العلاج المساعد من النساء بعد سن اليأس مع المبكر عن سرطان الثدي مع مستقبلات هرمون الاستروجين بعد 2-3 سنوات من العلاج تاموكسيفين المساعد الأولي. علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء أثناء العلاج الطبيعي أو بعد انقطاع الطمث حيث تقدم المرض بعد العلاج بالأستروجين. لم يظهر Exestin لتكون فعالة في المرضى الذين لم يكتشفوا مستقبلات هرمون الاستروجين في خلايا الورم.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 25 ملغ من exemestane. تحتوي الأقراص على مانيتول (90.40 مجم).
العمل:
وكيل الأورام - وهو لا رجعة فيه، الستيرويدية الهرمونات المانع، على غرار هيكليا لالاندروستيرون التي تحدث بشكل طبيعي. كتل البناء الحيوي للإستروجين عن طريق تثبيط أروماتاز. انخفاض تركيز هرمون الاستروجين هو وسيلة فعالة وانتقائية لعلاج سرطان الثدي التي تعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس. أنها لا تظهر أي نشاط استروجين أو حيض، ونتيجة لإعطاء جرعات عالية كان النشاط منشط الذكورة طفيف. لا يؤثر على توليف الكورتيزول أو الألدوستيرون ، سواء بدون أو بعد تحفيز ACTH ؛ لا بد من الاستعاضة عن الستيروئيدات القشرية و الستيروئيدات القشرية المعدنية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وعلى نطاق واسع من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي المطلق للدواء غير معروف لدى البشر (على الأرجح أنه محدود بسبب تأثير تمرير أول قوي). يزيد الغذاء من التوافر الحيوي لـ exemestane. المخدرات هي 90 ٪ ملزمة لبروتينات البلازما. ويتم استقلابه عن طريق الأكسدة التي كتبها CYP3A4 و (أو) في الحد من aldoketoreduktazę، تليها عملية اقتران. الأيضات هي غير نشط أو الهرمونات تثبيط نتيجة لعملها أقل من المخدرات في شكل غير استقلاب. تي0,5 المخدرات هي 24 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. المرأة قبل انقطاع الطمث. الحمل أو الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تعطى Exemestane للنساء قبل انقطاع الطمث. لذلك ، إذا لزم الأمر ، يجب تحديد LH و FSH و estradiol قبل بدء العلاج لضمان أن المريض بعد انقطاع الطمث. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد أو الكلى. إكسيميستان هو مركب قوي يخفض مستويات هرمون الاستروجين - في استخدام لوحظت في الحد من المرضى في كثافة المعادن في العظام، وزيادة تواتر كسور. عند بدء eksmestanem العلاج المساعد، المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام أو في خطر ترقق العظام يجب قياس كثافة المعادن في العظام استنادا إلى المبادئ التوجيهية السريرية الحالية والممارسة. في المرضى الذين يعانون من مرض متقدم ، يجب تحديد كثافة المعادن في العظام (BMD) بشكل فردي. يجب على المرضى الذين يتم علاجهم بإفريزانتين أن يراقبوا عن كثب ويطبقوا علاج هشاشة العظام أو الوقاية في المرضى المعرضين للخطر. قبل بدء العلاج مع مثبطات الهرمونات وينبغي النظر في تقرير روتيني من المصل 25-هيدروكسي فيتامين D بهدف ارتفاع حالات نقص حاد في النساء المصابات بسرطان الثدي في وقت مبكر (EBC). يجب أن تتلقى النساء اللواتي يعانين من نقص فيتامين D معالجة تكميلية لنقص الفيتامين هذا.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الأرق، والصداع، وبيغ، والغثيان، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل وآلام العضلات والعظام (بما في ذلك ألم مفصلي، وأقل كثيرا من الألم في الأطراف، التهاب المفاصل، وآلام الظهر والتهاب المفاصل وآلام في العضلات وتصلب المفاصل ) ، والشعور بالإرهاق المفرط. المشترك: فقدان الشهية، والاكتئاب، والدوخة، ومتلازمة النفق الرسغي، تنمل، آلام في البطن، والتقيؤ، والإمساك، وعسر الهضم والإسهال والطفح الجلدي، وثعلبة، الشرى، الحكة، هشاشة العظام، كسور العظام، والألم، وذمة محيطية. شائعة: نقص الكريات البيض، والحساسية، ونعاس، والتهاب الكبد، والتهاب الكبد الصفراوي، البيليروبين، وزيادة النشاط ALP، حاد معمم الطفح البثري، والتعب. نادر: نقص الصفيحات. تردد غير معروف: انخفاض عدد الخلايا الليمفاوية.تم الإبلاغ عن نقص الصفيحات الحاد والكريات البيض نادرا في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم. في حوالي 20٪ من المرضى لوحظ انخفاض في بعض الأحيان في عدد الخلايا اللمفاوية في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من اللمفاويات ما قبل المعالجة (لا ينظر هذا النوع من العمل في المرضى في المراحل المبكرة من المرض). في دراسة سرطان الثدي المبكر (IES) ، كان معدل حدوث الأحداث الإقفارية في المجموعات المعطلة و Tamoxifen 4.5٪ و 4.2٪ على التوالي. لم يكن هناك اختلاف كبير في وقوع أحداث القلب (ارتفاع ضغط الدم، واحتشاء عضلة القلب وفشل القلب) لإكسيميستان مقارنة بعقار تاموكسيفين. وارتبط دراسة IES، إكسيميستان مع وجود نسبة أعلى من الكولسترول بالمقارنة مع عقار تاموكسيفين (3.7٪ مقابل 2.1٪). في دراسة IES ، لوحظ حدوث أعلى من قرحة المعدة في مجموعة exemestane مقارنة بمجموعة تاموكسيفين (0.7 ٪ و <0.1 ٪ على التوالي) ؛ غالبية المرضى الذين يتلقون إعفان الذين تم تشخيصهم مع قرحة في المعدة أخذ المسكنات في وقت واحد و / أو في الماضي.
الجرعة:
شفويا. البالغين (أيضا المرضى المسنين): الجرعة الموصى بها هي 1 قرص. مرة في اليوم في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، ينبغي أن تدار العلاج بحيث أن الوقت الإجمالي للعلاج الهرموني المركب (tamoxifen تليها exemestane) هو 5 سنوات ، أو يجب أن يتم إنهاؤها في وقت سابق إذا تكرر الورم. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم ، ينبغي أن يستمر العلاج مع exemestane حتى لوحظ وجود ورم واضح.مجموعات خاصة من المرضى. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو الكبدي. لا يشار إلى التحضير للاستخدام في الأطفال والمراهقين.طريقة الادارة. يجب أن يؤخذ الدواء بشكل مفضل بعد الوجبة.