علاج سرطان البروستاتا المتقدم عند التثبيط عن هرمون التستوستيرون. في تركيبة مع منبهات هرمون الهرمون الإفراج عن (ال اتش ار اتش) لعلاج محدودة من سرطان البروستاتا (المرحلة B2 أو T2b)، وعلاج متقدم ورم سرطان البروستاتا التسلل خارج حقيبة الغدة (المرحلة C أو T3-T4) دون الانبثاث أو الاستيلاء المحيطة العقد الليمفاوية. وعلاوة على ذلك، يتم استخدامه كعلاج مساعد في المرضى الذين عولجوا من قبل ال اتش ار اتش ناهض في المرضى بعد استئصال الخصية والمرضى الذين لا يستجيبون أنواع أخرى التسامح سيئة أو سيئة من العلاج الهرموني.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 250 ملغ من flutamide (و 40.2 ملغ من اللاكتوز).
العمل:
مضادات الاندروجين غير الستيرويدية. ويمنع امتصاص الأندروجينات وربطها في نواة الخلايا النسيجية المستهدفة. تأثير Flutamide على استقلاب هرمون التستوستيرون على مستوى خلية يكمل الخصي الكيميائي التي تم الحصول عليها عن طريق استخدام ناهض ال اتش ار اتش الذي يقمع إنتاج التستوستيرون عن طريق تثبيط إطلاق سراح الهرمون. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص flutamide بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي. يتم استقلابه بسرعة. المستقلب الرئيسي النشط (2 - هيدروكسي فلوتاميد) يصل إلى Cماكس في البلازما داخل 2 ساعة ، و T له0,5 هو حوالي 6 ساعات (في المرضى المسنين T.0,5 هو لفترات طويلة و 8 ساعات بعد جرعة واحدة و 9.6 ساعة في حالة مستقرة). الفلوتاميد يربط بروتينات البلازما في 94-96 ٪ وهيدروكسي فلوتاميد في أكثر من 90 ٪. تفرز المخدرات والمستقلبات بشكل رئيسي في البول. يحدث عمل الدواء على المستوى الخلوي بعد حوالي ساعتين من الإعطاء. في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا المتقدم ، لوحظ الحد من الألم بعد 2-4 أسابيع من العلاج.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات.
الاحتياطات:
يجب أن يكون بدء العلاج بالفلوتاميد تحت سيطرة أخصائي. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من قصور في الكبد وميل للتخثر. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي يمكن أن يوصى بها لعلاج طويل الأمد مع flutamide إلا بعد تقييم دقيق للفوائد الفردية من العلاج مقارنة مع من خطر الآثار الجانبية. قبل البدء في العلاج بالفلوتاميد ، يجب على المريض فحص aminotransferases المصل. لا ينصح علاج Flutamide للمرضى الذين يعانون من مستويات الترانسامينيز 2-3 مرات أعلى من ULN. يجب فحص وظيفة الكبد المختبرية بشكل دوري. يجب إجراء الفحوصات المخبرية المناسبة شهريًا خلال الأشهر الأربعة الأولى من العلاج ومن ثم يتم مراقبتها دوريًا لوظائف الكبد. وينبغي أيضا أن تنفيذ الاختبارات المعملية المناسبة في حال ظهور أول علامات سريرية من ضعف الكبد، مثل الحكة والبول الداكن، وفقدان الشهية المستمر، واليرقان، وألم تحت القوس الساحلي الصحيح أو أعراض شبيهة بأعراض الانفلونزا غير المبررة. يجب التوقف عن العلاج Flutamide أو تقليل الجرعة في حالة: أ الاختبارات المعملية موثقة من تلف الكبد والتهاب الكبد، وعندما أظهر خزعة لا الانبثاث الكبد. 2-3 أضعاف الزيادة في مستويات aminotransferase دون أعراض سريرية. يجب إخطار المرضى بضرورة التوقف عن تناول الدواء وطلب المشورة الطبية مباشرة بعد ظهور أي أعراض لسمية الكبد. A المستقلب من flutamide - 4 نيترو-3-الفلورية ميثالانيلين - يمكن أن يكون لها آثار سامة سمة من الأنيلين: ميتهيموغلوبينية الدم، فقر الدم الانحلالي، واليرقان. وقد لوحظت هذه النتائج في دراسات على الحيوانات وفي المرضى الذين يعانون من زيادة الأنيلين قابلية، على سبيل المثال. الأفراد ناقص G-6-PD، المدخنين. يشار إلى رصد تركيز methaemoglobin في هؤلاء المرضى. يجب توخي الحذر عند استخدام flutamide في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. قد يكون تحديد تركيز مستضد معين للبروستاتا (PSA) مفيدا لرصد استجابة المريض للعلاج.في حالة صلبة، زيادة كبيرة في مستويات PSA خلال فترة العلاج مع flutamide وناهض ال اتش ار اتش ضرورية لتقييم الحالة السريرية للمريض. مشيرا إلى تطور السرطان في نفس الوقت مع زيادة في مستويات PSA، ينبغي النظر في استمرار العلاج وحده ناهض ال اتش ار اتش. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، وينبغي أن تستخدم الدواء بحذر لأنه يسبب احتباس الماء في الجسم. المرضى الذين لديهم تاريخ لوحظ إطالة كيو تي أو الذين ينتمون إلى جماعات أكثر عرضة للاضطراب، وكذلك المرضى الذين يتلقون الأدوية المصاحبة التي قد تطيل فترة QT قبل بدء العلاج مع الطبيب flutamide يجب تقييم المخاطر والمنافع، مع الأخذ بعين الاعتبار مخاطر عدم انتظام دقات القلب نوع الغرفةtorsade de pointes. خلال العلاج لفترات طويلة أو تلف الكبد الشديد لوحظ زيادة في AST المصل و ALT. وعلاوة على ذلك قد تكون هناك زيادة مستويات البيليروبين، والكرياتينين، استراديول التستوستيرون وفي مصل الدم. في الحالات الشديدة ، قد يؤدي ذلك إلى زيادة خطر الإصابة بالذبحة الصدرية وفشل القلب. ولذلك، ينبغي توخي الحذر في وجود مرض القلب والأوعية الدموية Flutamide. قد يزيد Flutamide من التورم والتورم حول الكاحلين في المرضى المعرضين للإصابة. تركيزات مرتفعة من هرمون الإستراديول خلال استخدام flutamide يزيد قابلية المريض لحدوث الجلطات الدموية. صياغة تحتوي على اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في pacjetów مع نادر التعصب وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
ويهدف التحضير فقط للرجال. يجب اتخاذ احتياطات منع الحمل أثناء العلاج. Flutamide يمكن أن يسبب الضرر للجنين إذا ما تم إعطاؤها لامرأة حامل أو أنها قد تكون موجودة في حليب الثدي. يؤثر Flutamide على خصوبة الذكور عن طريق تقليل عدد الحيوانات المنوية في السائل المنوي. وعلاوة على ذلك، قد يؤدي انخفاض الخصوبة أيضا من تثبيط ناهض التستوستيرون ال اتش ار اتش تستخدم بالاقتران مع flutamide. في الرجال الذين عولجوا بشكل مزمن مع flutamide دون الإخصاء الدوائي أو الجراحي مسبق على فترات منتظمة أداء العد اختبار الحيوانات المنوية.
الآثار الجانبية:
وحيد. شائع جدا: التثدي والغدد الثديية ضغط مؤلم، ثر اللبن. مشترك: زيادة الشهية، والأرق، والإسهال، والغثيان، والتقيؤ، والتعب، والاختلافات عابرة في مؤشرات وظائف الكبد، والتهاب الكبد. نادر: الحلأ النطاقي، tocznipodobny فريق ذمة لمفية، وفقدان الشهية، والقلق، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، وعدم وضوح الرؤية، انسداد رئوي، والهبات الساخنة، غير محدد ألم في البطن، ألم wrzodopodobny، وحرقة، والإمساك، والحكة، وكدمات، وانخفاض الرغبة الجنسية، انخفضت عدد الحيوانات المنوية ، والتورم والضعف وعدم الارتياح والعطش وآلام في الصدر. نادرة جدا: تغييرات في الثدي الغدد السرطان، والسعال، وحساسية الجلد للضوء. تردد غير معروف: تمديد جزء OT.العلاج المختلط (flutamide + LHRH ناهض). جدا مشترك: التنظيف، والإسهال، والغثيان، والتقيؤ، وانخفاض الرغبة الجنسية والعجز الجنسي. مشترك: ضعف الكبد. غير شائع: التهاب الكبد ، التثدي. نادر: فقر الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات الدموية، وفقدان الشهية، والاكتئاب، والقلق، وخدر، والخمول، والارتباك، والعصبية، والتهيج، وارتفاع ضغط الدم، غير محدد ألم في البطن، ضعف الكبد، واليرقان، والطفح الجلدي، أعراض العصبية والعضلية، وآلام المفاصل، وآلام في العضلات، أعراض البولية التناسلية (تبول مؤلم أو صعب، والتغيرات في تكرار البول)، وتورم، وتهيج في موقع الحقن (في حالة الحقن، بالاشتراك مع ناهض ال اتش ار اتش)، وزيادة مستويات النيتروجين اليوريا في الدم (BUN)، وزيادة الكرياتينين . نادرة جدا: الانحلالي فقر الدم، والكبير الكريات، ميتهيموغلوبينية الدم، جود السلفهيموغلوبين في الدم، فرط سكر الدم، وتفاقم مرض السكري، أعراض رئوية (. على سبيل المثال ضيق في التنفس)، والالتهاب الرئوي الخلالي، واليرقان، اعتلال الدماغ الكبدي، تليف الكبد، حالات وفاة نتيجة تسمم الكبد، وفرط الحساسية للضوء، حمامي، تقرح، والطفح الجلدي عنيفا، تنخر البشرة، والتغيرات لون البول إلى اللون البرتقالي أو الأصفر المخضر. تردد غير معروف: الجلطات الدموية.
الجرعة:
شفويا. البالغين.سرطان البروستاتا المحدود (المرحلة B2 أو T2b): 1 جدول 3 مرات في اليوم (كل 8 ساعات). في بدء العلاج، بما في ذلك ناهض ال اتش ار اتش يمكن الحد بشكل كبير وتيرة وشدة التفاقم للاستجابة المرض، والذي يحدث في بعض الأحيان على إدارة ناهض ال اتش ار اتش، عندما يدار flutamide قبل ناهض بدلا من واحد معها. من المستحسن بدء العلاج بالفلوتاميد بجرعة قرص واحد. 3 مرات يوميًا لمدة 3 أيام على الأقل قبل البدء في إدارة ناهضات LHRH ثم الاستمرار في نفس الجرعة. العلاج Flotamidem بالاشتراك مع ناهض ال اتش ار اتش ينبغي أن تبدأ 8 أسابيع، وقبل العلاج الإشعاعي وتستمر خلال مدته، وعادة أيضا ما يقارب 8 أسابيع. وسيكون العلاج كاملة في هذه الحالة تستمر حوالي 16 أسابيع.سرطان البروستاتا المتقدم (المرحلة C أو T3-T4): ينبغي أن تدار المخدرات مع ناهض LHRH ومواصلة العلاج للتحسين. إذا تراجع الورم أو استقر نموه ، يستمر العلاج طالما أن المريض يستجيب بشكل إيجابي للدواء.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من قصور كبدي يمكن أن يوصى بها لعلاج طويل الأمد مع flutamide إلا بعد تقييم دقيق للفوائد الفردية من العلاج مقارنة مع من خطر الآثار الجانبية. لا ينبغي أن يستخدم هذا العلاج في المرضى الذين يعانون من ارتفاع مستويات aminotransferases 2-3 مرات أعلى من المعتاد. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.طريقة الادارة. من أجل راحة المريض ، يتم توفير جدول في المنشور وعلى العبوة الخارجية للدواء للحصول على تمثيل رسومي لكيفية استخدامه. هذا يمنحك الفرصة لتحديد الجرعة الفردية للدواء ، وكذلك التحقق من انتظام المريض على الفور قبل تناول الدواء.