علاج سرطان البروستات المتقدم بالاشتراك مع الهرمون اللوتيني المُطلق (LHRH) العلاج التناظري أو الإخصاء الجراحي.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 50 ملغ من bicutamide.
العمل:
مضاد غير استيرويدي غير مفتق لنشاط الغدد الصماء. يربط لمستقبلات الاندروجين دون التسبب في التعبير الجيني. بهذه الطريقة ، يتم قمع تحفيز الاندروجين ، مما يؤدي إلى تراجع ورم البروستاتا. التحضير هو خليط راسيمي ، يظهر النشاط المضاد للأندروجين بشكل حصري تقريبا (R) - مانوميتر. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص Bicalutamide جيدًا من القناة الهضمية (لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي للدواء). (S) - يفرز الأنتميومر سريعاً مقارنةً بـ (R) -أنتيوميومر T0,5 هو حوالي 1 أسبوع.كما يرتبط Bicalutamide بقوة إلى بروتينات البلازما: الخليط الراسيمي هو 96 ٪ ، و (R) -مضاد الطور أكثر من 99 ٪. يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع في الكبد عن طريق الأكسدة والاقتران مع حمض الجلوكورونيك. تفرز الأيضات في الصفراء وفي البول بنسب متساوية.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للبيوتاميد أو لأي من السواغات. هو بطلان Bicalutamide في النساء والأطفال. لا تستخدم مع terfenadine ، astemizole أو cisapride.
الاحتياطات:
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل ، لأن الأيض الأبطأ قد يؤدي إلى تراكم المخدرات. يجب استخدام Bicalutamide بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة). صياغة تحتوي على اللاكتوز - لا ينبغي أن تستخدم من قبل المرضى الذين يعانون من النادر التعصب الجلاكتوز وراثي، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. لا ينبغي أن يستخدم في الأطفال أو المراهقين.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان التحضير في النساء.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: حنان الثدي ، التثدي ، الهبات الساخنة (يمكن تقليل شدة هذه الأعراض عن طريق الاستخدام المتزامن للإخصاء) ؛ في كثير من الأحيان الإسهال، والغثيان، واختلال وظيفة الكبد (زيادة مستويات الألانين، فرط بيليروبين الدم، الكوليسترول، واليرقان)، تضخم الكبد، حكة، والوهن. غير شائعة: الاكتئاب ، مرض الرئة الخلالي ، بيلة دموية ، تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية عصبية وارتيكاريا) ؛ نادر: القيء والجلد الجاف. نادرة جدا: فشل الكبد. ردود الفعل السلبية التي أبلغ عنها خلال التجارب السريرية مع الاستخدام المتزامن للنظير Bicalutamide و LHRH - في كثير من الأحيان: انخفاض الرغبة الجنسية ، عدم القدرة على الانتصاب ، العجز الجنسي. المشترك: فقر الدم، والإمساك، ومرض السكري، وزيادة الوزن، والدوخة، والأرق، والطفح الجلدي، والتعرق، الشعرانية، وذمة، والألم، ألم في الحوض، وقشعريرة. المألوف: فقدان الشهية، ارتفاع السكر في الدم، وفقدان الوزن، والأغشية المخاطية الجافة الفم، وسوء الهضم، وانتفاخ البطن، والنعاس، وضيق في التنفس، والتبول في الليل، وثعلبة، والألم من منطقة البطن، ألم في الصدر، والصداع، وآلام الظهر، الرقبة. نادرا ما الصفيحات، وفشل القلب، والذبحة الصدرية، واضطرابات التوصيل في القلب (بما في ذلك تمديد فترة PR وQT)، عدم انتظام ضربات القلب والتغيرات غير محددة في ECG. في حالة وجود اختلال كبدي حاد ، يجب التوقف عن استخدام البيوتاميد.
الجرعة:
شفويا. الرجال في البالغين والمسنين: 1 tabl. مرة واحدة في اليوم في نفس الوقت (عادة في الصباح أو في المساء) ، بغض النظر عن الوجبة. يجب البدء في استخدام bicalutamide قبل 3 أيام من إعطاء التناظرية LHRH أو بالتزامن مع الإخصاء الجراحي. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لا توجد بيانات عن استخدام هذا الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة). لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد قد يتراكمون البيوتاميد.
(C)
