العلاج التكميلي لسرطان الثدي مع مستقبلات هرمون dAa المبكر في النساء بعد سن اليأس. العلاج المساعد لفترات طويلة من سرطان الثدي التوافقي المعتمد في مرحلة مبكرة بعد متابعة العلاج القياسية مع عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات في النساء بعد سن اليأس. علاج الخط الأول لسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات المتقدمة في النساء بعد سن اليأس. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد انقطاع الطمث أو النساء المصابات بسن اليأس المستحثات اللواتي انتكسن أو تقدم إلى السرطان والذين سبق علاجهم بالأدوية المضادة للاستروجين. لم يثبت أن ليتروزول فعال في مرضى سرطان الثدي دون مستقبلات الهرمونات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول. يحتوي المنتج على غروب الشمس الصفراء.
العمل:
عقار مضاد للسرطان - مثبط هرمون غير أروماتويدي (مثبِّط للتخليق الحيوي لإستروجين). يثبط ليتروزول نشاط الأروماتيز من خلال الارتباط التنافسي لمركب الهيماتوكريت السيتوكروم P-450 ، والذي يؤدي إلى الحد من تخليق الأستروجين في جميع الأنسجة التي تحدث فيها هذه العملية. تثبيط نمو الورم عن طريق تحفيز هرمون الاستروجين ضروري لعلاج السرطان في الحالات التي يتم فيها تحديد نمو أنسجة الورم من خلال وجود هرمون الاستروجين، ويستخدم العلاج الغدد الصماء. يتم امتصاص LetrozoI بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي - 99.9 ٪). يقلل الطعام قليلاً من معدل امتصاص الدواء ، ولكن ليس له تأثير على التوافر الحيوي. حوالي 60 ٪ منضما إلى بروتينات البلازما. مسار القضاء رئيسيا لليتروزول هو التحول الأيضي لالمستقلب نشط دوائيا - كربينول - الذي يقام بمشاركة CYP3A4 وCYP2A6. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول. تي0,5 في المرحلة النهائية من التخلص هو 2 أيام. تتحقق حالة ثابتة في غضون 2-6 أسابيع. تكون تركيزات الحالة المستقرة أعلى بما يقرب من 7 أضعاف من التركيزات المقاسة بعد جرعة واحدة 2.5 ملغ. القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين يوميا 9-116 مل / دقيقة) وخفيفة الى معتدلة اختلال كبدي لم يؤثر الدوائية للIetrozolu. في حالة القصور الكبدي الحاد ، يزيد توافر الدواء ونصف العمر في المرحلة النهائية للتخلص من 2-3 مرات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل Letrozole أو المكونات الأخرى للتحضير. حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
في المرضى الذين يعانون من حالة ما بعد انقطاع الطمث التي تبدو غير واضحة ، يجب تحديد LH ، FSH و / أو استراديول قبل العلاج مع Letrozole لتحديد حالة انقطاع الطمث التي يكون فيها المريض بوضوح. ينبغي أن تدار يتروزول بحذر شديد وبعد دراسة متأنية لتقييم المخاطر المحتملة الفائدة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة أو أمراض الكبد الحاد (تليف الكبد، C الطفل-بف). المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام و (أو) كسور في مقابلة أو يجري في زيادة مخاطر الإصابة بهشاشة العظام وينبغي بذل إجباريا اختبار كثافة العظام قبل بدء العلاج المساعد أو تمديد العلاج المساعد وأثناء العلاج وبعد وينبغي رصد إنجازه في تطوير هشاشة العظام. عند الاقتضاء ، ينبغي تنفيذ العلاج المناسب أو الوقاية من مرض هشاشة العظام ورصدها بعناية.
الحمل والرضاعة:
قد يصبح المرضى الحوامل (أي النساء في فترة سن اليأس الإياس أو المبكر) ينبغي نصح لإجراء اختبار حمل قبل بدء العلاج، والحاجة إلى وسائل منع الحمل الفعالة خلال فترة العلاج، حتى تحديد تماما بعد سن اليأس. هو بطلان هذا التحضير للاستخدام خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: زيادة التعرق ، المفاصل المؤلمة ، الاحمرار ، التعب ، بما في ذلك الوهن.المشترك: فقدان الشهية، وزيادة الشهية، ارتفاع الكولسترول، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، والغثيان، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، والإسهال، وثعلبة، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامية، البقعي، تذكرنا الصدفية والسنخية)، وآلام في العضلات، وآلام العظام وهشاشة العظام وكسور العظام، والشعور بالضيق، وذمة الطرفية، وزيادة الوزن. شائعة: التهاب المسالك البولية، وآلام السرطان (لا ينطبق على العلاج المساعد وتوسيع نطاق العلاج المساعد)، نقص الكريات البيض، وتورم العام، والقلق، بما في ذلك التوتر، والتهيج، والخمول، والأرق، وضعف الذاكرة، والمحفزات إحساس غير طبيعي (بما في ذلك مذل، نقص الحس، خلل الذوق)، والحوادث الدماغية الوعائية، إعتام عدسة العين، تهيج العين، عدم وضوح الرؤية، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، التهاب الوريد الخثاري (بما في ذلك التهاب الوريد الخثاري سطحية وعميقة) وارتفاع ضغط الدم ومرض القلب التاجي، وضيق في التنفس، والسعال، آلام في البطن، التهاب زاد الفم، وجفاف الفم، وزيادة إنزيمات الكبد، والحكة، وجفاف الجلد، الشرى، التهاب المفاصل، وتكرار البول، والنزيف المهبلي، الإفرازات المهبلية، وجفاف المهبل، ألم الثدي، والحمى، والأغشية المخاطية الجافة، والعطش، والحد من وزن الجسم. نادر: انسداد رئوي ، تخثر الشرايين ، السكتة الدماغية الإقفارية. غير معروف: وذمة وعائية عصبية ، تفاعل تأقية.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين والمسنون: الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ مرة في اليوم. في العلاج المساعد ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات أو حتى يتكرر الورم. في العلاج المساعد ، تغطي التجربة الإكلينيكية فترة سنتين (كان متوسط فترة العلاج 25 شهراً). في تمديد العلاج المساعد ، تغطي التجربة السريرية فترة 4 سنوات (متوسط فترة العلاج). في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو سرطان الثدي النقيلي، والمعاملة مع ينبغي أن يؤدي إلى ظهور أدلة على تطور السرطان. لا يلزم تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من قصور كلوي مع إزالة الكرياتينين من> 30 مل / دقيقة. بيانات كافية عن المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين كلوي <30 مل / دقيقة وفي المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي شديد.
(C)
