علاج سرطان البروستات المتقدم بالاشتراك مع هرمون الإفراج عن الهرمون (LHRH) أو التناظرية الجراحية.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 50 ملغ من bicutamide. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
مضاد غير استيرويدي غير مفتق لنشاط الغدد الصماء. وهو يرتبط بمستقبلات الاندروجين ، ويمنع تنشيط التعبير الجيني وبهذه الطريقة يثبط تحفيز الاندروجين. نتيجة هذا التثبيط هو الحد من سرطان البروستاتا. المنتج هو خليط راسمي، يسلك النشاط antiandrogenic حصرا R-جزيئي تقريبا بعد تناوله عن طريق الفم من Bicalutamide يمتص جيدا من القناة الهضمية (الغذاء لا يؤثر على التوافر الحيوي للدواء). يتم إفراز المادة S-enantiomer بسرعة مقارنة بـ R-enantiomer الذي يكون T0,5 هو حوالي 1 أسبوع بعد الإدارة العادية للمخدرات مستويات الدم مرة واحدة يوميا من جزيئي R حوالي 10 مرات أكبر من S-جزيئي لا بد للغاية Bicalutamide لبروتينات البلازما، وهو خليط راسمي من 96٪ R-جزيئي وأكثر من 99٪. يتم استقلاب الدواء بالدرجة الأولى في الكبد عن طريق الأكسدة والاقتران مع حمض الجلوكورونيك. تفرز الأيضات في الصفراء وفي البول بنسب متساوية. العمر والفشل الكلوي والفشل الكبدي الخفيف إلى المعتدل لا يغير الدوائية من الدواء. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، يتم التخلص من R enantiomer ببطء.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للبيوتاميد أو أي من السواغات. هو بطلان Bicalutamide في النساء والأطفال. يصاحب ذلك استخدام terfenadine و astemizole و cisapride.
الاحتياطات:
يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد (خطر الأيض الأبطأ للدواء) ؛ مع تاريخ من داء السكري بالاشتراك مع LHRH (خطر فقدان السيطرة نسبة السكر في الدم وبداية مرض السكري) ؛ في حالة العلاج المركب مع الأدوية التي يتم استقلابها بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4. يجب التوقف عن استخدام Bicalutamide في حالة حدوث اختلال كبدي حاد أثناء العلاج. بسبب وجود اللاكتوز لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان التحضير للاستخدام في النساء.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: الدوخة، احمرار، ألم في البطن، والإمساك، والغثيان، والبيلة الدموية، التثدي، والحنان الثدي، والوهن، ألم في الصدر، وذمة. المشترك: فقر الدم، وفقدان الشهية، وانخفاض الرغبة الجنسية، والاكتئاب، والنعاس، وعسر الهضم، الانتفاخ، والتغيرات في المعلمات وظيفة الكبد (بما في ذلك زيادة الترانساميناسات واليرقان)، وثعلبة، الشعرانية، وجفاف الجلد، الحكة، الطفح الجلدي، والعجز، وزيادة الوزن. من غير المألوف: تفاعلات فرط الحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية عصبية وشري) ، مرض الرئة الخلالي. نادر: فشل الكبد. وبالإضافة إلى ذلك ، لوحظ فشل القلب في التجارب السريرية في المرضى الذين يتلقون bicalutamide بالاشتراك مع التماثلية LHRH. ومع ذلك ، لا يوجد دليل على وجود علاقة سببية للعلاج.
الجرعة:
شفويا. البالغين ، بما في ذلك المرضى المسنين: 1 tabl. مرة واحدة في اليوم في نفس الوقت كل يوم (عادة في الصباح أو في المساء). يجب أن يبدأ العلاج في غضون أسبوع واحد قبل إعطاء الهرمون الملوتن الذي يطلق مضادات الهرمونات (LHRH) أو بالتزامن مع الإخصاء الجراحي. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل. المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد قد يتراكمون البيوتاميد.
(C)
