علاج سرطان الثدي، مستقبلات هرمون الاستروجين، محليا المتقدمة أو النقيلي النساء بعد سن اليأس، في الحالة التي يكون فيها انتكاسة أثناء أو بعد المساعد مع antioestrogen أو تطور المرض على العلاج مع المضادة للاستروجين.
المقادير:
1 حقنة مملوءة مسبقا (5 مل) تحتوي على 250 ملغ.
العمل:
Fulvestrant هو منافس مستقبلات هرمون الاستروجين تنافسية مع ألفة مماثلة ل استراديول. أنه يمنع الآثار الغذائية للإستروجينات دون إظهار حتى تأثير ناهض جزئي (مثل الاستروجين). آلية العمل هي للحد من كمية مستقبلات مستقبلات هرمون الاستروجين. في النساء بعد سن اليأس المصابات بسرطان الثدي الأولي ، خفضت fulvestrant بشكل كبير من كمية مستقبلات هرمون الاستروجين في الأورام التي تحتوي على مستقبلات هرمون الاستروجين مقارنة مع الدواء الوهمي. لا توجد بيانات عن الآثار الطويلة الأجل من fulvestrant على الغشاء المخاطي بعد الرحم بعد انقطاع الطمث. لا توجد بيانات حول التأثيرات الطويلة الأمد لفولكسترانت على العظام. بعد إعطاء الدواء في شكل الحقن العضلي مع عمل طويل الأمد ، يتم امتصاص fulvestrant ببطء ويصل إلى تركيزه الأقصى في الدم بعد حوالي 5 أيام. Fulvestrant تربط 99 ٪ من بروتينات البلازما. ويرتبط Fulvestrant في المقام الأول بكسور البروتين الدهني مع الكسور الصغيرة جدا (VLDL) والمنخفضة (LDL) والكثافة العالية (HDL). لم يتم فهم استقلاب Fulvestrant بشكل كامل ويتم من خلال العديد من التغيرات البيولوجية بطريقة مماثلة للمنشطات الذاتية. المستقلبات المخدرات الكشفية هي أقل من fulvestrant أو النشاط antiestrogenic قابلة للمقارنة. CYP3A4 هو الأنزيم السيتوكروم P450 الوحيد الذي يشارك في أكسدة fulvestrant. يفرز الدواء بشكل رئيسي في شكل الأيض ، أساسا مع البراز ، ويخرج أقل من 1 ٪ في البول. تي0,5 يعتمد في المقام الأول على معدل الامتصاص وحوالي 50 يومًا.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من السواغات. الحمل والرضاعة الطبيعية. ضعف الكبد الشديد.
الاحتياطات:
وينبغي استخدام هذا الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة اختلال كبدي، شديد القصور الكلوي (الكرياتينين إزالة أقل من 30 مل / دقيقة)، وهو اضطراب النزيف، ونقص الصفيحات، أو المرضى الذين يتناولون مضادات التخثر. المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم في كثير من الأحيان لديهم اضطرابات الانسداد التجلطي. هذا يجب أن يؤخذ بعين الاعتبار عند استخدام التحضير للمرضى المعرضين للخطر. لا توجد بيانات حول الآثار الطويلة الأجل للطبيب على العظام - هناك خطر محتمل من ترقق العظام بسبب آلية fulvestrant.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان التحضير في فترة الحمل والرضاعة الطبيعية. يجب على المرضى في سن الإنجاب استخدام وسائل فعالة لمنع الحمل.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الغثيان ، زيادة انزيمات الكبد (ALAT ، AST ، الفوسفاتيز القلوية) ، والوهن ، وردود الفعل في موقع الإدارة. المشترك: التهاب المسالك البولية، تفاعلات فرط الحساسية، وفقدان الشهية، والصداع، والجلطات الدموية الوريدية، وبيغ، والتقيؤ، والإسهال، وزيادة البيليروبين، والطفح الجلدي، وآلام الظهر. المألوف: فشل الكبد، والتهاب الكبد، وزيادة GGT، داء المبيضات المهبلي والتفريغ بيضاء وفيرة، والنزيف المهبلي، والنزيف من موقع الإدارة، ورم دموي في مكان الحقن.
الجرعة:
العضل. المرضى البالغين (المسنين أيضا): الجرعة الموصى بها هي 500 مجم ماعدا شهر واحد مع جرعة إضافية قدرها 500 مجم لمدة أسبوعين بعد الجرعة الأولى.مجموعات خاصة من المرضى. لا حاجة لتعديل الجرعة عند مرضى القصور الكلوي الخفيف أو المعتدل (تصفية الكرياتينين ≥30 مل / دقيقة). ينصح فعالية وسلامة المرضى الذين يعانون من ضعف شديد الكلوي (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة)، لذلك الحذر في هذه المجموعة من المرضى.لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. ومع ذلك ، في هذه المجموعة من المرضى ، ينبغي استخدام الدواء بحذر بسبب إمكانية زيادة التعرض ل fulvestrant. لا توجد بيانات عن استخدامها في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. لا يُنصح باستخدامه في الأطفال والمراهقين حتى سن 18 عامًا ، بسبب نقص البيانات حول السلامة والفعالية في هذه الفئة العمرية.طريقة الادارة. ينبغي أن تدار الدواء ببطء (وقت حقنة واحدة من 1-2 دقائق) ، العضلي في حقنتين متتاليتين من 5 مل ، كل في ردف مختلف.