علاج سرطان الثدي المتقدمة في النساء بعد سن اليأس (لم يتم تأكيد فعالية في المرضى الذين يعانون من الخلايا السرطانية دون مستقبلات هرمون الاستروجين ، إلا إذا كان لديهم استجابة سريرية للعلاج التاموكسيفين السابق). العلاج التكميلي لسرطان الثدي الغازية في وقت مبكر مع مستقبلات الهرمونية في النساء بعد سن اليأس مع ورم مؤكد مستقبلات هرمون الاستروجين. العلاج التكميلي لسرطان الثدي في وقت مبكر من النساء بعد سن اليأس مع الأورام إيجابية مستقبلات هرمون الاستروجين الذين تلقوا العلاج سابقا مع تاموكسيفين لمدة 2 إلى 3 سنوات.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 1 ملغ من اناستروزول. الجدول. تحتوي على اللاكتوز والصوديوم.
العمل:
مثبطات هرمونات أروماتاز غير استيرويدية قوية تشارك في تحويل أندروستينيون إلى الإسترون في الأنسجة المحيطية (تحول فيما بعد إلى استراديول). وقد تبين أنه في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث لدى النساء ، فإن استخدام عقار أناستروزول 1 ملغ يومياً يؤدي إلى قمع إنتاج الأوستراديول بنسبة تزيد عن 80٪. لا يحتوي عقار اناستروزول على بروجستين ، نشاط اندروجيني واستروجين. لم اناستروزول في جرعة تصل إلى 10 ملغ يوميا لن يؤثر على إفراز الكورتيزول والألدوستيرون وتحفيز ACTH من إفراز (لذلك، في وقت المعالجة ليست هناك حاجة القشرية مكملات). بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص اناستروزول بسرعة من القناة الهضمية. الحد الأقصى للتركيز في الدم يحدث عادة في غضون ساعتين من القبول (الصيام). إن وجود الطعام يقلل من معدل الامتصاص إلى حد ما ، لكنه لا يؤثر على مدى الامتصاص. في النساء بعد سن اليأس ، لا تعتمد الدوائية من اناستروزول على العمر. يربط الدواء بـ 40٪ من بروتينات البلازما. في النساء بعد سن اليأس ، يتم استقلاب اناستروزول على نطاق واسع ، أقل من 10 ٪ من الجرعة تفرز في البول دون تغيير خلال 72 ساعة من القبول. يتم استقلاب Anastrozole بواسطة N-dealkylation ، hydroxylation و glucuronidation. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول. تي0,5 هو 40-50 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للنازروزول أو المكونات الأخرى. مرضى ما قبل انقطاع الطمث. الحمل والرضاعة الطبيعية. العلاج في وقت واحد مع تاموكسيفين. خلال العلاج مع anastrozole ، لا ينبغي إعطاء الأدوية التي تحتوي على الاستروجين.
الاحتياطات:
لا يشار إليه في الأطفال والمراهقين لأن سلامة وفعالية هذا الدواء لم يتم تأسيسها في هذه الفئة العمرية. لا توجد بيانات لدعم سلامة الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد أو في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين <20 مل / دقيقة). يجب أن يكون لدى النساء المصابات بهشاشة العظام المعروفة أو اللواتي يتعرضن لمخاطر ترقق العظام إجراء قياس كثافة العظام قبل العلاج وتكرارها بانتظام أثناء العلاج. إذا كانت هناك مؤشرات ، يجب بدء العلاج أو الوقاية من هشاشة العظام والرصد المنتظم لفعالية هذه الأنشطة. لا توجد بيانات عن الاستخدام المتزامن لنظيرات anastrozole و LHRH - يجب عدم استخدام هذه الأدوية في نفس الوقت ، باستثناء التجارب الإكلينيكية. يخفض Anastrozole مستويات الإستروجين في الدم وقد يسبب انخفاض في كثافة المعادن بالعظام. لا توجد بيانات عن تأثير البايفوسفونيت المستخدم وقائيا أو في حالة الحد من كثافة المعادن في العظام الناجم عن استخدام اناستروزول. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل سكر اللبن وراثي نادر، لاب اللاكتاز نقص أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن. كل قرص يحتوي على الصوديوم في نطاق 0.084-0،262 ملغ.
الحمل والرضاعة:
هو بطلان هذا الدواء في النساء الحوامل والرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الهبات الساخنة (عادة ذات كثافة منخفضة أو متوسطة). المشترك: الصداع (عادة من شدة خفيفة أو معتدلة)، ومتلازمة النفق الرسغي، والغثيان (خفيفة أو معتدلة في كثافة عموما)، والإسهال (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في كثافة)، وضعف الشعر (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها) والطفح الجلدي (عادة ما تكون خفيفة ومعتدلة)، الألم والتيبس في المفاصل (عادة خفيفة ومتوسطة)، والوهن (عادة خفيف ومعتدل)، جفاف المهبل (عادة خفيفة أو معتدلة).المألوف: القيء (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، ونعاس (خفيفة أو معتدلة عموما)، وفقدان الشهية (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، ارتفاع الكولسترول (عادة ما تكون خفيفة أو معتدلة في شدتها)، والنزيف المهبلي (عادة ما تكون صغيرة أو متوسطة الخطورة ولوحظت بشكل رئيسي في الأسابيع الأولى من العلاج من المرضى الذين يعانون من سرطان الثدي المتقدم الذي تغيرت العلاج الهرموني الحالية للعلاج مع اناستروزول نادرة جدا: حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفن جونسون والحساسية (بما في ذلك وذمة وعائية، شرى و الحساسية المفرطة)، ويقلل من مستوى هرمون الاستروجين في الدم ويمكن أن يسبب انخفاضا في كثافة المعادن في العظام، وحتى بعض المرضى قد يزيد من خطر الاصابة بكسور العظام. من غير المألوف، وزيادة في نشاط ترانسفيراز غاما غلوتاميل، والفوسفاتيز القلوية (غير تحديد السبب المحتمل للمجمع تأثير بين استخدام اناستروزول وهذه التغييرات).
الجرعة:
شفويا. المرضى البالغين ، بما في ذلك كبار السن: 1 ملغ مرة واحدة في اليوم. في المرضى في مرحلة مبكرة من المرض ، يوصى بالعلاج لمدة 5 سنوات. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو معتدل وضعف كبدي معتدل.
(C)
