تاموكسيفين هو مشتق ثلاثي فينيل إيثيلين غير ستيرويدي. اعتمادا على الأنسجة ، يعمل كمضاد هرمون الاستروجين أو ناهض. في مرضى سرطان الثدي ، يعمل تاموكسيفين في المقام الأول كمضاد للأستروجين. من خلال الارتباط بمستقبل الاستروجين في الورم ، فإنه يمنع ربط هرمون الاستروجين لهذا المستقبل. في التجارب السريرية ، في بعض المرضى ، على الرغم من عدم وجود مستقبل هرمون الاستروجين في الورم ، فإن تاموكسيفين له أيضا تأثير سريري مفيد. في هذه الحالات ، من المحتمل أن تكون آلية عمل عقار تاموكسيفين مختلفة. في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، يقلل المستحضر من مستويات الكولسترول الكلي والدهون المنخفضة الكثافة (LDL) بنسبة 10-20٪. لا يقلل من كثافة المعادن في العظام. بعد تناوله عن طريق الفم، ويتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي، والوصول إلى مستويات الدم الذروة بعد 4-7 ساعات. ويتم تحقيق حالة مستقرة بعد حوالي 4 أسابيع. وفي جرعة من 40 ملغ يوميا. منضما بقوة إلى بروتينات البلازما. يتم استقلاب تاموكسيفين عن طريق hydroxylation ، demethylation والاقتران. بعض من الأيضات لها تأثير سريري مماثل لعقار تاموكسيفين. يتم إفراز تاموكسيفين بشكل رئيسي في البراز. له تي0,5 هو حوالي 7 أيام ، وبالنسبة للمستقلب الرئيسي - N-demethylamamoxifen - 14 يوما.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل Tamoxifen أو أي من المكونات. الحمل (في النساء قبل انقطاع الطمث ، ينبغي استبعاد الحمل قبل بدء العلاج مع عقار تاموكسيفين).
الاحتياطات:
خلال العلاج مع عقار تاموكسيفين ، لوحظت زيادة في حدوث التغيرات في بطانة الرحم مثل تضخم ، الاورام الحميدة والسرطان. ينبغي توخي الحذر بشكل خاص في المرضى الذين سبق علاجها بعقار تاموكسيفين وخلال فترة العلاج وقعت في هذه الآثار الجانبية من الجهاز التناسلي، وخاصة نزيف مهبلي، ونزيف غير طبيعي، الإفرازات المهبلية، وألم و / أو ثقل في البطن. يجب البدء في إجراءات التشخيص إذا ظهرت أعراض مشابهة أثناء إعادة العلاج باستخدام تاموكسيفين. ينبغي توخي الحذر في المرضى المعرضين لخطر الجلطات الدموية الوريدية. بالإضافة إلى ذلك يزيد من خطر مع التقدم في السن، في حالة السمنة كبيرة أو في وجود عوامل الخطر الأخرى لهذه المتلازمة - جميع المرضى ينبغي أن تزن مخاطر وفوائد العلاج تاموكسيفين قبل استخدامه. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي تعامل مع عقار تاموكسيفين ، فإن خطر الإصابة بمتلازمة الانسداد التجلطي يكون أكبر أيضًا عند إعطاء العلاج الكيميائي بشكل متزامن. إذا أصيب المريض بأعراض الانصمام الخثاري ، يجب إيقاف العلاج باستخدام عقار تاموكسيفين فوراً وبدأ العلاج المناسب للتخثر. لا ينصح بهذا الدواء في الأطفال لأن السلامة والفعالية لم يتم تحديدها في هذه الفئة العمرية. ويرجع ذلك إلى صياغة اللاكتوز لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم الدواء في النساء الحوامل. في النساء من إمكانات الإنجاب ، ينبغي استخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية الفعالة. في النساء قبل انقطاع الطمث ، ينبغي استبعاد الحمل قبل بدء العلاج. تجنب استخدام الدواء في النساء المرضعات.
الآثار الجانبية:
ينتج إما عن العمل الدوائية للدواء، على سبيل المثال. الهبات الساخنة، والنزيف المهبلي، الإفرازات المهبلية، حكة الفرج، عابرة تفاقم أعراض السرطان، أو من العمل العام. اضطرابات الجهاز الهضمي والصداع والتفكك، وفي حالات نادرة جدا لوقف السائل في الجسم والصلع. كانت تشنجات عضلات الساق شائعة. في حالات نادرة جدا ، لوحظت آفات جلدية ، بما في ذلك حالات متفرقة من الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون والفقاع. في حالات نادرة ، حدثت تفاعلات فرط الحساسية ، أيضا في شكل وذمة وعائية. في عدد قليل من المرضى الذين لديهم الانبثاث للعظم ، حدث فرط كالسيوم الدم في بداية العلاج.وقد لوحظ نقص الكريات البيض أيضا (مصحوبة أحيانا فقر الدم و / أو الصفيحات)، قلة العدلات، واضطراب بصري (بما في ذلك التغيرات في القرنية، واعتلال الشبكية، وإعتام عدسة العين). الحالات المبلغ عنها من الأورام الليفية الرحمية، بطانة الرحم وغيرها من التغيرات في بطانة الرحم (ط. تضخم واللحمية)، توسيع الخراجات المبيض، وزيادة حدوث سرطان بطانة الرحم وسرطان كابوزي (أساسا الخبيثة الأورام أرومية متوسطة مختلطة). ولوحظ تغيرات في أنزيمات الكبد، في حالات نادرة أخرى مشاكل خطيرة في الكبد (على سبيل المثال. الكبدي تنكس دهني، ركود صفراوي، والتهاب الكبد)، وكذلك زيادة تركيز الدهون الثلاثية في الدم، والتي تظهر أحيانا في وقت واحد مع التهاب البنكرياس. وقد لوحظ تجلط الأوردة العميقة والصمة الرئوية أثناء العلاج مع عقار تاموكسيفين. في حالات نادرة جدا ، وقد لوحظ حدوث الالتهاب الرئوي الخلالي.
الجرعة:
شفويا. الكبار: الجرعة اليومية الموصى بها هي 20 ملغ. لم تكن هناك فوائد إضافية عند استخدام المنتج في جرعات أعلى ، مثل التأخر في الانتكاس أو تحسين البقاء على قيد الحياة. لا توجد بيانات سريرية ذات صلة لدعم تاموكسيفين 30-40 ملغ في اليوم ، على الرغم من أن بعض المرضى الذين يعانون من مرض متقدم حصلوا على عقار تاموكسيفين عند هذه الجرعات. المرضى كبار السن لا يحتاجون إلى تغيير الجرعة.
(C)
