كان هناك مؤشرات ، يجب البدء في العلاج أو الوقاية من مرض هشاشة العظام ومراقبة فعاليته بانتظام. صياغة تحتوي على اللاكتوز، وينبغي ألا تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
عادة ما تكون الآثار الجانبية خفيفة أو معتدلة. نادرا ما يجبرهم على شدة التوقف عن العلاج. في كثير من الأحيان: الهبات الساخنة. شائعة: الضعف ، آلام المفاصل وتيبسها ، جفاف المهبل ، رقيق وتخفيف الشعر ، الطفح الجلدي ، الغثيان ، الإسهال ، الصداع. المألوف: المهبلية النزيف (وخصوصا في الأسابيع الأولى من العلاج من المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم الذي تغيرت العلاج الهرموني الحالية للعلاج مع اناستروزول - إذا كان لفترات طويلة النزيف، وأداء الاختبارات التشخيصية) والقيء وفقدان الشهية وارتفاع الكولسترول، والنعاس. نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفن جونسون والحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية، شرى والحساسية المفرطة). يخفض Anastrozole مستويات الإستروجين في الدم وقد يقلل من كثافة المعادن في العظام - في بعض المرضى قد يزيد من خطر الكسور. ولوحظت زيادة غير مألوفة في أشعة جاما و GT و ALP - لم يثبت أي علاقة سببية بين استخدام التحضير وهذه التغييرات.
الجرعة:
شفويا. البالغين (بما في ذلك كبار السن): 1 ملغ مرة واحدة في اليوم.مجموعات خاصة من المرضى. لا يلزم إجراء تعديل للجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى معتدل وقصور كبد معتدل. لا يشار إلى المخدرات للاستخدام في الأطفال (لا توجد بيانات حول الاستخدام).
(C)
