مؤشر المخدرات

العلاج التكميلي في النساء بعد سن اليأس مع المرحلة المبكرة من سرطان الثدي مع مستقبلات الهرمونات. علاج طويلة المساعد من المرضى بعد انقطاع الطمث بسرطان الثدي تعتمد على هرمون في مرحلة مبكرة، ومعيار العلاج تاموكسيفين المساعد لمدة خمس سنوات. الخط الأول لعلاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس، وتحدث من الناحية الفسيولوجية أو اصطناعي، مع تكرار أو تطور المرض، الذي سبق تعامل مع عمل مضاد الإستروجين. علاج نجمي لمرض سرطان الثدي HER-2 السلبي مع مستقبلات الهرمونات لدى النساء بعد سن اليأس ، حيث لا يكون العلاج الكيميائي العلاج المناسب ، ولا يشار إلى الجراحة الفورية. تم العثور على أي فعالية المخدرات في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي دون مستقبلات الهرمون.

1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.

دواء مضاد للسرطان - وهو مثبط هرموني غير أروماتويدي - وهو إنزيم يحول الاندروجين الكظري إلى الإستروجين والاستراديول. يسبب تثبيط انتقائي للأروماتاز ​​تثبيط تخليق الاستروجين في الأنسجة المحيطية والأنسجة السرطانية نفسها. والمعطل يتروزول الهرمونات عن طريق الربط تنافسية لمجمع الهرمونات السيتوكروم P-450، ونتيجة لذلك يمنع الحيوي من هرمون الاستروجين في جميع الأنسجة التي تقع المجمع. في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي المتقدم تعامل مع تناول جرعات يومية من 0،1-5 ملغ، يتروزول لحد من استراديول المصل، إيسترون وكبريتات إيسترون في الدم من 75-95٪ من جميع المرضى الذين عولجوا فيما يتعلق القيم الأساسية. يتروزول غير محددة للغاية في تثبيط نشاط الهرمونات، وبالتالي، ليست هناك حاجة للعلاج مساعد مع السكرية أو مستحضرات معدنية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليتروزول بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية (التوافر البيولوجي 99.9٪). إن وجود الغذاء يقلل بشكل طفيف من معدل امتصاص الدواء ، ولكن ليس له أي تأثير على التوافر الحيوي. يرتبط الدواء بروتينات البلازما في حوالي 60 ٪. تركيز Letrozole في كريات الدم الحمراء ما يقرب من 80 ٪ من تركيز البلازما. يتم توزيعه بسرعة على الأنسجة. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي لليتروزول هو الحد إلى الأيض نشطة دوائيا - كربينول، الذي يدير تنطوي إيزوزيم 3A4 و2A6 P450 السيتوكروم. تفرز بشكل رئيسي في البول (حوالي 90 ٪) ، حيث كانت تدار 6 ٪ من المخدرات دون تغيير و 75 ٪ كمستقل. يفرز الباقي في البراز (حوالي 3.8 ٪). تي_0,5 هو حوالي 2 أيام. تتحقق حالة ثابتة في غضون 2-6 أسابيع. تكون تركيزات الحالة المستقرة أعلى بما يقرب من 7 أضعاف من التركيزات المقاسة بعد جرعة واحدة 2.5 ملغ. القصور الكلوي (إزالة الكرياتينين اليومي 9-116 مل / دقيقة) والاعتلال الكبدي الخفيف إلى المتوسط ​​لا يؤثر على الحرائك الدوائية لليتروزول.

فرط الحساسية ل letrozole أو المكونات الأخرى للتحضير. المرأة قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية.

بسبب عدم وجود دراسات السريرية فعالية والكفاءة ، لا يشار letrozole لدى الأطفال. لا توجد بيانات حول فعالية ليتروزول عند الرجال المصابين بسرطان الثدي. لم تكن هناك دراسات سلامة كافية في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة. في هؤلاء المرضى ، ينبغي النظر في استخدام letrozole من حيث فوائد ومخاطر الاستخدام. كان المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh C) ، و AUC ونصف عمر المحطة حوالي ضعف ما كان لدى المتطوعين الأصحاء. يجب أن تتم مراقبة هؤلاء المرضى عن كثب. المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض هشاشة العظام و (أو) كسور أو الذين هم في خطر متزايد للإصابة بهشاشة العظام، يجب أن يكون قياس كثافة العظام قبل العلاج المساعد أو كعلاج مساعد لفترات طويلة وينبغي رصد لتطور مرض هشاشة العظام أثناء وبعد العلاج.إذا كان هناك مؤشرات ، يجب البدء في العلاج أو الوقاية من مرض هشاشة العظام ومراقبة فعاليته بانتظام. ويرجع ذلك إلى صياغة اللاكتوز أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز الشديد (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. بسبب محتوى صبغة آزو ، قد يسبب الدواء ردود فعل حساسية.

وينبغي استخدام هذا الدواء فقط في النساء الذين أكدوا بوضوح أنهم بعد انقطاع الطمث. بسبب تقارير عن استئناف وظيفة المبيض في التعامل مع المرضى يتروزول على الرغم من العمر بعد سن اليأس محددة بوضوح في وقت بدء العلاج يجب مناقشتها مع وسائل منع الحمل كافية المريض، إذا لزم الأمر. هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية.

جدا مشترك: هبرشلسترولميا، وبيغ، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل، والتعب (بما في ذلك الوهن، والشعور بالضيق العام). المشترك: فقدان الشهية، وزيادة الشهية، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، وارتفاع ضغط الدم، والغثيان، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، الإسهال، آلام في البطن، وثعلبة، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامية، البقعي، تذكرنا الصدفية، عنيفا) جفاف الجلد والعضلات والعظام وهشاشة العظام وكسور العظام، والنزيف المهبلي، وذمة الطرفية، وزيادة الوزن. شائعة: التهابات المسالك البولية، وآلام السرطان (في علاج السرطان في مراحله المتقدمة الثدي ومساعد)، نقص الكريات البيض، والقلق (التوتر والتهيج)، نعاس، والأرق، وضعف الذاكرة، والاضطرابات الحسية (خدر، hypoaesthesia)، واضطرابات الذوق، والسكتة الدماغية، الساد تهيج العين، عدم وضوح الرؤية، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، والأحداث الدماغية من القلب (بما في ذلك أحداث جديدة أو تفاقم الذبحة الصدرية القائمة، والذبحة الصدرية التي تتطلب عملية جراحية، واحتشاء عضلة القلب واحتشاء عضلة القلب)، التهاب الوريد الخثاري (سطحية وعميقة) زاد ضيق في التنفس، والسعال، والتهاب الفم، وجفاف الفم، وزيادة إنزيمات الكبد، حكة، شرى، التهاب المفاصل، وتكرار البول، ثر أبيض، وجفاف المهبل، ألم الثدي، تورم العام، والحمى، والأغشية المخاطية الجافة، وزيادة العطش ، وخفض الوزن ج IALA. نادر: انسداد رئوي ، تخثر الشرايين ، السكتة الدماغية الإقفارية. المعروف: الحساسية المفرطة، التهاب الكبد، وذمة وعائية، سمية انحلال البشرة، حمامى متعددة الأشكال. العديد من الآثار الجانبية يمكن أن تكون علامة على المرض الأساسي، أو قد تكون نتيجة لنقص هرمون الاستروجين (على سبيل المثال الهبات الساخنة، رقيق الشعر والنزيف المهبلي).

شفويا. البالغين والمرضى المسنين: 2.5 ملغ مرة واحدة في اليوم. في العلاج المساعد ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات أو حتى ينكسر المرض. في مساعد يمكن اعتبارها أيضا تخطيطي لمعالجة متتابعة (يتروزول لمدة عامين، تليها تاموكسيفين لمدة 3 سنوات). في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي علاج سرطان الثدي يجب أن تستمر حتى دليل على تطور السرطان. في علاج إعداد المواد الجديدة المساعدة يمكن أن يستمر لمدة 4-8 أشهر من أجل تحسين الحد من الورم. إذا لم يكن هناك استجابة كافية، التوقف عن العلاج وتحديد موعد نهائي للعمليات و(أو) مواصلة مناقشة مع خيارات العلاج للمرضى. ليس من الضروري تعديل الجرعة في المرضى المسنين. لا يلزم تعديل الجرعة لمرضى معتدلة الى ضعف متوسط ​​في وظائف الكبد (A أو B في الطفل-بف) وفي المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين> 10 مل / دقيقة).