Flumazenil Pharmaselect، Pharmaselect International Beteiligungs
مؤشرات:
انقلاب كامل أو جزئي من البنزوديازيبين التخدير المركزي: التخدير - نهاية المنومة والمهدئة تحت التخدير العام الناجم و (أو) بدعم البنزوديازيبينات في المرضى في المستشفيات، والتخدير عكس البنزوديازيبينات في الإجراءات التشخيصية والعلاجية على المدى القصير في مرضى العيادات الخارجية ونقل الى المستشفى. في العناية المركزة - وهو نوع من عكس آثار المركزية البنزوديازيبينات من أجل استعادة العمل من تلقاء أنفسهم والتشخيص التنفسي وعلاج حالات التسمم أو جرعة زائدة من المخدرات مع البنزوديازيبينات الوحيدة أو الرئيسية التي تنطوي.
المقادير:
1 أمبولة من 5 مل تحتوي على 0.5 ملغ فلومازينيل. يحتوي الدواء على الصوديوم.
العمل:
Imidazobenzodiazepina، وهو خصم البنزوديازيبين، التي تمنع آلية مادة تنافسية تعمل عن طريق مستقبلات البنزوديازيبين. وقد أبلغ عن تحييد عمل البنزوديازيبين المتناقض من فلومازينيل. فلومازينيل لم تعدل المادة لا تتصرف من خلال مستقبلات البنزوديازيبين (الباربيتورات، GABA-محاكيات ومنبهات adezynowego). يمنع Flumazenil آثار مهدئ مهدئ من البنزوديازيبينات في غضون 1-2 دقيقة بعد إعطاء في الوريد. بالإضافة إلى ذلك ، له تأثير مضاد للضعف. دواء ذو خواص محبة للدهون ضعيفة. يربط ما يقرب من 50 ٪ من بروتينات البلازما. يتم جمعها أساسا في الفضاء خارج الأوعية الدموية. يتم استقلابها بشكل رئيسي في الكبد. المستقلب الرئيسي هو مشتق حمض الكربوكسيلية. يفرز الدواء كما الأيضات في 90-95 ٪ في البول وفي 5-10 ٪ في البراز. تي0,5 هو 40-80 دقيقة. الاستهلاك الوريدي من الوجبة يزيد من إزالة بنسبة 50 ٪. في المرضى الذين يعانون من اعتلال كبدي معتدل أو شديد T.0,5 يتم تمديده بنسبة 70-210 ٪ ، وإجمالي إزالة أقل بنسبة 57-74 ٪. في الأطفال أكثر من 1 سنة من العمر0,5 بمعدل 40 دقيقة (20-75 دقيقة).
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للبنزوديازيبينات أو لأي من السواغات. لا ينبغي أن تستخدم في المرضى الذين يتم إعطاء البنزوديازيبينات في اتصال مع العلاج لتهدد الحياة (على سبيل المثال التحكم الضغط داخل الجمجمة، وحالة صرعية). في البنزوديازيبينات التسمم مختلطة وثلاثية الحلقات أو مضادات الاكتئاب tetracyclic - سمية المضادة للاكتئاب يمكن قمعها من قبل وتأثير وقائي من البنزوديازيبينات. في حالة تسمم خطيرة ثلاثية الحلقات أو مضادات الاكتئاب tetracyclic إلى وجود أعراض اللاإرادي (الكولين) والعصبية (اضطرابات حركية) وفلومازينيل القلب والأوعية الدموية لا ينبغي أن تستخدم لعكس البنزوديازيبينات.
الاحتياطات:
يجب مراقبة المريض لفترة زمنية مناسبة (ECG، معدل ضربات القلب والنبض قياس التأكسج، حالة المريض وعيه وغيرها من العلامات الحيوية، أي. معدل ضربات القلب ومعدل التنفس وضغط الدم). في التخدير، ومرحلة الإثارة من التخدير، لا ينبغي أن تستخدم فلومازينيل حتى العمل لم تلغ تماما من مرخيات العضلات. ويرجع ذلك إلى تأثير فلومازينيل يستمر عادة أقل من ذلك من البنزوديازيبينات والتخدير قد ترجع، ينبغي رصد المريض بعناية، ويفضل في العناية المركزة حتى اختفاء كامل للالبنزوديازيبينات. في المرضى المعرضين لخطر متزايد ، ينبغي النظر في مزايا التخدير مع البنزوديازيبينات والمخاطر المرتبطة الصحوة المفاجئة. في بعض المرضى (على سبيل المثال مع مرض القلب) قد يكون الحفاظ على مستوى معين من التخدير أكثر فائدة من حالة الوعي الكامل. تجنب حقن السريع لجرعات عالية (أعلى من 1 ملغ) من فلومازينيل في المرضى الذين يتلقون العلاج على المدى الطويل مع البنزوديازيبينات، وهذا يمكن أن يسبب أعراض انسحاب. يجب أن يتم اختيار الجرعة بعناية في المرضى الذين يعانون من القلق قبل العملية الجراحية وتاريخ القلق المزمن أو الدوري. ينبغي أن تأخذ في الاعتبار تأثير الألم بعد الجراحة، يمكن أن يحدث هذا التأثير عندما يكون المريض يدرك فجأة ألم بعد التخدير عن طريق عكس فلومازينيل.المرضى الذين عولجوا بجرعات عالية على المدى الطويل من البنزوديازيبينات أن تنظر في ما إذا كانت الفوائد من إدارة فلومازينيل تفوق خطر ظهور أعراض الانسحاب؛ في حالة حدوث أعراض الانسحاب على الرغم من جرعة دقيقة ينبغي أن تدار التسريب في الوريد واحد من 5 ملغ ديازيبام أو 5 ملغ من ميدازولام يتم اختيار فردي السرعة. بسبب الخطر المحتمل من تكرار التخدير والتنفس والاكتئاب الأطفال الذين عولجوا من قبل مع ميدازولام يجب السيطرة لمدة 2 ساعة على الأقل بعد إدارة فلومازينيل. خلال التخدير مع البنزوديازيبينات الأخرى يجب تكييف وقت السيطرة مع المدة المتوقعة للعمل من المخدرات. فلومازينيل لا ينبغي أن تستخدم في الأطفال دون سن 1 سنة من العمر. وإذا كانت المخاطر التي يتعرض لها المريض (وخصوصا عندما عرضي جرعة زائدة) تفوق فوائد العلاج. لا ينصح بالاستخدام في الأطفال (بما في ذلك الأطفال دون سن 1) من مؤشرات أخرى غير عكس التخدير الضئيل بسبب نقص التجارب السريرية المضبوطة. يجب عدم استخدامه في المرضى الذين يعانون من الصرع الذين عولجوا مع البنزوديازيبينات لفترة طويلة (فلومازينيل له بعض التأثير المضادة للصرع الداخلي والتأثير المفاجئ استعداء الدواء يمكن أن يسبب النوبة). المرضى الذين يعانون من الصدمات النفسية الشديدة الجمجمة و (أو) مع الضغط داخل الجمجمة غير مستقر يتلقى فلومازينيل، من أجل عكس تأثير البنزوديازيبينات قد تكون زيادة في الضغط داخل الجمجمة. لا ينصح فلومازينيل للعلاج من الإدمان على البنزوديازيبينات أو لعلاج طويل الأمد من أعراض الانسحاب البنزوديازيبينات. يجب أن تؤخذ عناية خاصة في المرضى الذين يعانون من إدمان الكحول وغيرها من المواد ذات التأثير النفساني. يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد (لإفراز يمكن تخفيض) وكبار السن (هؤلاء المرضى أكثر حساسية لالبنزوديازيبينات). يحتوي الدواء على حوالي 3.6 ملغ من محلول الصوديوم / 1 مل ، والتي يجب أخذها في الاعتبار عند المرضى الذين يتناولون نظامًا غذائيًا خاضعًا للرقابة.
الحمل والرضاعة:
يجب استخدامه فقط أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية بعد 24 ساعة من استخدام فلومازينيل. لا يعتبر استخدام الفلومازينيل في المواقف الحرجة خلال فترة الحمل والرضاعة الطبيعية غير مبينًا.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: الغثيان (أثناء التخدير). مشترك: الحساسية والقلق (بعد حقن البلعة)، العاطفي تقلقل، والأرق، ونعاس، والدوخة، والصداع، والإثارة (بعد الحقن السريع)، ورعاش، جفاف الفم، وسرعة التنفس، واضطراب الكلام، وتشوش الحس، شفع، الحول، وزيادة الدمع، والخفقان (بعد حقن البلعة)، احمرار، خاصة الوجه، انخفاض ضغط الدم، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، زيادة عابرة في ضغط الدم (من الصحوة)، والتقيؤ (أثناء التخدير)، زوبعة، وزيادة التعرق والتعب والألم في موقع الحقن . التشنجات شائعة (النوبات لدى مرضى أو اختلال كبدي شديد، خاصة بعد معالجة طويلة الأمد مع البنزوديازيبينات أو wielolekowym إدمان)، ضعف السمع، عدم انتظام دقات القلب أو بطء، انقباضة، وضيق في التنفس، والسعال، احتقان الأنف، وألم في الصدر، وقشعريرة. في المرضى علاجا طويل الأمد مع البنزوديازيبينات فلومازينيل قد يسبب أعراض انسحاب (التوتر والاضطراب والقلق، والارتباك، والهلوسة، والهزات، والمضبوطات). بشكل عام ، لا يختلف المظهر الجانبي للتفاعلات الضائرة عند الأطفال بشكل كبير عن تلك التي تظهر عند البالغين. وقد تم الإبلاغ عن البكاء غير الطبيعي ، والإثارة والسلوك العدواني بعد استخدام flumazenil لعكس التخدير الضحلة.
الجرعة:
عن طريق الحقن ، عن طريق الحقن أو كما ضخ بالتنقيط. يجب أن تدار Flumazenil عن طريق الوريد من قبل طبيب التخدير أو طبيب من ذوي الخبرة. البالغين.في التخدير. الجرعة بدءا الموصى بها هي 0.2 ملغ تعطى عن طريق الوريد على مدى 15 ثانية. إذا لم يكن هناك حالة من الوعي للمريض المطلوب داخل 60 ثانية لإعطاء جرعة أخرى من 0،1 ملغ، وإذا كان لتتكرر على فترات من 60 ثانية إلى جرعة من مجموع 1 ملغ . الجرعة المعتادة هي 0.3-0.6 ملغ ، ولكن قد تختلف حسب الخصائص الفردية للمريض ونوع البنزوديازيبينات المستخدمة.العلاج المكثف. الجرعة الأولى هي 0.2 ملغ ويتم إعطاؤها عن طريق الوريد خلال 15 ثانية.إذا لم يتم تحقيق المستوى المطلوب من الوعي في غضون 60 ثانية ، يمكن إعطاء جرعة إضافية من 0.1 ملغ. إذا لزم الأمر ، كرر الجرعة كل 60 ثانية إلى جرعة إجمالية 2 ملغ أو حتى يستيقظ المريض. في حالة النعاس المتكرر ، يمكن استخدام الحقن في الوريد بجرعة 0.1-0.4 ملغم / ساعة. يجب تحديد معدل التسريب بشكل فردي لتحقيق الحالة المرغوبة لصحوة المريض. يجب إيقاف التسريب كل 6 ساعات للتأكد من عودة التهدئة. لتجنب أعراض الانسحاب في المرضى الذين عولجوا لفترة طويلة مع جرعات عالية من البنزوديازيبينات في وحدات العناية المركزة ، يجب تعديل جرعة فلومازينيل بشكل فردي ويتم إعطاء الدواء كحقن بطيء. الأطفال والمراهقون (من 1 إلى 17 سنة): لعكس التخدير الضئيل ، تكون جرعة البدء 0.01 مغ / كغ. مولودية. (ما يصل إلى 0.2 ملغ) ، تدار عن طريق الوريد خلال 15 ثانية ، إذا لم تصل 45 ثانية من المتابعة إلى المستوى المطلوب من الوعي ، فيمكن إعطاء حقنة أخرى تبلغ 0.01 ملغ / كغ. (حتى 0.2 ملغ) وإذا لزم الأمر ، كرري ذلك على فترات من 60 ثانية (الحد الأقصى 4 مرات) إلى أقصى جرعة إجمالية قدرها 0.05 ملغم / كغم أو 1 ملغ ، أيهما أقل. يجب ضبط الجرعة اعتمادًا على استجابة المريض للعلاج. لا توجد بيانات عن سلامة وفعالية الإدارة المتكررة للفلومازينيل عند الأطفال بعد الانتكاس. يمكن استخدام Flumazenil في وقت واحد مع التدابير الأخرى المستخدمة في الإنعاش.