العلاج التكميلي لسرطان الثدي في مرحلة مبكرة من سرطان الثدي في النساء بعد سن اليأس اللاتي وجد أنهن لديهن مستقبلات هرمونية. امتدت العلاج المساعد لسرطان الثدي تعتمد على هرمون بعد معيار العلاج تاموكسيفين المساعد السابق لمدة خمس سنوات، النساء بعد سن اليأس. علاج الخط الأول لسرطان الثدي المتقدم الذي يعتمد على الهرمونات في النساء بعد سن اليأس. علاج سرطان الثدي المتقدم في النساء بعد سن اليأس مع طبيعية أو مصطنعة، تعامل سابقا مع الأدوية تترتب عليها مضاد الإستروجين، مع تكرار أو تطور السرطان. لا يشار معالجة المواد الجديدة المساعدة من سرطان الثدي HER-2-سلبي، مستقبلات الهرمونات في النساء بعد سن اليأس، ومنهم من العلاج الكيميائي ليس العلاج المناسب وجراحة فورية. لم يثبت أن ليتروزول فعال في مرضى سرطان الثدي دون مستقبلات الهرمونات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 2.5 ملغ ليتروزول (و 61.5 ملغ من اللاكتوز).
العمل:
وكيل الأورام - والهرمونات الستيرويدية مثبط غير - انزيم تحويل الاندروجين الكظرية لإيسترون واستراديول. التثبيط الانتقائي للأروماتاز يسبب تثبيط تخليق الاستروجين في الأنسجة المحيطية والأنسجة السرطانية. والمعطل يتروزول الهرمونات عن طريق الربط تنافسية للالسيتوكروم P450 الهيم الهرمونات، مما يؤدي إلى الحد من الحيوي هرمون الاستروجين في جميع الأنسجة التي كان موجودا. في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي المتقدم تعامل مع تناول جرعات يومية من 0،1-5 ملغ، يتروزول لحد من استراديول المصل، إيسترون وكبريتات إيسترون في الدم من 75-95٪ من جميع المرضى الذين عولجوا في الأساس. يتروزول غير محددة للغاية في تثبيط نشاط الهرمونات، وبالتالي، ليست هناك حاجة للعلاج مساعد مع السكرية أو مستحضرات معدنية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليتروزول بسرعة وبشكل كامل من القناة الهضمية (التوافر البيولوجي 99.9٪). إن وجود الغذاء يقلل بشكل طفيف من معدل امتصاص الدواء ، ولكن ليس له أي تأثير على التوافر الحيوي. يرتبط الدواء مع بروتينات البلازما في ما يقرب من 60 ٪. الطريق الرئيسي لعملية التمثيل الغذائي لليتروزول هو الحد إلى الأيض نشطة دوائيا - كربينول، الذي يدير تنطوي إيزوزيم 3A4 و2A6 P450 السيتوكروم. تفرز بشكل رئيسي في البول (حوالي 90 ٪) ، حيث كانت تدار 6 ٪ من المخدرات دون تغيير و 75 ٪ كمستقل. الجزء المتبقي يفرز في البراز (حوالي 3.8٪). تي0,5 هو حوالي 2 أيام.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لليتروزول أو لأي من السواغات. حالة الغدد الصماء قبل انقطاع الطمث. الحمل. الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
المرضى الذين لا يعرفون ما إذا كانوا في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث، وذلك قبل بدء العلاج، وتحديد تركيز الهرمون (LH)، جريب تحفيز هرمون (FSH) و (أو) استراديول. فقط النساء بعد انقطاع الطمث يمكن أن يتلقين الدواء. لم يتم دراسة استخدام ليتروزول في عدد كاف من المرضى الذين لديهم تخليق الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة ؛ قبل إعطاء الدواء ، ينبغي النظر بعناية في نسبة المخاطر والعائد المحتملة في هؤلاء المرضى. وينبغي أن تراقب عن كثب العلاج في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (C-بف الطفل)، ويرجع ذلك إلى زيادة تركيز الدواء في الدم والقضاء أبطأ من يتروزول من الجسم. المرضى الذين لديهم تاريخ من مرض هشاشة العظام والكسور (أو)، أو الذين هم في خطر متزايد من هشاشة العظام يجب أن يكون قبل العلاج المساعد أو لفترات طويلة مساعد العلاج جعل اختبار الكثافة قياس كثافة العظام، وينبغي رصد خلال فترة العلاج مع يتروزول وبعد العلاج. إذا كان ذلك مناسبًا ، يجب إجراء العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام ومراقبتها بعناية. مونوهيدرات اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز أو سوء حاد في مستوى السكر، اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان Letrozole أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية.يجب استخدام Letrozole فقط في النساء اللواتي تأكدن بشكل واضح أنه بعد انقطاع الطمث. بسبب تقارير عن استئناف وظيفة المبيض في المرضى أثناء العلاج مع يتروزول، على الرغم من الوضع بعد انقطاع الطمث محددة بوضوح في وقت بدء العلاج، يجب على الطبيب مناقشة مع وسائل منع الحمل كافية المريض، إذا لزم الأمر.
الآثار الجانبية:
شائعة جدا: هبرشلسترولميا، واحمرار، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل، والتعب (بما في ذلك الوهن، والشعور بالضيق). المشترك: فقدان الشهية، وزيادة الشهية، والاكتئاب، والصداع، والدوخة، وارتفاع ضغط الدم، والغثيان وعسر الهضم والإمساك وآلام البطن والإسهال، والقيء، وثعلبة، والطفح الجلدي (بما في ذلك حمامية، البقعي، صدافية والسنخية)، وجفاف الجلد ، ألم في العضلات، وآلام العظام (ذكرت فقط في حالة علاج الأورام مع الانبثاث) وهشاشة العظام وكسور العظام، ونزيف من المهبل، وذمة الطرفية، وزيادة الوزن. المألوف: التهاب المسالك البولية، وآلام السرطان (ذكرت فقط في علاج الأورام مع الانبثاث)، نقص الكريات البيض، والقلق (بما في ذلك العصبية)، والتهيج، والخمول، والأرق، وضعف الذاكرة، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك مذل، hypoaesthesia)، انحراف الذوق والحوادث الدماغية الوعائية، إعتام عدسة العين، تهيج العين، عدم وضوح الرؤية، والخفقان (فقط في علاج الأورام مع الانبثاث)، عدم انتظام دقات القلب، والأحداث، وأمراض نقص تروية القلب (بما في ذلك بداية جديدة أو تفاقم الذبحة الصدرية القائمة، والذبحة الصدرية التي تتطلب التدخل الجراحي، واحتشاء عضلة القلب و احتشاء عضلة القلب)، التهاب الوريد الخثاري (بما في ذلك التهاب الوريد الخثاري سطحية وعميقة)، وضيق في التنفس، والسعال، وجفاف الفم، والتهاب الغشاء المخاطي للفم (فقط لعلاج سرطان سرطان الجلد المنتشر)، وزيادة إنزيمات الكبد، حكة، الشرى والتهاب المفاصل ومتكررة من إعطاء البول، الإفرازات المهبلية، وجفاف المهبل، ألم الثدي، وذمة معممة، جفاف الأغشية المخاطية، وزيادة العطش والحمى. فقدان الوزن. نادر: انسداد رئوي ، تخثر الشرايين ، السكتة الدماغية الإقفارية. المعروف: تفاعلات الحساسية، والتهاب الكبد، وذمة وعائية، سمية انحلال البشرة، حمامى متعددة الأشكال.
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين والمسنون: الجرعة الموصى بها هي 2.5 ملغ مرة في اليوم. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم أو النقيلي علاج سرطان الثدي ينبغي أن تدار حتى على تطور واضح من السرطان. في مساعد ومساعد طويلة، ينبغي الحفاظ على إعداد لمدة خمس سنوات أو حتى تكرار السرطان، أيهما أسبق. في مساعد يمكن أيضا النظر في نظام تسلسلي (يتروزول لمدة عامين، تليها تاموكسيفين لمدة 3 سنوات). في يتروزول إعداد المواد الجديدة المساعدة يجوز أن تستمر لمدة 4-8 أشهر. ومن أجل تحقيق تخفيض الورم الأمثل. إذا كانت الاستجابة للعلاج غير كافية، التوقف عن استخدام المنتج وتحديد موعد نهائي للعمليات و(أو) مواصلة مناقشة مع خيارات العلاج للمرضى.مجموعات خاصة من المرضى. لا ينصح باستخدامها في الأطفال والمراهقين. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي مع تصفية الكرياتينين ≥10 مل / دقيقة ، لا يلزم تعديل الجرعة. لا توجد بيانات كافية عن المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الذي يكون تخليص الكرياتينين أقل من 10 مل / دقيقة. في المرضى الذين يعانون من خفيفة الى معتدلة الفشل الكلوي (A أو B في الطفل-بف) لا يوجد لديه تعديل الجرعة. لا توجد بيانات كافية عن المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد. يحتاج المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (Child-Pugh C) إلى إشراف دقيق.طريقة الادارة. يجب أن يؤخذ الدواء مع أو بدون الطعام.