علاج مساعد لعلاج سرطان الثدي الباكر في النساء بعد انقطاع الطمث مع مستقبلات هرمون إيجابية. العلاج على المدى الطويل من سرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس مع مستقبلات هرمون إيجابية الذين لديهم سابقا دعم تاموكسيفين القياسية. علاج الخط الأول من مرحلة متقدمة من سرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس. سرطان الأطفال المتقدم في النساء بعد سن اليأس الذين يحدثون من الناحية الفسيولوجية أو المصطنعة ، وقد عولجوا سابقاً بأدوية مضادة للاستروجين في حالة الانتكاس أو تطور المرض. لا يشار إلى العلاج المتعايش لـ HER-2 لسرطان الثدي السلبي بمستقبل هرموني إيجابي في النساء بعد سن اليأس حيث لا يوجد علاج كيميائي مناسب وجراحة فورية.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
عقار مضاد للسرطان - مثبط هرمون غير أروماتويدي (مثبِّط للتخليق الحيوي لإستروجين). يثبط ليتروزول الأروماتاز عن طريق الارتباط بفرط الدم في الوحيدات الفرعية للإنزيم السيتوكروم P450 ، والذي يؤدي بدوره إلى انخفاض في مستوى التخليق الحيوي في جميع الأنسجة التي توجد فيها. القضاء على تأثير محفز لهرمون الاستروجين هو شرط أساسي لضمان استجابة الورم عندما يعتمد نمو أنسجة الورم على وجود هرمون الاستروجين وعند استخدام علاج الغدد الصماء. يتم امتصاص LetrozoI بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي (التوافر البيولوجي - 99.9 ٪). الغذاء يقلل قليلا من معدل امتصاص الدواء. يمكن اتخاذ التحضير بغض النظر عن وجبات الطعام. حوالي 60 ٪ منضما إلى بروتينات البلازما. مسار القضاء رئيسيا لليتروزول هو التحول الأيضي لالمستقلب نشط دوائيا - كربينول - الذي يقام بمشاركة CYP3A4 وCYP2A6. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول. تي0,5 القضاء في البلازما هو 2 أيام. تتحقق حالة ثابتة في غضون 2-6 أسابيع. تكون تركيزات الحالة المستقرة أعلى بما يقرب من 7 أضعاف من التركيزات المقاسة بعد جرعة واحدة 2.5 ملغ. القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين يوميا 9-116 مل / دقيقة) وخفيفة الى معتدلة اختلال كبدي لم يؤثر الدوائية للIetrozolu. في حالة القصور الكبدي الشديد ، يزداد توافر الدواء ونصف العمر في مرحلة التخلص النهائي.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية ل Letrozole أو المكونات الأخرى للتحضير. حالة الغدد الصم قبل سن اليأس. الحمل والرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
لا ينصح الاستخدام في الأطفال. للمرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة ، ينبغي النظر في المخاطر / الفوائد المحتملة قبل استخدام ليتروزول. يجب توخي الحذر والنظر في المخاطر / الفوائد المحتملة للمرضى ذوي درجات متفاوتة من الاختلال الكبدي: من معتدل إلى معتدل إلى شديد. قبل بدء العلاج مع Letrozole لدى النساء المصابات بهشاشة العظام و / أو تاريخ الكسور أو المعرضين لخطر الإصابة بهشاشة العظام ، يجب إجراء اختبارات تشخيص الكثافة المعدنية للعظام - قياس كثافة العظام ، على سبيل المثال باستخدام طريقة DEXA. يجب مراقبة المرضى الذين يتم علاجهم باستخدام ليتروزول بانتظام. في حالة فقدان الكثافة المعدنية للعظام نتيجة العلاج مع ليتروزول ، ينبغي البدء في العلاج المناسب لهشاشة العظام. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان التحضير في النساء الحوامل والمرضعات. يجب أن يستخدم فقط في النساء اللواتي تأكدن أنهن تعرضن لإياس انقطاع الطمث. بسبب تقارير عن استئناف وظيفة المبيض في المرضى أثناء العلاج مع letrozole ، على الرغم من سن محددة بوضوح بعد سن اليأس في وقت بدء العلاج ، يجب على الطبيب مناقشة وسائل منع الحمل المناسبة مع المريض عند الضرورة.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان: فرط كوليسترول الدم. الهبات الساخنة زيادة التعرق ألم في المفاصل. التعب بعد الوهن. مشترك: فقدان الشهية ، زيادة الشهية. الاكتئاب. الألم والدوخة. ارتفاع ضغط الدم. الغثيان والقيء وعسر الهضم والإمساك والإسهال وآلام في البطن. الحاصة ، طفح جلدي (بما في ذلك طفح حمامي ، حطاطي حطاطي ، مثل الصدفية والحويصلية) ، والجلد الجاف. آلام العضلات وآلام العظام وهشاشة العظام وكسور العظام. نزيف من الجهاز التناسلي ؛ الوذمة الطرفية ؛ زيادة الوزن.غير شائع: التهابات المسالك البولية. ألم السرطان (فقط في المجموعة التي تعاني من النقائل في رعاية داعمة جديدة) ؛ نقص الكريات البيض. القلق بما في ذلك التهيج والتهيج. النعاس ، الأرق ، ضعف الذاكرة ، إحساس غير طبيعي بما في ذلك تشوش الحس ، نقص الحس ، عسر الجماع ، الحادث الدماغي الوعائي. إعتام عدسة العين ، تهيج العين ، عدم وضوح الرؤية ؛ الخفقان ، عدم انتظام دقات القلب ، مرض نقص تروية القلب (بما في ذلك حالات جديدة أو تفاقم الذبحة الموجودة ، والذبحة الصدرية التي تتطلب جراحة ، واحتشاء عضلة القلب ونقص تروية عضلة القلب) ؛ التهاب الوريد الخثاري ، بما في ذلك التهاب الوريد الخثاري الوريدي العميق والعمق ، ضيق التنفس ، والسعال. ألم في البطن ، التهاب الفم ، جفاف الفم. مستويات متزايدة من انزيمات الكبد. حكة ، شرى التهاب المفاصل. زيادة تواتر التبول. إفرازات مهبلية ، جفاف المهبل ، ألم الثدي ؛ وذمة عامة ، حمى ، أغشية مخاطية جافة ، زيادة العطش ؛ فقدان الوزن.
الجرعة:
شفويا. الكبار والمسنون: الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ يومياً. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو سرطان الثدي النقيلي ، يجب أن يستمر العلاج حتى يكون هناك دليل على تطور الورم. في العلاج المساعد والعلاج المساعد لفترات طويلة ، يجب أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات أو حتى تكرار الورم ، أيهما يحدث أولاً. في العلاج المساعد ، ويمكن أيضا النظر في نظام العلاج متسلسل (ليتروزول لمدة 2 سنوات تليها تاموكسيفين لمدة 3 سنوات). في العلاج المضاد ، يمكن أن يستمر العلاج لمدة 4-8 أشهر لتحقيق الحد الأمثل من الورم. إذا لم تكن هناك استجابة كافية ، توقف عن استخدام المنتج وجدولة الجراحة و / أو ناقش مع المريض المزيد من خيارات العلاج. لا حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين ≥ 10 مل / دقيقة. لا توجد بيانات كافية عن المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين ≤ 10ml / min وفي المرضى الذين يعانون من قصور كبدي حاد.
(C)
