أقراص: التشنجات العضلية المؤلمة المرتبطة بالاضطرابات ثابتة والوظيفية لل(العصابات عنق الرحم وأسفل الظهر) العمود الفقري، أو بعد الجراحة، على سبيل المثال فتق أو التهاب في عظام الورك.أقراص وكبسولات MR: زيادة قوة العضلات في الأمراض العصبية، على سبيل المثال التصلب المتعدد، وإصابات الحبل الشوكي المزمنة، والأمراض التنكسية من الحبل الشوكي بعد السكتة الدماغية، والشلل الدماغي (في البالغين ومنهم من تشخيص المرض).
المقادير:
1 جدول (القسمة) يحتوي على 4 ملغ من تيزانيدين في شكل هيدروكلوريد. تحتوي كبسولة واحدة معدلة الإفراج (MR) على 6 ملغ من تيزانيدين في شكل هيدروكلوريد.
العمل:
دواء مع عمل مركزي للحد من لهجة العضلات والهيكل العظمي. الموقع الرئيسي لعمل tizanidine هو الحبل الشوكي ، حيث من خلال تحفيز مستقبلات ألفا قبل المشبكي2 يمنع تحرر الأحماض الأمينية التي تحفز مستقبلات N-methyl-D-aspartate (NMDA). تثبيط إشارات المشابك على مستوى الخلايا العصبية في العمود الفقري الإدراج يؤدي إلى انخفاض في زيادة قوة العضلات. تيزانيدين له أيضا تأثير مسكن مركزي معتدل. له تأثير مفيد في تقلصات العضلات المؤلمة الحادة وكذلك في التشنج المزمن من أصل العمود الفقري أو الدماغي. يقلل من المقاومة للحركات السلبية ، ويقلل من التوتر العضلي المتزايد ، ويحسن العضلات ، ويعزز قوة العضلات. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص التيزانيدين بسرعة وكاملة تقريبًا ، ليصل إلى تركيز الدم الأقصى بعد ساعة تقريبًا من تناول الدواء. متوسط التوافر البيولوجي هو حوالي 34 ٪ بسبب تأثير التمرير الأول الهام. حوالي 30 ٪ منضما إلى بروتينات البلازما. يتم استقلابه في الكبد للأيضات غير النشطة. تي0,5 ويخرج بشكل رئيسي في البول (حوالي 70 ٪) في شكل الأيضات ، يتم إفراز حوالي 2.7 ٪ من المخدرات دون تغيير. ونتيجة لذلك، وإطلاق سراح المستمر من تيزانيدين كبسولة MR - متوسط تركيز أقصى الدم الوصول اليه في غضون حوالي 8.5 ساعة ما يقرب من نصف تركيزات تم الحصول عليها خلال استخدام مماثل من تناول جرعات يومية من صياغة قرص تدار في 3 جرعات، في حين أن المبلغ الإجمالي للدواء ليس تغيير. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين <25 مل / دقيقة) ، فإن الحد الأقصى لمستويات الدم يكون مرتفعا و T0,5 يتم تمديده إلى حوالي 14 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للتيزانيدين أو مكونات أخرى من التحضير. وظيفة الكبد غير طبيعية كبيرة ، وارتفاع دائم من aminotransferase 3 مرات فوق الحد الأعلى العادي. الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP1A2 القوية (مثل فلوفوكسامين أو سيبروفلوكساسين). لا ينصح باستخدام الأطفال - تجربة استخدام المرضى في هذه المجموعة محدودة.
الاحتياطات:
استخدم مع الأدوية التي تطيل فترة QT. بسبب خطر الآثار الجانبية الخطيرة ، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الشديد ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP1A2 و / أو المنتجات الطبية الخافضة للضغط. استخدام بحذر في كبار السن والمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى أو الكبد. يجب التوقف عن العلاج بالمنتج إذا كان المصل ALT أو AST أعلى من الحد الأعلى بمقدار ثلاثة أضعاف المعدل الطبيعي. تحتوي الأقراص على اللاكتوز ، وبالتالي لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجراثيم وراثية نادرة ، ونقص اللاكتيز لاب أو سوء امتصاص الجلوكوز - الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
لا ينصح به أثناء الحمل إلا إذا كانت فوائد العلاج تفوق المخاطر الناتجة عن استخدام المستحضر. لا ينبغي أن تستخدم خلال الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: النعاس ، والدوخة ، واضطرابات الجهاز الهضمي ، وجفاف الفم ، وضعف العضلات ، والتعب. شيوعا: اضطرابات النوم (بما في ذلك الأرق) ، انخفاض ضغط الدم ، والغثيان ، وانخفاض ضغط الدم ، وزيادة الترانساميناسات. غير شائع: بطء القلب.غير معروف: الهلوسة ، الارتباك ، اضطرابات التوازن ، عدم وضوح الرؤية ، الإغماء ، التهاب الكبد ، الفشل الكبدي ، الضعف ، متلازمة الانسحاب. بالإضافة إلى ذلك ، بعد استخدام جرعات أعلى ، قد يحدث ما يلي:torsade de pointes. بعد الانسحاب المفاجئ للتيزانيدين يعمل منذ فترة طويلة و(أو) في الجرعات العالية و (أو) بالتزامن مع وحظ الأفكار مع ارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب خفض ضغط الدم. في الحالات القصوى ، يمكن أن يؤدي ارتفاع ضغط الدم مع الارتداد إلى السكتة الدماغية.
الجرعة:
شفويا. البالغون: تشنجات عضلية مؤلمة: 2-4 مغ أقراص 3 مرات في اليوم. في الحالات الشديدة يمكن أن تأخذ جرعة إضافية من 2 ملغ أو 4 ملغ في وقت النوم. زيادة قوة العضلات في الأمراض العصبية أقراص - في البداية لا يزيد عن 6 ملغ يوميا مقسمة على 3 جرعات يمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا (فترات półtygodniowych أو أسبوعيا) 2-4 ملغ. لا تستخدم جرعة يومية من أكثر من 36 ملغ ، يتم الحصول على الاستجابة المثلى للمريض بعد تناول 12-24 ملغ يوميا في 3-4 جرعات. كبسولات MR - أول 6 ملغ مرة واحدة يوميا، ويمكن زيادة الجرعة اليومية تدريجيا (في الخطوات półtygodniowych أو أسبوعيا) 6 ملغ يستخدم عادة 6-24 ملغم مرة واحدة يوميا، والجرعة المثالية بالنسبة لمعظم المرضى هي 12 ملغ مرة واحدة يوميا ( 2 كبسولات من 6 ملغ لكل منهما). في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين <25 مل / دقيقة) واختلال كبدي معتدل، فمن المستحسن أن تبدأ العلاج من 2 ملغم مرة واحدة يوميا (لم تستخدم MR بسبب كبسولات قابلة للتجزئة)؛ وينبغي زيادة الجرعة ببطء، اعتمادا على التحمل وفعالية (فمن المستحسن أن زيادة جرعة يومية واحدة ومن ثم زيادة وتيرة إدارة الإعداد).
(C)
