ويهدف الإعداد إلى الإلغاء الكامل أو الجزئي للتأثير المهدئ للبنزوديازيبينات. يمكن استخدامه في التخدير والعناية المركزة. في التخدير: إخراج المرضى في المستشفيات من التخدير العام الناجم و (أو) والبنزوديازيبينات المستدامة، وإزالة تأثير مهدئ البنزوديازيبينات لاستخدامها في اتصال مع إجراءات التشخيص على المدى القصير والآثار العلاجية في المرضى الذين عولجوا في العيادات الخارجية والمستشفيات. في العلاج المكثف: إزالة انتقائية من الآثار المركزية البنزوديازيبينات لاستعادة التنفس في التشخيص والعلاج من جرعة زائدة أو التسمم الناجم البنزوديازيبينات فقط أو أساسا.
المقادير:
1 أمبير 5 مل يحتوي على 0.5 ملغ فلومازينيل.
العمل:
Imidazobenzodiazepine - وهو مثبط انتقائي وتنافسي للمواد التي تعمل على مستقبلات البنزوديازيبين. يتسبب في عكس ردود الفعل المتناقضة. التحضير في غضون 1-2 دقيقة بعد إدارة الوريد يمنع تأثير المنومة من البنزوديازيبينات. بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مضاد للضعف. دواء ذو خواص محبة للدهون ضعيفة. يربط ما يقرب من 50 ٪ من بروتينات البلازما. يتم جمعها أساسا في الفضاء خارج الأوعية الدموية. يتم استقلابها بشكل رئيسي في الكبد. المستقلب الرئيسي هو مشتق حمض الكربوكسيلية. يفرز الدواء كما الأيضات في 90-95 ٪ في البول وفي 5-10 ٪ في البراز. تي0,5 هو 40-80 دقيقة. الاستهلاك الوريدي من الوجبة يزيد من إزالة بنسبة 50 ٪. في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل أو شديد T.0,5 يتم تمديدها بنسبة 72-210 ٪ ، وإجمالي إزالة أقل بنسبة 57-74 ٪. في الأطفال أكثر من 1 سنة من العمر0,5 بمعدل 40 دقيقة (20-75 دقيقة).
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للفلومازينيل أو أي من السواغات. المرضى الذين تُعطى لهم البنزوديازيبينات فيما يتعلق بمعالجة حالة تهدد الحياة (مثل الضغط داخل الجمجمة أو حالة الصرع). في حالة التسمم البنزوديازيبينات المختلطة وثلاثية الحلقات و (أو) مضادات الاكتئاب tetracyclic، والآثار السامة للأدوية المضادة للاكتئاب يمكن أن يخفي عن طريق استخدام البنزوديازيبينات. إذا علامات التسمم الحاد من قبل تسمم القلب والأوعية الدموية اللاإرادي بسبب tricyklinami الثقيل و (أو) التتراسكلين، ينبغي أن تدار على فلومازينيل لعكس تأثير البنزوديازيبينات.
الاحتياطات:
عندما تستخدم في التخدير في نهاية العملية ، لا ينبغي أن تستخدم flumazenil حتى اكتمال العمل ارتخاء العضلات. مدة عمل فلومازينيل عادة ما يكون أقصر من البنزوديازيبينات والتخدير قد تحدث مرة أخرى - يجب أن يبقى المريض تحت إشراف مستمر، ويفضل أن يكون في وحدة العناية المركزة إلى استقالة عمل فلومازينيل. في المرضى الذين يعانون ، على سبيل المثال ، مشاكل في القلب ، من المستحسن الحفاظ على مستوى ثابت من التخدير ، وليس الصحوة الكاملة ؛ يجب أن تؤخذ فوائد التخدير مع البنزوديازيبينات وخطر الصحوة السريعة في الاعتبار. ينبغي تجنب الجرعات العالية والجرعات العالية (أكثر من 1 ملغ) في مرضى البنزوديازيبين على المدى الطويل بسبب خطر أعراض الانسحاب. في المرضى الذين يعانون من القلق الشديد في فترة ما قبل الجراحة وفي المرضى الذين يعانون من القلق المزمن أو المتقطع ، يجب تعديل الجرعة السابقة بشكل فردي. لا ينبغي أن يستخدم الدواء في المرضى الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة ، ما لم تكن فوائد العلاج تفوق المخاطر. لا ينصح باستخدام الدواء في الأطفال في مؤشرات أخرى غير انعكاس التخدير مع الوعي ، لأنه لم يتم إجراء أي دراسات مضبوطة. نظرا لخطر الانتكاس والاضطراب التنفسي ، يجب مراقبة الأطفال الذين استخدموا للتخدير مع الميدازولام لمدة ساعتين على الأقل بعد إعطاء فلومازينيل ؛ بالنسبة للبنزوديازيبينات الأخرى ، يجب تكييف وقت الرصد مع وقت عملهم المتوقع. لا ينصح المضاد للمرضى الذين يعانون من الصرع ، الذين يعاملون بشكل مزمن مع البنزوديازيبينات (خطر النوبات). في المرضى الذين يعانون من إصابات خطيرة في الدماغ و / أو الضغط داخل الجمجمة غير المستقر أثناء استخدام فلومازينيل لعكس تأثير البنزوديازيبين ، قد يتطور الضغط داخل القحف المرتفع. لا ينصح Flumazenil لعلاج إدمان البنزوديازيبين وكذلك لعلاج الأعراض المستمرة من متلازمة انسحاب البنزوديازيبين. كانت هناك تقارير عن نوبات الهلع بعد تناول الدواء في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات. توخي الحذر عند المرضى المدمنين على المخدرات أو الكحول.توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد والمرضى المسنين.
الحمل والرضاعة:
خلال فترة الحمل ، استخدم فقط إذا كانت الفوائد المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية لمدة 24 ساعة أثناء العلاج باستخدام فلومازينيل.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الغثيان (أثناء التخدير). المشترك: القيء (أثناء التخدير)، زوبعة، والقلق (بعد حقن البلعة}، التوتر العاطفي، والأرق، ونعاس، صداع، دوخة، والإثارة (بعد الحقن السريع)، ورعاش، جفاف الفم، وسرعة التنفس، واضطراب الكلام، وتشوش الحس، شفع (الرؤية المزدوجة)، الحول (strabizm)، وزيادة الدمع، palpiacje (بعد حقن البلعة)، وبيغ، نقص ضغط الدم. نقص ضغط الدم الوضعي، عابرة ارتفاع ضغط الدم (الصحوة)، وزيادة التعرق والتعب والألم موقع الحقن الحساسية. التشنجات غير المألوف (في المرضى الذين يعانون من الصرع أو فشل الكبد الحاد، ويرجع ذلك أساسا إلى علاج طويل الأمد مع البنزوديازيبينات أو تحت جرعة زائدة تأثير المخدرات متعددة)، عدم انتظام دقات القلب أو بطء، extrasystoles، وضيق في التنفس، والسعال، احتقان الأنف، وألم في الصدر قشعريرة. في المرضى الذين عولجوا مع البنزوديازيبينات فلومازينيل طويلة يمكن أن يسبب أعراض الانسحاب (التوتر والاضطراب والقلق، والارتباك، والهلوسة، والهزات، والتشنجات). ردود الفعل السلبية في الأطفال لا تختلف عن تلك في البالغين. بعد تناول الدواء لإلغاء التهدئة ، كانت هناك: الدموع ، والإثارة ، وردود الفعل العدوانية.
الجرعة:
عن طريق الحقن ، عن طريق الحقن أو التسريب بالتنقيط. يجب أن يعطى الدواء عن طريق طبيب التخدير أو طبيب من ذوي الخبرة يمكن استخدامه مع أدوية أخرى تستخدم في الانعاش.الكبار. في التخدير: جرعة البداية الموصى بها هي 0.2 ملغ IV أكثر من 15 ثواني إذا لم يكن هناك دولة المطلوب من الوعي قد تكون مدة 60 ثانية لإعطاء جرعة أخرى من 0،1 ملغ، وإذا كان من الضروري أن تتكرر على فترات من 60 ثانية، إلى عدد صحيح، الجرعة القصوى من 1 ملغ. الجرعة المعتادة هي 0.3-0.6 ملغ. العلاج المكثف: جرعة البداية الموصى بها هي 0.2 ملغ IV أكثر من 15 ثواني إذا لم يكن هناك دولة المطلوب من الوعي قد تكون مدة 60 ثانية لإعطاء جرعة أخرى من 0،1 ملغ، وإذا كان من الضروري أن تتكرر على فترات من 60 ثانية، إلى عدد صحيح، جرعة قصوى من 2 ملغ أو حتى يستيقظ المريض. إذا بعد جرعة تطبيق تكرار ليست هناك تحسن كبير من الوعي وظيفة الجهاز التنفسي للمريض، فإنه يمكن الافتراض أن سبب هذه الحالة ليس من البنزوديازيبينات. يجب إيقاف التسريب كل 6 ساعات للتأكد من عودة التهدئة. المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية من البنزوديازيبينات طويلة في جرعة العلاج المكثف من فلومازينيل ينبغي تعديل، وينبغي أن تدار المخدرات عن طريق الحقن البطيء.الأطفال والمراهقون من 1 إلى 17 عامًا: بالنسبة لعكس التهدئة التي يسببها البنزوديازيبين ، فإن جرعة البدء الموصى بها هي 0.01 مجم / كجم. (0.2 ملغ) عن طريق الوريد على مدى 15 ثانية. وإذا كان بعد 45 ثانية أي دولة المطلوب من الوعي يمكن أن تدار جرعة أخرى من 0.01 ملغ / كغ. (0.2 ملغ)، وإذا كان من الضروري أن تتكرر على فترات من 60 ثانية (تصل إلى 4 مرات)، إلى أقصى جرعة من مجموع 0.05 ملغ / كغ. أو 1 مغ ، حسب الجرعة الأقل. لا توجد بيانات حول سلامة وفعالية إدارة المخدرات المزمنة لإلغاء التهدئة. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يوصى بإجراء تعديل دقيق للجرعة.