Utilisé depuis des siècles par les chasseurs africains, le poisonouabin il est devenu une source d'inspiration pour créer un nouveau moyen de limiter de manière réversible la fertilité masculine. Dans quelle mesure la nouvelle méthode est-elle efficace et quelles sont les chances d’accepter?
Les méthodes de contraception modernes sont souvent comparées à la fusillade avec une balle à l'épreuve des balles. La responsabilité de l'utilisation de la majorité des contraceptifs disponibles sur le marché incombe aux femmes: en général, seule la contraception reste l'utilisation de préservatifs, de vasectomie et d'abstinence.
Des tentatives ont été faites pour créer une contraception hormonale masculine sous la forme de cette femme. L'efficacité de la nouvelle méthode, consistant à administrer deux injections hormonales aux maîtres, était comparable aux résultats obtenus avec une pilule contraceptive féminine. 320 volontaires d'Europe, d'Amérique du Nord et d'Australie, restés dans des relations hétérosexuelles monogames, âgés de 18 à 45 ans, ont participé à des essais cliniques. En semaine 26 hommes ont reçu trois séries de deux injections d'hormones: la première progestatif (coopérant avec pituitaire produit réduit le nombre de spermatozoïdes), la dérivée seconde de la testostérone (pour réduire les effets secondaires de la thérapie). Chez 96% des participants à l'étude, le nombre de spermatozoïdes a diminué à un niveau qui ne donnait pratiquement pas de chance de fécondation. Puis, toutes les 8 semaines pendant un an, les hommes ont pris des injections pour maintenir les effets du traitement. Durant cette période, seules 4 paires sont nées. Les hommes ont toutefois signalé de nombreux effets secondaires: changements d'humeur, douleurs musculaires ou augmentation de la libido. Les auteurs de la contraception hormonale masculine travaillent maintenant à réduire les nuisances du traitement.
Poison africain
Une alternative à l'interférence avec les hormones mâles peut être la limitation temporaire de la motilité des spermatozoïdes. L'inspiration pour elle était le poison africainouabaïneutilisé par les chasseurs pendant la chasse. Sa substance active est la strofantine, un inhibiteur rapide et puissant de la pompe à sodium-potassium. La pompe sodo-potassique comprend deux sous-unités: α et β. La strofantine agit sur la sous-unité α, ce qui entraîne un blocage de la pompe et une augmentation de la concentration des ions dans la cellule. Dans le cas du tissu myocardique tel blocage peut provoquer des contractions très fortes, de sorte que les animaux touchés par une chute de flèche empoisonnée d'un arrêt cardiaque. L'effet de la strophantine sur la pompe à sodium-potassium l'a fait trouver en faibles concentrations en médecine pour le traitement des arythmies cardiaques et de l'hypertension.
Il se peut que ce ne soit pas la fin de la carrière médicale de strophantine. Des chercheurs de l’Université du Minnesota ont décidé d’utiliser la strophantine modifiée chimiquement comme un contraceptif masculin précis. Les spermatozoïdes, comme les autres cellules du corps, utilisent l'action d'une pompe sodium-potassium. Cependant, la sous-unité α des spermatozoïdes est construite différemment de celle des autres cellules du corps. Cette différence a inspiré les scientifiques à comparer ces dérivés Strophantines, qui pourraient interagir de manière sélective avec la sous-unité α de la pompe sodium-potassium présent dans les cellules germinales mâles.
Chez le rat - succès
Les chercheurs ont créé plusieurs structures chimiques basées sur la strophantine, capables de bloquer la sous-unité α uniquement dans les spermatozoïdes. Ils leur ont donné du sperme de rat et ont remarqué que la motilité des spermatozoïdes était inhibée. Ensuite, la strophantine modifiée a été donnée aux rongeurs vivants. Cela n'a provoqué aucun symptôme d'empoisonnement, la production de sperme est restée normale. Le seul effet obtenu était que les spermatozoïdes étaient deux fois moins actifs que les témoins.
Il semble que la voie menant à la pilule contraceptive masculine sur la base de la strophantine modifiée chimiquement soit encore loin. Cependant, les auteurs de l'étude soulignent que leur découverte pourrait ouvrir une nouvelle voie dans la recherche sur les contraceptifs masculins.
Basé sur:
S. S. Syeda, G. Sánchez, K. H. Hong, J. E. Hawkinson, G. I. Georg, G. Blanco, Design,Synthèse Et Evaluation in Vitro Et in Vivo Des Analogues De Ouabain Comme Na Et K-ATPase Puissantes Et Sélectivesα4 inhibiteurs d'isoformes pour la contraception masculine.J. Med. Chem. (2018)
