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Medikamente gegen erektile Dysfunktion -PDE 5-Inhibitoren   

Erektile Dysfunktion ist eine der häufigsten sexuellen Dysfunktionen bei Männern. Viele Männer mit dieser Störung haben Angst vor Komplikationen in Form von Impotenz. Im Folgenden präsentieren wir eine Beschreibung der derzeit grundlegenden Gruppe von ArzneimittelnTyp 5 Phosphodiesterase-InhibitorenBehandlung von erektiler Dysfunktion.
 

FOSFODIESTERES Typ 5 TYPISCHE INHIBITOREN (Viagra, Levitra, Cialis, etc.)


Antiretrovirale Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren (PDE 5-Inhibitoren) sind derzeit die Medikamente der ersten Wahl zur Behandlung von erektiler Dysfunktion.

Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren gehören zu einer Gruppe von vasoaktiven Medikamenten -. Dh Steuerung der Konzentration des in den Blutgefäßen von physiologisch aktiven Substanzen und zirkulierenden naczynioskurczowo naczyniorozkurczowo. Es gibt 3 Medikamente in Polen: Sildenafil (Viagra), Vardenafil (Levitra) und Tadalafil (Cialis). Diese Medikamente unterscheiden sich geringfügig in der chemischen Struktur, insbesondere Tadalafil, und die Wirkungsdauer, während der Mechanismus ihrer Wirkung identisch ist. Die Tests der Patienten zeigten unterschiedliche Präferenzen für die Auswahl dieser Medikamente. Es stellte sich heraus, dass 17,4% der Menschen mit erektiler Dysfunktion nur Sildenafil schätzten; 43% - Vardenafil; 39% - Tadalafil.



Was ist der Mechanismus der sexuellen Erregung, an dem PDE5-Hemmer beteiligt sind?

Im Moment der sexuellen Erregung sendet das Gehirn Signale an die Nervenzellen im Peniskern. Diese Zellen steuern die Wirkung (Kontraktilität) der glatten Muskulatur in den Arterien, die Blut an die Penis Corpora des Penis liefern. In der Zeit vor der sexuellen Erregung sind diese Muskeln "eingeschnürt" und beschränken den Blutfluss zum Corpus cavernosum. Nervenzellen, nachdem sie ein Signal vom Gehirn erhalten haben, erhöhen die Produktion von Stickoxid und entspannen die Arterien


Stickoxid (NO) - wirkt als "Hahn" zur Erhöhung der Blutversorgung. 

Erhöhte Sekretion von Stickoxid initiiert die Erweiterung der Arterien und den reichlich vorhandenen Blutfluss zu den sogenannten Schwellkörper des Penis. Die Schwellkörper sind so konstruiert, dass sie beim Füllen den Penis versteifen. Aus der Sicht der Physiologie und Hydraulik unseres Körpers - die Erektion erfolgt dank der Füllung der Peniskörper mit Blut.


Manchmal ist Stickstoffmonoxid jedoch nicht genug ...

Bei einem gesunden Menschen produziert das Endothel der Arterien die notwendige Menge an Stickoxid (NO). Es ist auch in der Lage, seine Produktion in Reaktion auf Nervenreize oder Änderungen in der Geschwindigkeit des Blutflusses aufgrund erhöhter Nachfrage zu erhöhen. (Eine physiologische Menge an Stickstoffmonoxid kontinuierlich erzeugt wird und folglich Arterien Anordnung ist immer in einer teilweise „Diastole.“ - das heißt Entspannung). Doch für viele Menschen wegen des Fortschritts von Arteriosklerose, verursachten Hormonstörungen durch Alterung und Testosteronmangel, Verletzung des Penis, Neurose, psychische Spannung oder nervöse Störungen (besonders das sympathische Nervensystem) - die Produktion von Stickstoffmonoxid ist zu schwach oder kurzlebig. Dies führt zu gestörten - schwachen und zu kurzen Erektionen.


Physiologische Reaktionen, die die physiologischen Erektionsmechanismen "involvieren", sind für die Wiederherstellung einer Erektion notwendig.

Stickoxid wirkt nicht direkt, sondern indirekt durch Vermittlung biochemischer Reaktionen.
1. Aktiviert den chemischen "Vermittler", der das Enzym Guanilat-Cyclase ist (ständig in den Arterienwänden vorhanden).
2. Aktivieren guanilanowej Cyclase in erhöhten Konzentrationen von der Möglichkeit der Konditionierungs physiologische Dysfunktion quanozyno zyklisches Monophosphat genannt resultierende (abgekürzt steht. CGMP).


 

 

Die wichtigste Substanz ist der physiologische "Wechsel" der Erektion.

 

Wie lange kann die Erektion dauern?

Solange die sexuelle Stimulation des Gehirns anhält und eine ausreichend hohe Konzentration an aktivem cyclischem Quanosinmonophosphat (cGMP) aufrechterhalten wird. Leider geht diese Substanz leicht in ihre inaktive Form - das übliche Quanosinmonophosphat (GNP). Es wird physiologisch durch eine konstante Enzym-Typ-5-Phosphodiesterase ausgeschaltet


Das Phosphodiesterase-Enzym vom Typ 5 (PDE 5) ist ein physiologischer Erektionsschalter.

Wie wir uns erinnern - die Erektion initiiert eine Kaskade von psychischen und biochemischen Reaktionen, die mit einer Erhöhung der chemischen Konzentration des "Schalters" des cyclischen Guanosinmonophosphats enden. Bei einem gesunden Menschen besteht ein dynamisches Gleichgewicht zwischen diesem psychophysiologischen Prozess, der die Erektion ermöglicht, und der Aktivität des "behindernden" Enzyms. Die ED ist in der Regel kleine biochemische Produktion Stimulatoren der Erektion (Stickstoffmonoxid, adenylendo guanilanowej, quanozyno aktive zyklische Monophosphat und deren Inaktivierung funktioniert gut (abgeschaltet) durch das Enzym ab. Es sei denn, es die Wirkung dieses Enzyms blockiert!


Was passiert, wenn wir den physiologischen Erektionsschalter blockieren?

Lock Enzym Auslöse Erektion verursacht sogar eine momentane „Herstellung“ von Stickstoffoxid durch sexuelle Erregung Nervenzellen stimuliert, ist ausreichend, um die entsprechenden Konzentrationen von entspannenden Muskulatur der Arterien Penis zu erreichen - quanozyno aktive cyclisches Monophosphat (cGMP). Wichtig ist, dass die hohe Konzentration dieser Substanz - cGMP - auch ohne weitere Stickoxid-Zufuhr recht lange anhält. In dieser Situation haben Männer mit den oben erwähnten organischen erektilen Dysfunktionen eine Erektionsmöglichkeit, d. H. Nahezu 80% der Patienten, die den Arzt aufsuchen.


Erythromycin-Blocker - Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer (PDE 5-Hemmer)

So ist es passiert - Hilfe für Männer mit erektiler Dysfunktion kommt mit Medikamenten, die das Enzym blockieren, das die Erektion blockiert. Dies sind die bereits erwähnten Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren (PDE5-Inhibitoren)

Die Bedingung für das Auftreten einer Erektion ist ausreichende Konzentration der oben genannten Substanzen - quanozyno zyklisches Monophosphat (cGMP), die chemischen „switch“ Erektion aufgerufen werden kann. Diese Substanz ist in der Lage, die Konzentration von Kalzium in den glatten Muskeln der Arterien zu modulieren, die Blut an die Penis Corpora des Penis liefern. Dank - auf Signale aus dem Gehirn - „entspannt“ (entspannt), die glatte Muskulatur der Arterien des Penis, so dass der Zustrom von Blut in den Schwellkörper reichlich vorhandenen Element und ermöglicht folglich eine Erektion.

Wie sie arbeiten Phosphodiesterase Typ 5-Inhibitoren?

Sie zeichnen sich durch eine ungewöhnliche chemische Ähnlichkeit zum Aktivator ("Schalter") der Erektion aus - dem aktiven cyclischen Quanosinmonophosphat (cGMP). Daher "betrügen" sie durch ihre Ähnlichkeit das Enzym, das die Erektion verhindert. Das Enzym bindet chemisch an das Medikament, was ihm die Fähigkeit nimmt, die Erektion für einige Zeit "abzuschalten".




Beeinflusst es die Erektion unter dem Einfluss von PDE5-Hemmern?

Es sollte nicht, weil diese Arten von Drogen die spontane Durchblutung der Penis Corpora des Penis nicht erhöhen. Alle arbeiten im "letzten" Stadium des gesamten Prozesses. Daher ist die anfängliche sexuelle Erregung des Gehirns immer noch notwendig, die dann nur Signale sendet, die die Erektion an die Nervenzellen im Penis auslösen.


AnwendungsregelnPDE 5-Inhibitoren

Es ist am besten für ca. 30-60 min. vor der geplanten Beziehung. Medikamente werden oral verabreicht und schnell aus dem Verdauungstrakt aufgenommen. Die maximale Konzentration erreicht im Durchschnitt ca. 60 Minuten. Der Beginn der Wirkung von Sildenafil erfolgt nach ca. 30-60 min; Vardenafil nach der Verabreichung auf nüchternen Magen - in 90% der Männer 30-120 min; Tadalafil wirkt nach 16-30 Minuten. Aber sei vorsichtig! Die Verabreichung während einer Mahlzeit verlängert die Absorption des Arzneimittels fast zweimal.




Wie lange arbeiten Erektionsstimulatoren - Typ 5 Phosphodiesterase-Hemmer?

Sildenafil und Vardenafil blockieren die Enzym-Typ-5-Phosphodiesterase für mehrere Stunden. (Die Halbwertszeit von Sildenafil und Vardenafil beträgt 4-5 Stunden.) Dies garantiert die Sekretion von Stickoxid zu dieser Zeit und die Aufrechterhaltung der Penis-Erektion lang genug. Tadalafil wirkt am längsten und seine therapeutische Wirksamkeit hält 12-36 Stunden an.


Wie wirksam sind die PDE5-Hemmer?

Vardenafil ist therapeutisch wirksam bei 85% der Patienten mit einer Dosis von 20 mg (moderate erektile Dysfunktion) und in 39% der Patienten mit tiefen erektilen Dysfunktion. Es ist auch ein Medikament, das erfolgreich in Abwesenheit einer Reaktion auf Sildenafil verwendet werden kann. Tadalafil ist in einer Dosis von 20 mg in 87% der Patienten, Sildenafil wirksam - in 83%. Alle Medikamente sind bei Patienten mit Diabetes wirksam.


Was sind die Nebenwirkungen von PDE5-Hemmern?

Nebenwirkungen haben keinen Einfluss auf Ihre Gesundheit, sie sind vorübergehend, in der Regel niedrig bis mäßig. Sie sind in der Regel Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Völlegefühl Nase oder Gesichtsbereich in heißen, manchmal verschwommenes Sehen.


Die unerwünschten Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln sind bemerkenswert.

Eine wichtige Kontraindikation für die Anwendung eines Arzneimittels ist Nitrit in der Behandlung der koronaren Herzkrankheit zu verabreichen. Weiterhin sollten PDE5 Inhibitoren nicht mit Antagonisten der alpha-adrenergen starken CYP3A4-Inhibitoren (wie Ritonavir, Indinavir, Itraconazol, Ketoconazol oral) und Antibiotikum Erythromycin ... und Grapefruitsaft in Kombination verwendet werden. Es ist jedoch nicht Grapefruitsaft zu empfehlen, da es die Wirkung des Arzneimittels und im Fall von Erythromycin erhöht kann notwendig sein, die Dosis zu reduzieren.


Abschließend noch eine Notiz zum gesunden Menschenverstand

Einige Menschen, die enttäuscht Wirkungslosigkeit PDE5-Inhibitoren fühlen können, sollten auch berücksichtigen, dass die Bedingung dieser Medikamente ist eine natürliche sexuelle Erregung verursacht durch das würdige Objekt der Begierde.


ed. Edward Ozga Michalski, MA;

Beratung von prof. Dr. hab. med. Zbigniew Lew Starowicz