العلاج المساعد من النساء بعد سن اليأس مع المبكر عن سرطان الثدي مع مستقبلات هرمون الاستروجين بعد 2-3 سنوات من العلاج تاموكسيفين المساعد الأولي. علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء أثناء العلاج الطبيعي أو بعد انقطاع الطمث حيث تقدم المرض بعد العلاج بالأستروجين. لم يتم إثبات فعالية في المرضى الذين لم يكتشفوا مستقبلات هرمون الاستروجين في خلايا الورم.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 ملغ من exemestane.
العمل:
وكيل الأورام - وهو لا رجعة فيه، الستيرويدية الهرمونات المانع، على غرار هيكليا لالاندروستيرون التي تحدث بشكل طبيعي. كتل البناء الحيوي للإستروجين عن طريق تثبيط أروماتاز. انخفاض تركيز هرمون الاستروجين هو وسيلة فعالة وانتقائية لعلاج سرطان الثدي التي تعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس. أنها لا تظهر أي نشاط استروجين أو حيض، ونتيجة لإعطاء جرعات عالية كان النشاط منشط الذكورة طفيف. لا يؤثر على توليف الكورتيزول أو الألدوستيرون ، سواء بدون أو بعد تحفيز ACTH ؛ لا بد من الاستعاضة عن الستيروئيدات القشرية و الستيروئيدات القشرية المعدنية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وعلى نطاق واسع من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي المطلق للدواء غير معروف لدى البشر (على الأرجح أنه محدود بسبب تأثير تمرير أول قوي). يزيد الغذاء من التوافر الحيوي لـ exemestane. المخدرات هي 90 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. ويتم استقلابه عن طريق الأكسدة التي كتبها CYP3A4 و (أو) في الحد من aldoketoreduktazę، تليها عملية اقتران. الأيضات هي غير نشط أو الهرمونات تثبيط نتيجة لعملها أقل من المخدرات في شكل غير استقلاب. تي0,5 المخدرات هي 24 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل أو الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا ينصح باستخدام الدواء في الأطفال. قبل العلاج تأكيد حالة ما بعد انقطاع الطمث، مشيرا إلى تركيز LH، FSH والاستراديول في الدم. في بداية العلاج المساعد في النساء المصابات بهشاشة العظام أو في خطر كبير من هشاشة العظام يجب تقييم كثافة المعادن في العظام عن طريق قياس كثافة. يجب مراقبة المرضى للحد من كثافة العظام ، وإذا لزم الأمر ، يجب إجراء علاج هشاشة العظام. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الأرق، والصداع، وبيغ، والغثيان، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل وآلام العضلات والعظام (بما في ذلك ألم مفصلي، وأقل كثيرا من الألم في الأطراف، التهاب المفاصل، وآلام الظهر والتهاب المفاصل وآلام في العضلات وتصلب المفاصل ) ، والشعور بالإرهاق المفرط. المشترك: فقدان الشهية، والاكتئاب، والدوخة، ومتلازمة النفق الرسغي، ألم في البطن والقيء والإمساك، وعسر الهضم والإسهال والطفح الجلدي، وثعلبة، وهشاشة العظام، وكسر، والألم، وذمة محيطية. من غير المألوف: النعاس والوهن. وعلاوة على ذلك لاحظنا مع زيادة إنزيمات الكبد، الفوسفاتيز القلوية، البيليروبين في الدم، والتهاب الكبد (بما في ذلك التهاب الكبد الصفراوي). تم الإبلاغ عن نقص الصفيحات الحاد والكريات البيض نادرا في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم. في حوالي 20٪ من المرضى لوحظ انخفاض في بعض الأحيان في عدد الخلايا اللمفاوية في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من اللمفاويات ما قبل المعالجة (لا ينظر هذا النوع من العمل في المرضى في المراحل المبكرة من المرض). في دراسة المبكر عن سرطان الثدي (IES)، وحدوث القلب الآفات الدماغية في المجموعة تعامل إكسيميستان وكان عقار تاموكسيفين على التوالي 4.5٪ و 4.2٪. لم يكن هناك اختلاف كبير في وقوع أحداث القلب (ارتفاع ضغط الدم، واحتشاء عضلة القلب وفشل القلب) لإكسيميستان مقارنة بعقار تاموكسيفين. وارتبط دراسة IES، إكسيميستان مع وجود نسبة أعلى من الكولسترول بالمقارنة مع عقار تاموكسيفين (3.7٪ مقابل 2.1٪).في دراسة IES ، لوحظ حدوث أعلى من قرحة المعدة في مجموعة exemestane مقارنة بمجموعة تاموكسيفين (0.7 ٪ و <0.1 ٪ على التوالي) ؛ غالبية المرضى الذين يتلقون exemestane الذين تم تشخيصهم مع قرحة في المعدة أخذت مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في وقت واحد.
الجرعة:
شفويا. الكبار ، والمرضى المسنين أيضا: الجرعة الموصى بها هي 1 قرص. مرة في اليوم ، ويفضل بعد الوجبة. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، يجب أن يستمر العلاج حتى نهاية فترة 5 سنوات من العلاج الهرموني المشترك المتسلسل والمتكامل (tamoxifen تليها exemestane) أو في وقت سابق إذا كان الورم يعود. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم ، ينبغي أن يستمر العلاج مع exemestane حتى لوحظ وجود ورم واضح. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو الكبدي.