علاج الإمساك الناجم عن المواد الأفيونية في الأشخاص الذين يعانون من أمراض متقدمة يتلقون الرعاية الملطفة ، والتي لم تكن استجابة الملينات كافية.
المقادير:
تحتوي قارورة واحدة (0.6 مل) على 12 ملغ من بروميد الميثيل الصوديوم.
العمل:
خصم انتقائي لمستقبلات مستقبلات المواد الأفيونية. قدرة methylnaltrexone ، كأمين رباعي ، لاختراق الحاجز الدموي الدماغي محدود. هذا يسمح لعمل ميثيلالتركسون في أنسجة السبيل الهضمي ، دون تأثير المواد الأفيونية المسكنة على o.u.n. يمتص بروميد الميثيل الصوديوم بسرعة ويصل إلى Cماكس ما يقرب من 0.5 ساعة بعد تناول الدواء تحت الجلد. Cماكس وتزداد الجرعة بزيادة الجرعة من 0.15 مجم / كجم إلى 0.5 مغ / كغ بطريقة تناسب الجرعة. التوافر البيولوجي المطلق لجرعة تحت الجلد 0.30 ملغم / كغ مقابل جرعة ورقية 0.30 مغ / كغ هو 82٪. بروميد الميثيل اللتريكسون يرتبط بحد أدنى ببروتينات البلازما البشرية (11.0-15.3٪). في البشر ، يتم استقلاب methylnaltrexone إلى حدٍ ما إلى أيزومرات الميثيل -6-natrexol و methylnaltrexone sulfate. تفرز ميثيل ألتراكسون كمادة فعالة بلا تغيير. يفرز حوالي نصف الجرعة في البول وبقدر أقل في البراز. النهائي T0,5 هو حوالي 8 ساعات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية لمكونات التحضير. هو بطلان استخدام بروميد methylnaltrexone في المرضى الذين يعانون من انسداد المعوية الميكانيكية المعروفة أو المشتبه فيها أو تتطلب أعراض التدخل الجراحي لبطن حاد.
الاحتياطات:
لا ينبغي أن تستخدم Methylnaltrexone لعلاج المرضى الذين يعانون من الإمساك لا علاقة لها باستخدام المواد الأفيونية. يجب إبلاغ المرضى الذين يعانون من الإسهال الشديد أو المستمر أثناء العلاج بالتوقف عن الاستخدام. لم تجر التجارب السريرية لبروميد الميثيل متعدد البروم لأكثر من 4 أشهر ، لذلك لا يمكن استخدامه إلا لفترة محدودة. يجب استخدامه فقط في المرضى الذين يتلقون الرعاية الملطفة. يستخدم المنتج بالإضافة إلى الملينات المعتادة. يجب عدم إعطائه للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد أو فشل كلوي في مرحلته النهائية يتطلب غسيل الكلى. لم يتم دراسة بروميد الميثيل الصوديوم في المرضى الذين يعانون من فغر القولون ، القسطرة البريتوني ، التهاب الرتج النشط ، أحجار البرازية. لذلك ، يوصى باستخدام التحضير بحذر عند هؤلاء المرضى. لا توجد أي خبرة في الأطفال دون سن 18 سنة ، ولذلك لا ينبغي أن تستخدم methylnaltrexone في المجموعة العمرية للأطفال حتى تتوفر المزيد من البيانات.
الحمل والرضاعة:
لا توجد بيانات كافية من استخدام بروميد methylnaltrexone عند النساء الحوامل. يجب عدم استخدامه أثناء الحمل ما لم تكن هناك ضرورة واضحة. من غير المعروف ما إذا كان بروميد الميثيل نتراتوكسين يمر إلى حليب الثدي. يجب أن يؤخذ القرار المتعلق بمواصلة / وقف الإرضاع من الثدي أو الاستمرار / وقف العلاج بالمنتج مع مراعاة فوائد الرضاعة الطبيعية للطفل وفوائد العلاج مع التحضير للنساء.
الآثار الجانبية:
كانت التفاعلات الدوائية الأكثر شيوعًا المرتبطة بالمخدرات في جميع المرضى الذين عولجوا ببروميد ميثيل الصوديوم هي آلام البطن والغثيان والإسهال والانتفاخ. شيوعا: الدوخة والاضطرابات في موقع الحقن (مثل اللذع ، والحرق ، والألم ، واحمرار ، وتورم).
الجرعة:
البالغين: الجرعة الموصى بها هي 8 ملغ (0.4 مل) للمرضى الذين يزنون 38-61 كغم أو 12 ملغ (0.6 مل) للمرضى الذين يزنون 62-114 كغم. جدول التطبيق القياسي هو جرعة واحدة تدار كل يوم. يمكن أيضا إعطاء الجرعات على فترات أطول ، حسب الحاجة السريرية. قد يتلقى المرضى جرعتين متتاليتين على مدار 24 ساعة فقط إذا لم يكن هناك استجابة (إفراغ) للجرعة التي تلقاها في اليوم السابق. يجب أن تكون الجرعات في المرضى الذين يعانون من وزن الجسم خارج نطاق 0.15 ملغم / كغم. يجب حساب حجم الحقن لهؤلاء المرضى على النحو التالي: الجرعة (مل) = وزن المريض (كجم) × 0.0075. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (تصفية الكرياتينين <30 مل / دقيقة)، ينبغي خفض جرعة من 12 ملغ إلى 8 ملغ (0.4 مل) في حالة المرضى وزنها 62-114 كجم أو 0.15 ملغ / كغ إلى 0.075 mg / kg للمرضى الذين يعانون من وزن الجسم خارج نطاق 62-114 كجم. لا توجد بيانات حول المرضى على غسيل الكلى للفشل الكلوي في نهاية المرحلة ، وبالتالي لا ينصح باستخدام هؤلاء المرضى.