مؤشر المخدرات

العلاج المساعد من النساء بعد سن اليأس مع المبكر عن سرطان الثدي مع مستقبلات هرمون الاستروجين بعد 2-3 سنوات من العلاج تاموكسيفين المساعد الأولي. علاج سرطان الثدي المتقدم لدى النساء أثناء العلاج الطبيعي أو بعد انقطاع الطمث حيث تقدم المرض بعد العلاج بالأستروجين. لم يظهر Exestin لتكون فعالة في المرضى الذين لم يكتشفوا مستقبلات هرمون الاستروجين في خلايا الورم.

1 جدول POWL. يحتوي على 25 ملغ من exemestane.

وكيل الأورام - وهو لا رجعة فيه، الستيرويدية الهرمونات المانع، على غرار هيكليا لالاندروستيرون التي تحدث بشكل طبيعي. كتل البناء الحيوي للإستروجين عن طريق تثبيط أروماتاز. انخفاض تركيز هرمون الاستروجين هو وسيلة فعالة وانتقائية لعلاج سرطان الثدي التي تعتمد على هرمون في النساء بعد سن اليأس. ليس له نشاط استروجين أو بروجستيرون ، بينما لوحظ نشاط اندروجيني منخفض نتيجة لجرعات عالية من الدواء. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الدواء بسرعة وعلى نطاق واسع من الجهاز الهضمي. التوافر البيولوجي المطلق للدواء غير معروف لدى البشر (على الأرجح أنه محدود بسبب تأثير تمرير أول قوي). إدارة الدواء مع الغذاء يزيد من التوافر البيولوجي. بعد جرعة واحدة من 25 ملغ ، يتم تحقيق أقصى تركيز للبلازما بعد ساعتين ، الدواء 90٪ مرتبط ببروتينات البلازما. ترتبط Exemestane ومستقلباته مع خلايا الدم الحمراء. يتم استقلابه عن طريق الأكسدة مع CYP3A4 و / أو تخفيض keto بواسطة aldoketoreductase تليها عملية اقتران. الأيضات تكون غير نشطة أو أقل حساسية للأروماتيز من المركب الرئيسي. يفرز الدواء من الجسم في أجزاء متساوية مع البول والبراز. تي_0,5 المخدرات هي 24 ساعة.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو أي من المكونات الأخرى للدواء. المرأة قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية.

قبل البدء في العلاج ، ينبغي تحديد نشاط LH ، FSH واستراديول المصل للتأكد من أن المريض بعد انقطاع الطمث. يجب استخدام Exemestane بحذر في المرضى الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو الكلى. نظرا لخطر انخفاض كثافة المعادن في العظام وزيادة معدلات الكسور في بداية العلاج المساعد إكسيميستان في النساء المصابات بهشاشة العظام أو في خطر كبير من هشاشة العظام يجب تقييم كثافة المعادن في العظام عن طريق قياس كثافة. يجب مراقبة المرضى للحد من كثافة العظام ، وإذا لزم الأمر ، يجب إجراء علاج هشاشة العظام. لا ينصح باستخدامها في الأطفال والمراهقين.

هو بطلان هذا الدواء أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. طبيبك أن يناقش الحاجة إلى استخدام وسائل منع الحمل كافية، مريضة، الذي يحتمل أن تصبح حاملا، بما في ذلك النساء الإياس أو النساء الذين يعانون انقطاع الطمث في الآونة الأخيرة، حتى تأكد من كل ما كان المريض في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث.

شائع جدا: الأرق، والصداع، وبيغ، والغثيان، وزيادة التعرق، وآلام المفاصل وآلام العضلات والعظام (بما في ذلك ألم مفصلي، وأقل كثيرا: ألم في أطرافهم، التهاب المفاصل، وآلام الظهر والتهاب المفاصل وآلام في العضلات وتصلب المفاصل) ، والشعور بالإرهاق المفرط. المشترك: فقدان الشهية، والاكتئاب، والدوخة، ومتلازمة النفق الرسغي، ألم في البطن والقيء والإمساك، وعسر الهضم والإسهال والطفح الجلدي، وثعلبة، وهشاشة العظام والكسور، والألم، وذمة محيطية. من غير المألوف: النعاس والضعف. تم الإبلاغ عن نقص الصفيحات الحاد والكريات البيض نادرا في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم. كان هناك انخفاض متفرقة في عدد الخلايا اللمفاوية في الدم، وبخاصة في المرضى الذين يعانون من اللمفاويات القائمة من قبل مع حوالي 20٪ من المرضى الذين يتلقون إكسيميستان؛ ومع ذلك، فإن متوسط ​​عدد الخلايا الليمفاوية في هؤلاء المرضى، ومع ذلك، لم تتغير بشكل ملحوظ مع مرور الوقت وأيضا لم يكن هناك أي حالات زيادة الالتهابات الفيروسية التي تحدث المشترك. لم يلاحظ هذا النوع من النشاط في المرضى الذين عولجوا في المراحل الأولى من تطور سرطان الثدي.كان هناك زيادة طفيفة في معايير الدم بما في ذلك إنزيمات الكبد ، البيليروبين والفوسفاتيز القلوية. في دراسة سرطان الثدي في وقت مبكر ، كان معدل حدوث تغيرات في القلب الإقفاري في الأسلحة مع exemestane و Tamoxifen 4.5 ٪ مقابل. 4.2٪. لم تكن هناك اختلافات كبيرة في حدوث مضاعفات القلب بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم (9.9٪ مقابل 8.4٪)، واحتشاء عضلة القلب (0.6٪ مقابل 0.2٪)، وفشل القلب (1.1 ٪ مقابل 0.7 ٪). في دراسة عن سرطان الثدي في وقت مبكر علاج السرطان إكسيميستان كان مرتبطا مع وجود نسبة أعلى من الكولسترول بالمقارنة مع عقار تاموكسيفين (3.7٪ مقابل 2.1٪). في منفصلة، ​​والعشوائية، مزدوجة التعمية، بما في ذلك النساء بعد انقطاع الطمث مع سرطان الثدي في وقت مبكر مع مجموعة منخفضة المخاطر تعامل مع إكسيميستان أو الحصول على وهمي لمدة 24 أسبوعا، وارتبط إكسيميستان مع انخفاض في مستويات الكوليسترول الحميد في الدم من متوسط ​​7-9٪ مقارنة مع زيادة قدرها 1 ٪ في المجموعة الثانية. وكان أيضا انخفاضا في مستويات ئي A1 من 5-6٪ في إكسيميستان، مقارنة مع انخفاض 0-2٪ في المجموعة الثانية. في كلا المجموعتين كانت آثار تحليلها على المعلمات الدهون الأخرى (الكولسترول الكلي، الكولسترول LDL، الدهون الثلاثية، ئي B والبروتين الدهني A) مشابهة جدا. لم يتم شرح الأهمية السريرية لهذه النتائج. في دراسة المبكر لسرطان الثدي، وزيادة حالات قرحة المعدة في الذراع الذراع إكسيميستان مقارنة مع عقار تاموكسيفين (0.7٪ و <0.1٪). تلقى معظم المرضى الذين يتلقون إعفائين الذين يعانون من قرحة في المعدة ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية أو ذكرت التاريخ السابق لمرض القرحة الهضمية. الآثار الجانبية التي شوهدت بعد تسويق الدواء: التهاب الكبد ، بما في ذلك التهاب الكبد الركودي.

شفويا. الكبار ، والمرضى المسنين أيضا: الجرعة الموصى بها هي 1 قرص. مرة في اليوم ، ويفضل بعد الوجبة. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي في وقت مبكر ، ينبغي أن يستمر العلاج لمدة 5 سنوات كمكمل لعلاج عقار تاموكسيفين السابق أو يتم إنهاؤها في وقت سابق إذا تكرر الورم. في المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم ، ينبغي أن يستمر العلاج مع exemestane حتى لوحظ وجود ورم واضح. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو الكبدي.