علاج التشنج الناجم عن التصلب المتعدد أو الإصابة أو مرض الحبل الشوكي.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 4 ملغ تيزانيدين في شكل هيدروكلوريد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
دواء مع عمل مركزي للحد من لهجة العضلات والهيكل العظمي. الموقع الرئيسي لعمل tizanidine هو الحبل الشوكي ، حيث من خلال تحفيز مستقبلات ألفا قبل المشبكي2 يمنع تحرر الأحماض الأمينية التي تحفز مستقبلات N-methyl-D-aspartate (NMDA). وبهذه الطريقة ، يتم تثبيط انتقال إشارة polyninaptic على مستوى العصبونات الداخلية ، المسؤولة عن النبرة العضلية المفرطة ، وتقلل قوة العضلات. لا يعمل الدواء مباشرة على العضلات والهيكل العظمي والعضلات والهيكل العظمي أو على المنعكسات النخاعية أحادية القطب. Tizanidine لديه تسكين مركزي معتدل. فهو يقلل من قوة العضلات المتزايدة بشكل مرضي ، بما في ذلك المقاومة للحركات السلبية ويخفف من التشنجات المؤلمة والتقلصات الارتجاجية. يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى Cماكس بعد حوالي ساعة واحدة متوسط التوافر البيولوجي حوالي 34٪ بسبب تأثير التمرير الأول الهام. تبلغ نسبة بروتينات البلازما 30٪ تقريبًا. يخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ. يتم استقلابه في الكبد (بشكل رئيسي عن طريق CYP1A2) إلى الأيضات غير النشطة. يتم إخراج الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي من الكليتين. تي0,5 في مرحلة الاستبعاد هو 2-4 ساعات. في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي ، تكون التركيزات القصوى للدم أعلى مرتين ، و T0,5 يتم تمديده إلى حوالي 14 ساعة.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للتيزانيدين أو المساعدين للإعداد. ضعف الكبد الشديد. الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP1A2 القوية (مثل فلوفوكسامين ، سيبروفلوكساسين).
الاحتياطات:
بسبب خطر الآثار الجانبية الخطيرة ، بما في ذلك انخفاض ضغط الدم الشديد ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون مثبطات CYP1A2 و / أو المنتجات الطبية الخافضة للضغط. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية، والذبحة الصدرية، الكلى أو الكبد تجربة انخفاض استخدام الدواء في المرضى المسنين محدودة - استخدام غير مستحسن، إلا إذا لم فائدة من العلاج ليس أكبر بكثير من خطر (التصفية الكلوية لدى كبار السن يمكن تخفيض العمر بأكثر من ثلاث مرات). هناك خبرة محدودة في الاستخدام في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة - لا ينصح باستخدام. يجب التوقف عن العلاج بالتحضير إذا تجاوز الـ ALT أو AST في الدم الحد الأعلى 3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي ، وكذلك في حالة أعراض التهاب الكبد أو اليرقان. بسبب محتواه من اللاكتوز ، يجب عدم استخدام المستحضر في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل الجالاكتوس الخلقي ، ونقص اللاكتاز أو سوء امتصاص الجلوكوز.
الحمل والرضاعة:
لا تستخدم أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر المحتملة. لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
شيوعا: بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، والنعاس ، والتعب ، والدوخة ، جفاف الفم ، وانخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم المتكررة. زاد الغثيان نادرة، واضطرابات الجهاز الهضمي، واضطرابات النوم، والأرق، والحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي)، وضعف العضلات، الترانساميناسات الكبدية في الدم، والهلوسة (أي علامات على الذهان)، وزيادة الترانساميناسات. نادرة جدا: التهاب الكبد ، فشل الكبد. بالإضافة إلى ذلك: إطالة كيو تي ، والصداع ، وترنح ، واضطرابات الإقامة ، وعدم وجود الشهية ، واضطرابات القلق. بعد الانسحاب المفاجئ للتيزانيدين يعمل الطويل و (أو) في الجرعات العالية و (أو) بالتزامن مع ارتفاع ضغط الدم لوحظ انتعاش وعدم انتظام دقات القلب خفض ضغط الدم. في الحالات القصوى ، يمكن أن يؤدي إلى ارتفاع ضغط الدم مع انتعاش السكتة الدماغية.
الجرعة:
شفويا. عادة ، يبدأ العلاج بجرعة وحيدة من 2 ملغ ، وزيادة بنسبة 2 ملغ ، وليس أكثر من كل نصف أسبوع.يتم الحصول على التأثير العلاجي الأمثل باستخدام جرعة يومية من 12-24 ملغ ، تدار في 3-4 جرعات متساوية. لا تتجاوز جرعة واحدة من 12 ملغ وجرعة يومية إجمالية قدرها 36 ملغ. الحد الأقصى لتأثير الدواء يحدث في غضون 2-3 ساعات من الإدارة وهو قصير نسبيا ، وبالتالي يجب ضبط الوقت وتكرار الإدارة بشكل فردي. هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الاستجابة للدواء في المرضى الأفراد ، وبالتالي مطلوب زيادة جرعة حذرة. يجب الحرص على عدم إعطاء جرعة أكبر من الجرعة التي تعطي التأثير العلاجي المرغوب. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي (تصفية الكرياتينين <25 مل / دقيقة)، يجب أن تبدأ العلاج بجرعة 2 ملغ مرة واحدة يوميا عن طريق زيادة ببطء الجرعة الفعالة لتحقيقه. يجب زيادة الجرعة بمقدار لا يزيد عن 2 ملغ حسب مدى تحمله وفعاليته. من المستحسن زيادة الجرعة اليومية المفردة ببطء قبل زيادة وتيرة الإعطاء.
(C)
