مؤشر المخدرات

يشار إلى المخدرات بالاشتراك مع بريدنيزون أو بريدنيزولون لعلاج الإخصاء الحرارية، والرجال بسرطان البروستاتا النقيلي الكبار دون أعراض أو علامات طفيف / منخفض الدرجة، بعد فشل قمع الاندروجين ومنهم من هو لم يشر العلاج الكيميائي سريريا. العلاج ، والإخصاء الحراري ، وسرطان البروستاتا مع الانبثاث في الرجال البالغين الذين يتطور المرض خلال أو بعد العلاج الكيميائي مع دوسيتاكسيل.

1 جدول يحتوي على 250 ملغ من أسيتير أيلاتيرتون ؛ التحضير يحتوي على اللاكتوز والصوديوم.

المانع من الحيوي الأندروجين. أباتيراتون أسيتات هوفي الجسم الحي تحلل بسرعة لabiraterone الذي يثبط بشكل انتقائي الانزيم CYP17 (النشاط 17α هيدروكسيلاز وC 17،20 ياز)، وهو أمر ضروري لتخليق هرمون الذكورة في أنسجة الخصية، الغدة الكظرية، وسرطان البروستاتا. تثبيط CYP17 يؤدي أيضا إلى زيادة إنتاج القشرانيات المعدنية في الغدد الكظرية. بعد تناوله عن طريق الفم ، يحقق الدواء C_ماكس خلال ساعتين ، الطعام يزيد بشكل كبير من الجامعة الأمريكية والجامعة_ماكس abiraterone. يرتبط Abiraterone في حوالي 99.8 ٪ إلى بروتينات البلازما. يتم استقلابه ، من بين أمور أخرى من خلال الكبريت والهيدروكسيل والأكسدة ، وخاصة في الكبد. تفرز أساسا عن طريق البراز (88 ٪). تي_0,5 هو 15 ساعة.

فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. النساء اللواتي يحتمل أو يحتمل أن يكونوا حاملاً. ضعف الكبد الشديد.

بسبب خطر ارتفاع ضغط الدم، نقص بوتاسيوم الدم، وركود السوائل خلال abiraterone العلاج يجب أن تستخدم بحذر في المرضى: من أمراض القلب والأوعية الدموية (شديدة أو غير مستقرة الذبحة الصدرية، البطين الأيسر طرد جزء <50٪ من فشل القلب الفئة III-IV NYHA احتشاء عضلة القلب مؤخرا، عدم انتظام ضربات القلب البطيني)، وتعامل مع جليكوسيدات القلب، ويعانون من القصور الكلوي الحاد. قبل البدء في العلاج ثم مرة واحدة على الأقل في الشهر ، يجب مراقبة ضغط الدم ومستويات البوتاسيوم في الدم وأعراض ركود السائل. علاج ارتفاع ضغط الدم وتخفيف نقص بوتاسيوم الدم. يجب تقييم مستويات ناقلة الأمين الدم قبل البدء في العلاج ، كل أسبوعين لأول 3 أشهر من العلاج ثم شهريًا. إذا حدثت السمية الكبدية ، بناءً على شدتها ، يوصى بتعديل الجرعة أو التوقف التام للعلاج بأليراديرون (انظر الجرعة). المرضى الذين يعانون من نشطة أو أعراض التهاب الكبد الفيروسي لم تكن مدرجة في التجارب السريرية، لذلك ليس هناك بيانات لدعم استخدام abiraterone في هذه الفئة من السكان. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد (Child-Pugh B أو C) ، قد يزداد التعرض للعقار بشكل كبير ؛ يمكن إجراء أي توصية بشأن الجرعة - يجب تجنب الإعداد في هؤلاء المرضى. يجب ملاحظة المرضى الذين يوقفون بريدنيزون أو بريدنيزولون لعلامات قصور الغدة الكظرية. إذا استمر إعطاء أبيديراتون بعد التوقف عن الستيروئيدات القشرية ، فيجب مراقبة المرضى بحثًا عن علامات زيادة إفراز القشرة المعدنية. إذا المرضى الذين يتناولون بريدنيزون أو بريدنيزولون قد تتعرض للإجهاد استثنائية، قد يكون من المستحسن أن زيادة جرعة الكورتيزون قبل وأثناء وبعد الوضع المجهدة. في الرجال المصابين بسرطان البروستاتا المتقدم مع النقائل (سرطان البروستات المخصي) ، قد يحدث انخفاض في كثافة العظام. العلاج مع abiraterone بالاشتراك مع الستيروئيدات القشرية قد يعزز هذا التأثير. المرضى الذين سبق لهم استخدام عقار الكيتوكونازول لعلاج سرطان البروستاتا ، يتوقع أن يكون لديهم استجابة أضعف. وينبغي النظر في محتوى الصوديوم من إعداد (27.2 ملغ، أي.> 1 مليمول إما 4 طبل.) في النظام الغذائي الناس الصوديوم. بسبب محتوى اللاكتوز، لا ينبغي أن تستخدم صياغة في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.

لا يستخدم الدواء في النساء. هو بطلان Abiraterone في النساء الحوامل أو قد تصبح حاملا، لأن استخدام المانع من CYP 17 من الحمل قد تسبب تغيرات في مستويات الهرمونات التي يمكن أن تتداخل مع نمو الجنين. من غير المعروف ما إذا كان من الممكن اكتشاف الأباتيراين أو نواتج الأيض الخاصة به في السائل المنوي. من الضروري استخدام الواقي الذكري في حالة النشاط الجنسي للمريض مع امرأة حامل. في حالة النشاط الجنسي للمريض مع امرأة في فترة الإنجاب ، من الضروري استخدام الواقي الذكري في وقت واحد مع وسيلة فعالة أخرى لمنع الحمل.

شائع جدا: عدوى المسالك البولية ، نقص بوتاسيوم الدم ، ارتفاع ضغط الدم ، وذمة محيطية. المشترك: زيادة شحوم الدم، وفشل القلب (بما في ذلك فشل القلب الاحتقاني، اختلال البطين الأيسر وطرد جزء انخفضت)، الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب، الرجفان الأذيني، عدم انتظام دقات القلب، وزيادة كسر ALT. غير شائع: قصور الغدة الكظرية. يمكن عادة معالجة تفاعلات المنيروكورتيكويديك بشكل فعال ؛ الاستخدام المتزامن للالكورتيكوستيرويدات يقلل من وتيرة وشدة هذه الآثار الجانبية.

شفويا. الرجال البالغين: الجرعة الموصى بها هي 1000 ملغم (4 حبة من 250 ملغ) تعطى مرة واحدة في اليوم. يجب ألا يؤخذ الدواء مع الطعام. تناول دواء مع الطعام يزيد من تعرض الجسم الكلي للأبطال. ينبغي أن تؤخذ في تركيبة مع جرعة منخفضة من بريدنيزون أو بريدنيزولون. الجرعة الموصى بها من بريدنيزون أو بريدنيزولون هي 10 ملغ في اليوم. في المرضى الذين لا يعالجون جراحيًا ، يجب الاستمرار في الإخصاء الدوائي مع نظائر LHRH أثناء العلاج. يجب تقييم ناقلات الأمين قبل بدء العلاج ، كل أسبوعين خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج ثم شهريًا. ينبغي تقييم ضغط الدم والبوتاسيوم في الدم وركود السوائل شهريا. ومع ذلك ، ينبغي فحص المرضى الذين يعانون من مخاطر كبيرة من قصور القلب الاحتقاني كل أسبوعين لأول 3 أشهر من العلاج ثم شهريًا. في المرضى الذين يعانون موجودة مسبقا نقص بوتاسيوم الدم أو نقص بوتاسيوم الدم التي وضعت خلال فترة العلاج مع، والحفاظ على مستوى البوتاسيوم في الدم ≥4،0 ملم. في المرضى الذين لديهم درجة سمية ≥3. بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم ، نقص بوتاسيوم الدم ، وذمة وغيرها من الأنشطة ذات الصلة غير القشراني المعدنية ، يجب حجب العلاج واتخاذ التدابير المناسبة. لا تستأنف العلاج بالتحضير حتى تقل شدة الأعراض إلى الدرجة 1 أو قيم خط الأساس. في حالة تخطي الجرعة اليومية من كل من خلات abiraterone كما بريدنيزون أو العلاج بريدنيزولون يجب أن تستأنف في وضعها الطبيعي أوصى يوميا جرعة في اليوم التالي.تسمم الكبد. المرضى الذين يعانون من تسمم الكبد أثناء العلاج (زيادة في ALT أو AST أكثر من 5 مرات ULN)، وقف العلاج على الفور. يمكن استئناف استئناف العلاج بعد عودة اختبارات وظائف الكبد إلى قيم خط الأساس بجرعة يومية مخفضة تبلغ 500 مجم مرة واحدة في اليوم. في المرضى الذين استأنفوا العلاج ، ينبغي اختبار الترانساميناسات المصلية كل أسبوعين لمدة 3 أشهر ثم شهريا. إذا تكررت السمية الكبدية بجرعة مخفضة قدرها 500 ملغ يومياً ، ينبغي التوقف عن العلاج. في حالة التسمم الكبدي الحاد (ALT أو AST زادت أكثر من 20 مرة ULN) في أي وقت أثناء العلاج، ووقف الاستيلاء عليها وليس البدء من جديد.الخلل الكبدي. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل من قبل ، Child-Pugh Class A. لا توجد بيانات السريرية حول سلامة وفعالية جرعات متعددة من خلات abiraterone تدار على المرضى الذين يعانون من المعتدل أو الشديد اختلال كبدي (الفئة B أو C الطفل-بف). لا يمكن إجراء توصيات تعديل الجرعة. يجب تقييم استخدام بعناية في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي المعتدل ومنهم صالح يجب أن تفوق بشكل واضح المخاطر المحتملة. لا تستخدم الدواء في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد.ضعف وظائف الكلى. ليس هناك حاجة لتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. لا توجد بيانات سريرية في المرضى الذين يعانون من سرطان البروستاتا والكلية الشديدة. يجب توخي الحذر عند هؤلاء المرضى.الأطفال والمراهقون - لا يوجد استخدام مناسب في هذا المجتمع ، حيث إن سرطان البروستات غائب عند الأطفال والمراهقين.طريقة الادارة. يجب أن يؤخذ الدواء بعد ساعتين على الأقل من الوجبة ولا يجب تناوله لمدة ساعة على الأقل بعد تناوله. يجب ابتلاع الأقراص بالكامل بالماء.