1 جدول يحتوي على 20 ملغ من عقار تاموكسيفين على شكل سيترات.
العمل:
تاموكسيفين هو عبارة عن أيزومر ترانساسي مشتق ثلاثي فينيل إيثيلين غير استيرويدي مع زيادة نشاط مضاد الاستروجين. كما يظهر نشاطًا تنافسيًا فيما يتعلق بالإستروجين. في البشر ، في أنسجة الغدة الثديية ، تاموكسيفين لديه نشاط مكافحة الاستروجين. اعتمادا على العمر والجرعة ومدة العلاج الكلي أو الجزئي النشاط ناهض في بعض النظم (على سبيل المثال،. بطانة الرحم والعظام والدهون). تاموكسيفين مضاد الإستروجين هو أعلى في النساء قبل انقطاع الطمث، بينما في النساء بعد انقطاع الطمث النشاط استروجين في أنسجة المهبل وعنق الرحم. ترتبط الآثار المفيدة لعلاج طويل الأمد على العظام (انخفاض في خسارة)، والدورة الدموية، وكذلك بعض من الآثار الجانبية (على سبيل المثال، زيادة خطر سرطان بطانة الرحم) مع النشاط استروجين من عقار تاموكسيفين. يرتبط تاموكسيفين بشكل لا رجعة فيه بمستقبلات هرمون الاستروجين ، مما يشكل مجمعات مستقرة. بهذه الطريقة ، فإنه يمنع ارتباط الاستروجين ويمنع عملها. في تركيزات أعلى ، يمنع تاموكسيفين إنتاج مستقبلات هرمون البروجسترون. آلية التأثيرات المضادة للسرطان من المخدرات ليست مفهومة تماما. ومن المتوقع أن استخدام عقار تاموكسيفين في النساء بعد سن اليأس مع سرطان الثدي المتقدم كان أكثر فعالية في حالات الورم مستقبلات هرمون الاستروجين (ER +، PR +) من الأورام دون هذه المستقبلات (ER، PR). في النساء بعد سن اليأس ، يقلل تاموكسيفين من الكوليسترول الكلي والبروتينات الدهنية LDL بنسبة 10-20 ٪. لا يقلل من كثافة المعادن في العظام. بعد تناوله عن طريق الفم من عقار تاموكسيفين يمتص بسرعة من الجهاز الهضمي، والوصول إلى مستويات الدم الذروة بعد 4-7 ساعات. يتم التوصل مستقرة بعد حوالي 4 أسابيع. علاج جرعات متعددة. تي0,5 هو 7 أيام. يخضع تاموكسيفين لتغيرات في الأيض واسعة النطاق. 2 - المستقلبات الرئيسية - N-desmethyl-tamoxifen و 4-hydroxy-tamoxifen - لها نشاط مضاد للاستروجين. تفرز المخدرات ومستقلباتها ببطء في شكل جلوكورونيد ، لا سيما في البراز.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لل Tamoxifen أو مكونات أخرى من التحضير. الحمل والرضاعة الطبيعية. اختلال كبدي حاد. المرضى الذين تم تشخيصهم على الإطلاق بمرض الانسداد التجلطي.
الاحتياطات:
خلال العلاج تاموكسيفين هم في خطر متزايد لتطوير فرط تنسج بطانة الرحم والاورام الحميدة في بطانة الرحم، والمرضى تعامل مع جرعات عالية (> 30 ملغ) في العلاج طويل الأجل (3-5 سنوات)؛ كان هناك أيضا ارتفاع معدل الإصابة بسرطان بطانة الرحم في هؤلاء المرضى. عند واحد من الأعراض التالية (التغيير في دورة الطمث، نزيف الرحم غير طبيعي أو الإفرازات المهبلية، آلام الحوض وتضخم الغدد الليمفاوية في الصدر، وتورم في الساقين وضيق غير المبررة في التنفس، ألم في الصدر، وعدم وضوح الرؤية) يوصى التنفيذ الفوري فحص طبي شامل. خلال فترة العلاج مع tamoxifen الأحداث الانصمام الخثاري هي أكثر تواترا ، وخاصة في المرضى الذين يتلقون cytostatics في نفس الوقت. ينبغي توخي الحذر بشكل خاص بعقار تاموكسيفين في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد، والدهون، وفرط نشاط الغدة الدرقية، إعتام عدسة العين، قلة الكريات البيض أو الصفيحات. يجب إبلاغ المرضى الذين يعانون من عدم تحمل اللاكتوز من محتوى هذا السكر في أقراص. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن، لاب نقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء للاستخدام أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية. قبل البدء في العلاج مع عقار تاموكسيفين في النساء في سن الإنجاب ، يجب استبعاد الحمل. من المستحسن استخدام وسائل منع الحمل (غير الهرمونية) أثناء استخدام الدواء.
الآثار الجانبية:
قد يحدث ما يلي: انخفاض الشهية والغثيان والقيء. ضعف الكبد (انزيمات الكبد غير طبيعية طفيفة) ، تنكس الكبد الدهني ، ركود صفراوي ،التهاب الكبد والنخر (يجب إيقاف الدواء في حالة الاضطرابات الكبدية والصفعية) ؛ احتباس السوائل المفرط ، وتخثر أقل والانسداد الرئوي. الصداع والنعاس والارتباك. دورات الحيض غير النظامية ، نزيف الرحم ، التهاب الحشفة الفرج. اضطرابات بصرية ، عدم وضوح الرؤية ، تغيرات في القرنية ، تغيرات في رؤية اللون ، تجلط الأوردة في الشبكية ، إعتام عدسة العين. الصلع والطفح الجلدي. نقص الكريات البيض ، نقص الصفيحات ، فقر الدم ، نادرا قلة العدلات و pancytopenia (أيضا أشكال حادة) ؛ زيادة مستويات الدهون الثلاثية ، التهاب البنكرياس. ألم العظام ، فرط كالسيوم الدم (في المرضى الذين يعانون من النقائل العظمية) ؛ الحساسية المفرطة ، تشنج قصبي ، طفح ، وذمة وعائية عصبية ، التهاب رئوي خلالي. أعراض (مثل الهبات الساخنة ، وشطف الوجه ، وعدم انتظام دقات القلب ، وزيادة التعرق) ، والتعب. في النساء قبل انقطاع الطمث ، قد نادرا ما تطوير كيسات المبيض. كانت هناك تقارير عن الأورام الليفية الرحمية وتغيرات بطانة الرحم (تضخم ، الاورام الحميدة ، زيادة الإصابة بسرطان بطانة الرحم). وقد تم الإبلاغ عن حالات معزولة من الحمامي عديدة الأشكال ومتلازمة ستيفنز جونسون والفقعان.
الجرعة:
لا يجوز إجراء العلاج مع التحضير إلا من قبل أطباء أورام ذوي خبرة أو تحت إشرافهم. عن طريق الفم: الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ في اليوم. لا يبدو أن استخدام جرعات أعلى من أجل فوائد إضافية ، مثل تأخير انتكاسة المرض ، وتحسين بقاء المرضى ، يحقق النتائج المتوقعة. المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم قد يستغرق 30-40 ملغ يوميا. يستمر العلاج الداعم عادة لمدة 3-5 سنوات أو حتى يتم تنفيذ العلاج الملطفة بسبب تطور المرض.