العلاج التكميلي للنساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي في مرحلة مبكرة مع وجود مستقبلات هرمون. امتدت العلاج المساعد للمرحلة مبكرة تعتمد على هرمون سرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس الذين تلقوا العلاج المساعد معيار مسبق مع عقار تاموكسيفين لمدة 5 سنوات. علاج الخط الأول في النساء بعد سن اليأس المصابين بسرطان الثدي المتقدم الذي يعتمد على هرمون. علاج سرطان الثدي المتقدم في سن اليأس بعد انقطاع الطمث أو المصطنع ، يعالج من قبل مع الأدوية المضادة للاستروجين التي انتكست أو تقدمت إلى السرطان. لم يثبت أن الدواء فعال في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المستقبلي للهرمونات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
عقار مضاد للسرطان - مثبط هرمون غير أروماتويدي (مثبِّط للتخليق الحيوي لإستروجين). تثبيط نمو الورم عن طريق هرمون الاستروجين هو أساسي في علاج الأورام، حيث يعتمد نمو أنسجة الورم على وجود هرمون الاستروجين والغدد الصماء العلاج المستخدمة. يثبط الدواء الأروماتاز عن طريق التنافس على موقع الربط في مجموعة الهيم من مجمع aromatase-cytochrome P-450. هذا يؤدي إلى الحد من التخليق الحيوي للأستروجين في جميع الأنسجة التي يوجد فيها أروماتاز (أيضا في نسيج الورم). Letrozole محددة للغاية في منع نشاط aromatase. في النساء بعد سن اليأس، تناول جرعات يومية من 0،1-5 ملغ من يتروزول لا تسبب تغيرات في هرمون الكورتيزول، الألدوستيرون، 11 dezoksykortyzolu 17-هيدروكسي وACTH في الدم، والنشاط الرينين البلازما، وتركيزات LH و FSH، أو الغدة الدرقية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليتروزول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي (يعني التوافر الحيوي المطلق 99.9٪). الغذاء يقلل قليلا من معدل امتصاص الدواء (متوسط رماكس: 1 ساعة على معدة فارغة مقارنة ب 2 ساعة بعد الوجبة) ، ولكن لا يؤثر على درجة الامتصاص. يرتبط الدواء بروتينات البلازما في حوالي 60 ٪. يتم توزيعه بسرعة وعلى نطاق واسع على الأنسجة. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي لليتروزول هو الحد إلى الأيض نشطة دوائيا - كربينول، الذي يمتد بمشاركة CYP3A4 وCYP2A6. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول كمستقلب ، في كمية صغيرة مع البراز. تي0,5 هو حوالي 2 أيام. تبقى تركيزات دواء الحالة الثابتة ثابتة ، وليس هناك تراكم لليتروزول.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
المرضى الذين لا يتم توضيح حالة سن اليأس قبل العلاج مع يتروزول يجب تحديد تركيز LH، FSH و (أو) استراديول لتوضيح حالة انقطاع الطمث التي يقع المريض. الحذر معين (بعد دراسة متأنية للخطر المنفعة) المستخدمة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة أو أمراض الكبد الحاد (تليف الكبد، C الطفل-بف). يجب أن المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام و (أو) تاريخ من كسور أو يجري في زيادة مخاطر الإصابة بهشاشة العظام لديهم اختبار قياس كثافة العظام القيام به قبل بدء العلاج مع مساعد أو تمديد العلاج المساعد وينبغي رصد في اتجاه تطوير هشاشة العظام أثناء العلاج وبعد الانتهاء منه. إذا كانت هناك مؤشرات ، يجب بدء العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام والرصد المنتظم لفعالية هذه الأنشطة. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان Letrozole في الحمل والرضاعة الطبيعية. لدى النساء في سن الإنجاب المحتملة (في سن اليأس الإياس أو المبكر)، قبل بدء العلاج اختبار الحمل يجب أن يتم تنفيذ والطريقة المناسبة لمنع الحمل حتى يتم تأكيد الحالة بعد انقطاع الطمث.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: زيادة التعرق ، آلام المفاصل ، الهبات الساخنة ، التعب ، الضعف.المشترك: فقدان الشهية، وزيادة الشهية، ارتفاع الكولسترول، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، والغثيان، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، والإسهال، وثعلبة، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامية، البقعي، صدافية والسنخية)، وآلام في العضلات، وآلام العظام ، هشاشة العظام ، كسور العظام ، والشعور بالضيق ، وذمة محيطية ، زيادة الوزن. المألوف: التهابات المسالك البولية، وآلام السرطان (لا ينطبق على مساعد العلاج والعلاج المساعد طويلة)، نقص الكريات البيض، وذمة معممة القلق والعصبية وحدة الطباع والخمول، والأرق، وضعف الذاكرة، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك مذل وhypoaesthesia)، انحراف الذوق والحوادث الوعائية الدماغية، إعتام عدسة العين، وتهيج في العين، عدم وضوح الرؤية، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، التهاب الوريد الخثاري (بما في ذلك التهاب الوريد الخثاري سطحية وعميقة)، ارتفاع ضغط الدم، والأحداث القلبية الدماغية، ضيق في التنفس، والسعال، آلام في البطن، التهاب الغشاء المخاطي عن طريق الفم، وجفاف الفم، وزيادة إنزيمات الكبد، والحكة، وجفاف الجلد، الشرى، التهاب المفاصل، وتكرار البول، والنزيف المهبلي، الإفرازات المهبلية، وجفاف المهبل، ألم الثدي، والحمى، والأغشية المخاطية الجافة، وزيادة العطش والوزن الجسم. نادر: انسداد رئوي ، وتجلط الدم الشرياني ، واحتشاء دماغي.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين (المسنين أيضًا): 2.5 مجم مرة في اليوم. في العلاج المساعد ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات أو حتى عودة مرض الورم. في العلاج المساعد ، فإن التجربة السريرية هي 2 سنة (كانت مدة العلاج المتوسطة 25 شهرا). في العلاج المساعد الموسعة ، فإن التجربة السريرية هي 4 سنوات (متوسط مدة العلاج). في المرضى الذين يعانون من سرطان متقدم أو سرطان النقيلي ، يجب أن يستمر ليتروزول حتى يتطور الورم بشكل ملحوظ.مجموعات خاصة من المرضى. لا يوجد تعديل للجرعة ضروري للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع CCr> 30 مل / دقيقة. لا توجد بيانات كافية عن مرضى CCr <30 مل / دقيقة والمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.