علاج سرطان البروستاتا المتقدم بالاشتراك مع العلاج التناظري LHRH أو الاستئصال الجراحي.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 50 ملغ من bicutamide. تحتوي الأقراص على اللاكتوز.
العمل:
مضاد غير استيرويدي غير مفتق لنشاط الغدد الصماء. أنه يرتبط بالنوع البري أو مستقبل الاندروجين الطبيعي ، دون التسبب في التعبير الجيني. بهذه الطريقة ، فإنه يمنع تحفيز الاندروجين. نتيجة هذا التثبيط هو تراجع ورم البروستاتا. التحضير هو خليط راسيمي ، يظهر النشاط المضاد للأندروجين بشكل حصري تقريبا (R) - مانوميتر. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص Bicalutamide جيدًا من القناة الهضمية (لا يؤثر الطعام على التوافر البيولوجي للدواء). (S) - يفرز الأنتميومر سريعاً مقارنةً بـ (R) -أنتيوميومر T0,5 لا بد تقريبا. 1 أسبوع. Bicalutamide للغاية لبروتينات البلازما، وهي مزيج راسمي في 96٪ و(R) -enantiomer أكثر من 99.6٪. يتم تأييض هذا الدواء على نطاق واسع عن طريق الأكسدة والاقتران مع حمض الجلوكورونيك. تفرز الأيضات في الصفراء والبول من نسب متساوية تقريبا.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. النساء والأطفال. الاستخدام المتزامن مع terfenadine ، astemizole أو cisapride.
الاحتياطات:
يجب أن يكون بدء العلاج تحت الإشراف المباشر من أخصائي. يجب استخدام الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل وشديد. وينبغي النظر في الرصد الدوري لوظيفة الكبد. في معظم الحالات ، قد يحدث اختلال وظيفي في الكبد خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج باستخدام bicalutamide. في حالة الاضطرابات الشديدة ، يجب إيقاف العلاج بالبيوتاميد. لوحظ انخفاض في تحمل الغلوكوز في المرضى الذين عولجوا بمضادات LHRH. هذا قد يؤدي إلى مرض السكري أو خفض السيطرة على نسبة السكر في الدم في المرضى الذين يعانون من مرض السكري قبل. ينبغي النظر في رصد نسبة الجلوكوز في الدم في المرضى الذين يعالجون مع bicalutamide مع منبهات LHRH. توخي الحذر مع الاستخدام المتزامن للبيوتاميد مع المنتجات الدوائية التي يتم استقلابها بشكل محدد بواسطة CYP3A4. لا توجد أي خبرة في استخدام bicalutamide في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة). تتضمن صياغة اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان التحضير للاستخدام في النساء.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: فقر الدم، والدوخة، وبيغ وآلام البطن والإمساك والغثيان والبيلة الدموية، التثدي، والحنان الثدي، والضعف، وذمة. مشترك: قلة الشهية، وانخفاض الرغبة الجنسية، والاكتئاب، واحتشاء عضلة القلب (تقارير من الموت)، وفشل القلب، والنعاس، وعسر الهضم والانتفاخ والكبد، واليرقان، وزيادة الترانساميناسات، وفقدان الشعر، والشعرانية / إعادة تنبت الشعر، وجفاف الجلد، وحكة، الطفح الجلدي ، ضعف الانتصاب ، ألم في الصدر ، زيادة الوزن. غير شائعة: تفاعلات فرط الحساسية ، وذمة وعائية عصبية وشري ، مرض خلالي بالرئة (الوفيات التي تم الإبلاغ عنها). نادر: الفشل الكبدي (الوفيات المبلغ عنها).
الجرعة:
شفويا. البالغين ، كبار السن أيضا: 50 ملغ مرة واحدة في اليوم. ابتلع الأقراص كاملة مع الشراب. يجب البدء في استخدام bicalutamide قبل 3 أيام على الأقل من بدء العلاج باستخدام تماثلي LHRH أو بالتزامن مع الإخصاء الجراحي. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وفي المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل.