العلاج التكميلي لسرطان الثدي مع مستقبلات الهرمونات في المراحل المبكرة من النساء بعد سن اليأس. العلاج المساعد لفترات طويلة من سرطان الثدي في وقت مبكر يعتمد هرمون بعد تكملة تاموكسيفين القياسية من 5 سنوات في النساء بعد سن اليأس. علاج الخط الأول لسرطان الثدي المعتمد على الهرمونات المتقدمة في النساء بعد سن اليأس. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد انقطاع الطمث أو النساء المصابات بسن اليأس المستحثات اللاتي تعرضن لتكرار أو تطور مرض الأورام والذين سبق علاجهم بعوامل مضادة للأعصاب. لم يثبت أن الدواء فعال في مرضى سرطان الثدي دون مستقبلات الهرمونات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
عقار مضاد للسرطان - مثبط هرمون غير أروماتويدي (مثبِّط للتخليق الحيوي لإستروجين). تثبيط نمو الورم عن طريق هرمون الاستروجين هو أساسي في علاج الأورام، حيث يعتمد نمو أنسجة الورم على وجود هرمون الاستروجين والغدد الصماء العلاج المستخدمة. يثبط الدواء الأروماتاز عن طريق التنافس على موقع الربط في مجموعة الهيم من مجمع aromatase-cytochrome P-450. هذا يؤدي إلى الحد من التخليق الحيوي للأستروجين في جميع الأنسجة التي يوجد فيها أروماتاز (أيضا في نسيج الورم). Letrozole محددة للغاية في منع نشاط aromatase. في النساء بعد سن اليأس، تناول جرعات يومية من 0،1-5 ملغ من يتروزول لا تسبب تغيرات في هرمون الكورتيزول، الألدوستيرون، 11 dezoksykortyzolu 17-هيدروكسي وACTH في الدم، والنشاط الرينين البلازما، وتركيزات LH و FSH، أو الغدة الدرقية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليتروزول بسرعة وبشكل كامل من الجهاز الهضمي (يعني التوافر الحيوي المطلق 99.9٪). الغذاء يقلل قليلا من معدل امتصاص الدواء (متوسط رماكس: 1 ساعة على معدة فارغة مقارنة ب 2 ساعة بعد الوجبة) ، ولكن لا يؤثر على درجة الامتصاص. يرتبط الدواء بروتينات البلازما في حوالي 60 ٪. يتم توزيعه بسرعة وعلى نطاق واسع على الأنسجة. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي لليتروزول هو الحد إلى الأيض نشطة دوائيا - كربينول، الذي يمتد بمشاركة CYP3A4 وCYP2A6. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول كمستقلب ، في كمية صغيرة مع البراز. تي0,5 هو حوالي 2 أيام. تبقى تركيزات دواء الحالة الثابتة ثابتة ، وليس هناك تراكم لليتروزول.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
المرضى الذين لا يتم توضيح حالة سن اليأس قبل العلاج مع يتروزول يجب تحديد تركيز LH، FSH و (أو) استراديول لتوضيح حالة انقطاع الطمث التي يقع المريض. الحذر معين (بعد دراسة متأنية للخطر المنفعة) المستخدمة في المرضى الذين يعانون من تصفية الكرياتينين <10 مل / دقيقة أو أمراض الكبد الحاد (تليف الكبد، C الطفل-بف). يجب أن المرضى الذين يعانون من هشاشة العظام و (أو) تاريخ من كسور أو يجري في زيادة مخاطر الإصابة بهشاشة العظام لديهم اختبار قياس كثافة العظام القيام به قبل بدء العلاج مع مساعد أو تمديد العلاج المساعد وينبغي رصد في اتجاه تطوير هشاشة العظام أثناء العلاج وبعد الانتهاء منه. إذا كانت هناك مؤشرات ، يجب بدء العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام والرصد المنتظم لفعالية هذه الأنشطة. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
يجب استخدام الدواء فقط في النساء اللواتي أكدن بوضوح أنهن بعد انقطاع الطمث. نظرا للتقارير حول استئناف وظيفة المبيض في المرضى الذين عولجوا مع letrozole ، على الرغم من سن محددة بوضوح بعد انقطاع الطمث في وقت بدء العلاج ، ينبغي مناقشة الطرق المناسبة لمنع الحمل مع المريض عند الضرورة.هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
جدا مشترك: هبرشلسترولميا، وبيغ، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل، والتعب (بما في ذلك الوهن، والشعور بالضيق العام). المشترك: فقدان الشهية، وزيادة الشهية، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، وارتفاع ضغط الدم، والغثيان، والتقيؤ، وعسر الهضم، والإمساك، الإسهال، آلام في البطن، وثعلبة، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامية، البقعي، تذكرنا الصدفية، عنيفا) جفاف الجلد، وآلام في العضلات، وآلام العظام وهشاشة العظام وكسور العظام، والنزيف المهبلي، وذمة الطرفية، وزيادة الوزن. شائعة: التهابات المسالك البولية، وآلام السرطان، نقص الكريات البيض، والقلق (التوتر والتهيج)، نعاس، والأرق، وضعف الذاكرة، والإحساس غير الطبيعي (مذل، hypoaesthesia)، واضطرابات الذوق والسكتة الدماغية والدماغية، ومتلازمة النفق الرسغي، وإعتام عدسة العين، وتهيج العين ، عدم وضوح الرؤية، والخفقان، وعدم انتظام دقات القلب، حوادث نقص تروية القلب (بما في ذلك بداية جديدة أو تفاقم الذبحة الصدرية القائمة، والذبحة الصدرية التي تتطلب عملية جراحية، واحتشاء عضلة القلب ونقص الأوكسجين عضلة القلب)، التهاب الوريد الخثاري (سطحية وعميقة)، وضيق في التنفس، والسعال، التهاب الفم، وجفاف الفم، وزيادة إنزيمات الكبد، حكة، شرى، والتهاب المفاصل، وزيادة تواتر التبول، الإفرازات المهبلية، وجفاف المهبل، ألم الثدي، تورم في العام، والحمى، والأغشية المخاطية الجافة، وزيادة العطش وفقدان الوزن. نادر: انسداد رئوي ، تخثر الشرايين ، السكتة الدماغية الإقفارية. المعروف: الحساسية المفرطة، التهاب الكبد، وذمة وعائية، سمية انحلال البشرة، حمامي عديدة الأشكال، إصبع ظهرت. العديد من الآثار الجانبية يمكن أن تكون علامة على المرض الأساسي، أو قد تكون نتيجة لنقص هرمون الاستروجين (على سبيل المثال الهبات الساخنة، رقيق الشعر والنزيف المهبلي).
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين (المسنين أيضًا): 2.5 مجم مرة في اليوم. في مساعد ومساعد طويلة، ويجب أن تستمر يتروزول لمدة خمس سنوات أو حتى تكرار الإصابة بالسرطان، اعتمادا على أي من هذه الأحداث يأتي أولا. في مساعد يمكن اعتبارها أيضا تخطيطي لمعالجة متتابعة (يتروزول لمدة عامين، تليها تاموكسيفين لمدة 3 سنوات). في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو سرطان الثدي النقيلي، يجب أن العلاج مع يتروزول تستمر حتى دليل واضح على تطور السرطان.مجموعات خاصة من المرضى. لا يوجد تعديل للجرعة ضروري للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى مع CCr> 10 مل / دقيقة. لا توجد بيانات جرعة كافية للمرضى الذين يعانون من CCr <10 مل / دقيقة. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى معتدل (الطفل-ب أو الصف A أو B). لا توجد بيانات كافية عن المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.