علاج التشنج المرتبط بالتصلب المتعدد أو التلف أو أمراض الحبل الشوكي.
المقادير:
1 جدول يحتوي على 4 ملغ تيزانيدين في شكل هيدروكلوريد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.
العمل:
دواء مع عمل مركزي لتقليل قوة العضلات. النقطة الرئيسية للقبضة هي الحبل الشوكي حيث تحفز مستقبلات ألفا قبل المشبكي2 يمنع تحرر الأحماض الأمينية المثيرة التي تحفز مستقبلات N-methyl-D-aspartate (NMDA). وبهذه الطريقة، إشارة polisynaptycznego مستوى międzyneuronalnym نقل، وهو المسؤول عن العضلات المفرطة هو تحول دون وقوة العضلات مخفضة. لا يعمل الدواء مباشرة على العضلات الهيكلية ، وتقاطع الأعصاب في العضلات أو على ردود الفعل الشوكي أحادي القطب. Tizanidine لديه تسكين مركزي معتدل. فهو يقلل من قوة العضلات المتزايدة بشكل مرضي ، بما في ذلك المقاومة للحركات السلبية ، ويخفف التشنجات المؤلمة والتقلصات الارتجاجية. يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي، والوصول إلى مستويات البلازما الذروة بعد حوالي 1 ساعة. بربط بروتين البلازما حوالي 30٪. يخترق بسهولة حاجز الدم في الدماغ. تمنع عملية التمثيل الغذائي للمرحلة الأولى توافر البلازما إلى 34٪ من الجرعة الوريدية. يخضع Tizanidine لعملية الأيض السريعة والكبيرة في الكبد ، بشكل رئيسي عن طريق CYP1A2. يتم إخراج الدواء ومستقلباته بشكل رئيسي من الكليتين. تي0,5 في مرحلة التخلص من 2-4 ساعات.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للتيزانيدين أو لأي من السواغات. ضعف الكبد الكبير. الاستخدام المتزامن لمثبطات CYP1A2 القوية (مثل فلوفوكسامين ، سيبروفلوكساسين).
الاحتياطات:
يجب أن تستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اضطرابات القلب والأوعية الدموية، والذبحة الصدرية، الكلى أو القصور الكبدي (يجب مراقبة وظائف الكلى، قد يكون من الضروري لخفض الجرعة). هناك خبرة محدودة في استخدام المرضى المسنين - لا ينصح بالاستخدام إلا إذا كانت فوائد العلاج تفوق المخاطر بشكل كبير. هناك خبرة محدودة في الاستخدام في المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 سنة - لا ينصح باستخدام. يجب التوقف عن العلاج إذا استمر النشاط SGPT (glutamopyruvate الألانين المصل) المستويات، و (أو) SGOT (الجلوتاميك مستويات ناقلة oxaloacetic) أكبر من ثلاثة أضعاف الحد الأعلى للطبيعي، وذلك في حالة من أعراض التهاب الكبد أو التهاب الكبد. صياغة تحتوي على اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من عدم تحمل نادرة وراثية الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز (لاب) أو ضعف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز.
الحمل والرضاعة:
لا ينبغي أن يستخدم الدواء أثناء الحمل إلا إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر المحتملة. لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية.
الآثار الجانبية:
في كثير من الأحيان، بطء القلب، عدم انتظام دقات القلب، والنعاس، التعب، الدوخة، جفاف الفم والغثيان، واضطرابات الجهاز الهضمي، وانخفاض ضغط الدم، وارتفاع ضغط الدم مع التأملات. نادرة: اضطرابات النوم، والأرق، وضعف العضلات، وزيادة الترانساميناسات الكبدية في الدم، والهلوسة (لغاية في حد ذاته وليس لارتداء علامات الذهان)، وأمراض الحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي.). نادرة جدا: التهاب الكبد ، فشل الكبد. تردد غير معروف: الصداع ، وترنح ، واضطرابات الإقامة ، وفقدان الشهية ، واضطرابات القلق ، إطالة الفاصل كيو تي. قد يحدث انخفاض ضغط الدم أثناء العلاج باستخدام تيزانيدين (أيضًا كنتيجة للتفاعل مع مثبطات CYP1A2 و / أو العوامل الخافضة للضغط) ؛ قد يحدث انخفاض ضغط حاد ، مثل فقدان الوعي والانهيار القلبي أو الوعائي. بعد الانسحاب المفاجئ للتيزانيدين يعمل منذ فترة طويلة و(أو) في الجرعات العالية، و (أو) بالتزامن مع وحظ الأفكار مع ارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب خفض ضغط الدم. في الحالات القصوى ، يمكن أن يؤدي ارتفاع ضغط الدم مع الارتداد إلى السكتة الدماغية.
الجرعة:
شفويا.عادة، يبدأ العلاج بجرعة واحدة من 2 ملغ الزيادات من 2 ملغ لا أكثر من مرة واحدة كل ستة أسابيع، وتأثير علاجي الأمثل هو الحصول عليها باستخدام جرعة يومية من 12-24 ملغ تدار في 3-4 جرعات مقسمة بالتساوي. يجب ألا تزيد الجرعة الواحدة عن 12 ملغ. يجب ألا يتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 36 ملغ. الحد الأقصى لتأثير الدواء يحدث في غضون 2-3 ساعات من الإدارة وهو قصير نسبيا ، وبالتالي يجب ضبط الوقت وتكرار الإدارة بشكل فردي. هناك فروق ذات دلالة إحصائية في الاستجابة للدواء في المرضى الأفراد ، وبالتالي مطلوب زيادة جرعة حذرة. يجب الحرص على عدم إعطاء جرعة أكبر من الجرعة التي تعطي التأثير العلاجي المرغوب. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين <25 مل / دقيقة) ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 2 ملغ مرة واحدة في اليوم ، ويجب أن تتحقق جرعة فعالة ببطء. يجب زيادة الجرعة بمقدار لا يزيد عن 2 ملغ حسب مدى تحمله وفعاليته. من المستحسن زيادة الجرعة اليومية المفردة ببطء قبل زيادة وتيرة الإعطاء.