Utilizado durante siglos por los cazadores africanos, el venenoouabin se convirtió en una inspiración para crear una nueva forma de limitar reversiblemente la fertilidad masculina. ¿En qué medida es efectivo el nuevo método y qué posibilidades tiene de aceptar?
A menudo, los métodos modernos de anticoncepción se comparan con disparar con balas agudas a una persona con un chaleco antibalas. La responsabilidad de utilizar la mayoría de los anticonceptivos disponibles en el mercado recae en las mujeres: por lo general, solo la anticoncepción sigue siendo el uso de condones, la vasectomía y la abstinencia.
Se han hecho intentos para crear una anticoncepción hormonal masculina en la forma de esta mujer. La efectividad del nuevo método, que consiste en administrar dos inyecciones hormonales a los maestros, fue comparable con los resultados obtenidos para una píldora anticonceptiva femenina. 320 voluntarios de Europa, América del Norte y Australia que permanecieron en relaciones heterosexuales monógamas, de entre 18 y 45 años, participaron en ensayos clínicos. Durante 26 semanas, los hombres recibieron tres series de dos inyecciones hormonales: la primera con progestágeno (que afecta a la glándula pituitaria reduce la cantidad de espermatozoides producidos) y la segunda con un derivado de testosterona (para reducir los efectos secundarios de la terapia). En el 96 por ciento de los participantes en el estudio, el número de espermatozoides disminuyó a un nivel que no dio prácticamente la posibilidad de fertilización. Luego, cada 8 semanas durante un año, los caballeros tomaron inyecciones para mantener los efectos de la terapia. Durante este tiempo, solo nacieron 4 pares. Los caballeros, sin embargo, informaron muchos efectos secundarios: cambios en el estado de ánimo, dolor muscular o aumento de la libido. Los autores de la anticoncepción hormonal masculina ahora están trabajando para reducir las molestias de la terapia.
Veneno africano
Una alternativa a interferir con las hormonas masculinas puede limitar temporalmente la motilidad de los espermatozoides. La inspiración para ella fue el veneno africanouabaınautilizado por los cazadores durante la caza. Su principio activo es strofantina, un inhibidor rápido y potente de la bomba de sodio y potasio. La bomba de soda-potasio en sí misma consta de dos subunidades: α y β. Strofantine actúa sobre la subunidad α, lo que resulta en el bloqueo de la bomba y el aumento de la concentración de iones en la célula. En el caso del tejido del miocardio, dicho bloqueo puede causar contracciones muy fuertes, por lo que los animales envenenados por la flecha envenenada caen debido a un paro cardíaco. El efecto de la estrofantina en la bomba de sodio y potasio hizo que se encontrara en bajas concentraciones en medicina para el tratamiento de arritmias cardíacas e hipertensión.
Puede ocurrir que este no sea el final de la carrera médica de la estrofantina. Los investigadores de la Universidad de Minnesota decidieron utilizar la estrofantina modificada químicamente como un anticonceptivo masculino preciso. Los espermatozoides, al igual que otras células del cuerpo, usan la acción de una bomba de sodio y potasio. Sin embargo, la subunidad α en los espermatozoides está construida de manera diferente que en otras células del cuerpo. Esta diferencia inspiró a los científicos a buscar esta derivada de estrofantina, que podría afectar selectivamente a la subunidad α de la bomba de sodio y potasio, presente en las células reproductoras masculinas.
En ratas: éxito
Los investigadores han creado varias estructuras químicas basadas en strophantin, que son capaces de bloquear la subunidad α solo en células de esperma. Se los dieron a la esperma de rata y notaron que la motilidad espermática estaba inhibida. Luego, la estrofantina modificada se administró a roedores vivos. Esto no causó ningún síntoma de envenenamiento, la producción de esperma se mantuvo normal. El único efecto que se logró fue que los espermatozoides eran la mitad menos activos que los controles.
Parece que el camino hacia la píldora anticonceptiva masculina sobre la base de la estrofantina químicamente modificada todavía está muy lejos. Sin embargo, los autores del estudio hacen hincapié en que su descubrimiento puede abrir una nueva puerta en la investigación sobre los anticonceptivos masculinos.
Basado en:
S. S. Syeda, G. Sánchez, K. H. Hong, J. E. Hawkinson, G. I. Georg, G. Blanco, Diseño,Síntesis, y evaluación in vitro e in vivo de análogos de Ouabain como Na, K-ATPasa potente y selectivaα4 inhibidores de isoforma para la anticoncepción masculina.J. Med. Chem. (2018)
