مؤشر المخدرات

علاج التشنج المرتبط بالتصلب المتعدد أو إصابة أو مرض الحبل الشوكي.

1 جدول يحتوي على 2 ملغ أو 4 ملغ من تيزانيدين في شكل هيدروكلوريد. التحضير يحتوي على اللاكتوز.

دواء مع عمل مركزي للحد من لهجة العضلات والهيكل العظمي. Tyzanidine هو ناهض مستقبلات ألفا₂-نرجية في o.u.n. على المستويات الأساسية والعمود الفقري. وينتج هذا التأثير عن تثبيط نشاط منعكس متعدد التشابك. Tyzanidine لا يؤثر مباشرة على العضلات والهيكل العظمي ، لوحة العصبية والعضلية أو المنعكسات العمود الفقري أحادي القطب. Tizanidine يقلل من قوة العضلات زيادة مرضية ، بما في ذلك المقاومة للحركات السلبية ، ويقلل من تقلصات منشط ونغمي. يتم امتصاص الدواء بسرعة من الجهاز الهضمي ، ليصل إلى C_ماكس بعد حوالي ساعة واحدة ، فهو يربط حوالي 30٪ فقط من بروتينات البلازما. تخترق الحاجز الدموي الدماغي. تمنع عملية التمثيل الغذائي للمرور الأول التوافر البيولوجي إلى 34٪ من التوافر الوريدي. يخضع الدواء لعملية الأيض السريعة والمكثفة في الكبد. يتم استبعاد المستقلبات بشكل رئيسي من الكليتين (حوالي 70٪ من الجرعة المدارة) ويبدو أنها غير نشطة. وتفرز مادة دون تغيير في حوالي 53٪ عن طريق الكلى بعد جرعة واحدة من 5 ملغ و 66٪ في جرعة من 4 ملغ ثلاث مرات في اليوم. تي_0,5 في مرحلة التخلص من 2-4 ساعات.

فرط الحساسية للتيزانيدين أو لأي من السواغات. هو بطلان استخدام التحضير في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي كبير ، لأن هذا الدواء يتم استقلابه على نطاق واسع. يصاحب ذلك من استخدام تيزانيدين مع مثبطات قوية من CYP1A2 مثل فلوفوكسامين هو بطلان أو سيبروفلوكساسين.

لا ينصح بالإدارة المشتركة للتيزانيدين مع مثبطات CYP1A2. ينبغي توخي الحذر عند استخدام تيزانيدين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي ومع اضطرابات القلب والأوعية الدموية. يوصى بإجراء الفحوصات المخبرية المنتظمة ومراقبة تخطيط القلب أثناء العلاج باستخدام تيزانيدين. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. خلال فترة العلاج، تيزانيدين، فضلا عن التفاعل مع مثبطات CYP1A2 و (أو) الأدوية التي تخفض ضغط الدم يمكن أن يحدث ارتفاع ضغط الدم. كما لوحظت أعراض حادة من انخفاض ضغط الدم ، بما في ذلك فقدان الوعي وانهيار كفاءة الدورة الدموية. ونظرا للمخاطر ضعف الكبد المستحسن لمراقبة وظائف الكبد كل شهر خلال 4 أشهر الأولى. علاج المرضى الذين تلقوا جرعة من 12 ملغ و العالي وفي المرضى الذين تظهر عليهم أعراض سريرية توحي ضعف الكبد مثل الغثيان غير المبررة، وفقدان الشهية أو التعب. يجب إيقاف العلاج في حالة الألانين المستمر الجلوتاميك-البيروفيك (SGPT) ومستويات ما يزيد على أكثر من 3 أضعاف الحد الأعلى للطبيعي (أو) ناقلة أمين الجلوتاميك-oxaloacetic (SGOT) وفي المرضى الذين ظهرت عليهم اعراض التهاب الكبد، أو الذين يصابون باليرقان . في المسنين ، تكون تجربة استخدام المستحضر محدودة ، لذلك لا ينصح باستخدامها إلا إذا كانت فوائد العلاج تفوق بوضوح المخاطر المرتبطة بالعلاج. قد يتم في بعض الحالات تخفيض كلوي في إزالة المخدر الكلوي للمرضى المسنين - ينصح بالحذر إذا كان من الضروري استخدام الدواء في هذه الفئة العمرية. لا يُنصح باستخدامها في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا - هناك خبرة محدودة فيما يتعلق بالاستخدام في هذه الفئة العمرية. تتضمن صياغة اللاكتوز - أنه لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يعانون من التعصب نادر وراثي الجلاكتوز، ونقص اللاكتيز (لاب) أو سوء امتصاص الجلوكوز اللبن.

وقد أظهرت الدراسات الحيوانية زيادة في وفيات ما قبل الولادة وفي الفترة المحيطة بالولادة عندما تدار في سمية الأمهات. لا توجد اختبارات في النساء الحوامل. يمكن استخدام التحضير أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق بوضوح المخاطر المحتملة.لا تستخدم الدواء في النساء اللواتي يرضعن.

شيوعا: بطء القلب ، عدم انتظام دقات القلب ، والنعاس ، والخمول ، والدوخة ، جفاف الفم ، وانخفاض ضغط الدم ، وارتفاع ضغط الدم مع انتعاش ، والتعب ، وانخفاض ضغط الدم. نادر: الغثيان ، الاضطرابات المعدية المعوية ، الحساسية (مثل الحكة والطفح الجلدي) ، ضعف العضلات ، الهلوسة ، الأرق ، اضطرابات النوم ، زيادة مستويات الترانساميناز. نادرة جدا: التهاب الكبد ، فشل الكبد. تردد غير معروف: الفاصل الزمني QT لفترات طويلة (ذكرت بعد تسويق المخدرات) ، والصداع ، وترنح ، واضطرابات في سكن العين ، وعدم وجود الشهية ، عصاب القلق.
بعد الانسحاب المفاجئ من tizanidine المستخدمة بشكل مزمن و / أو بجرعات عالية ، و / أو في وقت واحد مع انخفاض ضغط الدم المخدرات ، لوحظ ارتفاع ضغط الدم المرتفع وعدم انتظام دقات القلب. في الحالات القصوى ، يمكن أن يؤدي ارتفاع ضغط الدم المرتفع إلى السكتة الدماغية.

شفويا. البالغين: تبدأ الجرعة المعتادة بجرعة وحيدة من 2 ملغ ، والتي تزداد بمقدار 2 ملغم على فترات لا تقل عن نصف أسبوع. يجب الحرص على عدم تجاوز الجرعة المؤدية إلى التأثير العلاجي المرغوب. يجب ألا تتجاوز الجرعة الواحدة 12 ملغم. يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الإجمالية 36 مجم ، على الرغم من أنه من غير الضروري عمومًا تجاوز الجرعة اليومية البالغة 24 ميلي غرام. التحضير له تأثير أقصى على التشنج بعد 2-3 ساعات من الإدارة ويتميز بقصر قصير نسبيا من العمل. يجب ضبط ساعات ووتيرة الجرعات حسب الاحتياجات الفردية للمريض. يجب إعطاء المستحضر بجرعات مقسمة تصل إلى 3-4 مرات في اليوم ، حسب احتياجات المريض. هناك تباين كبير في استجابة مختلف الناس للعلاج ، لذلك من الضروري زيادة الجرعة تدريجيا إلى المستوى الصحيح. في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي (تصفية الكرياتينين <25 مل / دقيقة) ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة 2 ملغ مرة في اليوم ، مع زيادة بطيئة ، وذلك للحصول على جرعة فعالة. يجب زيادة الجرعة في كل مرة بما لا يزيد عن 2 ملغ ، اعتمادًا على التسامح وفعالية العلاج. فمن المستحسن أن تزيد ببطء جرعة تعطى مرة واحدة يوميا قبل زيادة وتيرة إدارة الدواء. في هؤلاء المرضى ، يجب مراقبة وظيفة الكلى بشكل مناسب.